При язве желудка омез
«Омез» – лекарственное средство, названное по активному ингредиенту — омепразолу. Его главное назначение — нейтрализация избыточной соляной кислоты, содержащейся в пищеварительном соке. Максимальный терапевтический эффект развивается через четверть часа после приема, который сохраняется весь день.
Состав
Активным ингредиентом «Омеза» является омепразол с концентрацией 10, 20, 40 мг, которая содержится в капсулах или порошке для получения суспензии для инъекций. Принимается лекарство перорально либо инфузионно в виде лиофилизата. Вспомогательным компонентом капсулы выступает желатин, формирующей оболочку и удерживающий вместе белые гранулы омепразола.
Вернуться к оглавлению
Принцип действия
«Омезом» оказывается комплексное воздействие на слизистые эпителия на стенках желудка и 12-перстного отростка кишечника, которые поражает язва.
Главное назначение препарата заключается в ингибировании избыточной секреторной активности по производству желудочной кислоты. Благодаря высокой эффективности лекарственного средства, сниженный уровень кислотности пищеварительного сока наблюдается в ближайшее время после приема капсулы и сохраняется весь день.
Противоязвенный препарат воздействует на ферменты (H -K -АТФ-азу), формирующие протоновую помпу обкладочных клеток органа. Благодаря этому действию, блокируется большая часть синтезируемой соляной кислоты. Лекарство не меняет эффективность при развитии патологии от любого типа раздражителя.
У больных язвой однократное употребление «Омеза» концентрацией 20 мг позволяет поддерживать внутрижелудочную кислотность на уровне 3 единиц в течение 17 часов. Полное восстановление секреторной активности желудка достигается на 3—5 сутки после начала терапии.
Вернуться к оглавлению
Лекарственные формы
«Омез» выпускается в двух формах:
- Капсулы, растворяемые кишечной микрофлорой, оформлены желатиновой оболочкой. Концентрации активного ингредиента могут быть 10, 20, 40 мг.
- Порошок для инъекций, разводимый физраствором. Инъекционный порошок поставляется во флаконах и содержит основное вещество в концентрации 40 мг.
Существует три вида капсулированного препарата:
- «Омез Д», содержащий омепразол и домперидон. Действие твердых белых капсул с фиолетовой крышкой направлено не только на стабилизацию и поддержание уровня кислотности, но и на усиление перистальтики кишечника, что улучшает пищеварение. Производится в форме капсул с концентрацией действующего вещества 20 мг (по 10 мг омепразола и домперидона).
- «Омез Инста» изготавливается в виде порошка для получения пероральной суспензии. Отличается приятным вкусом и запахом. Подходит для лечения детей от 12 лет.
- «Омез» с концентрацией 20 мг омепразола, выпускаемый в виде прозрачных капсул с розовой крышкой. Фасуется в бластеры по 10 единиц.
Вернуться к оглавлению
Как принимать Омез при лечении язвенной болезни желудка?
Обостренная язвенная патология желудка с осложнением в виде эрозивно-язвенного эзофагита, поражающего глубокие слои слизистого эпителия пищевода, лечится 20 или 40 мг, содержащимися в 1 или 2 капсулах «Омеза», соответственно. Препарат при язве принимается раз в день курсом от 1 до 2 месяцев. При развитии патологии на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств «Омез» назначается по 20 мг в количество 1 капсулы в сутки курсом от 1 до 2 месяцев.
Лечить язву в желудке, полученную посредством заражения хеликобактериями, рекомендуется дозами препарата в количестве 1 капсулы с концентрацией активного вещества 20 мг двукратным применением сроком 1 неделю. «Омез» принимается вместе с антибиотиками.
В профилактических целях рецидива язвы рекомендуется дозировка 20 мг или 1 капсула единожды в день. Если на фоне язвы желудка развился рефлюкс-эзофагит, который сопровождается обратным забросом содержимого органа в пищевод, рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки сроком до полугода.
Лечение осложнения язвы желудка в виде злокачественной патологии, именуемой синдромом Золлингера-Эллисона, производится ударной дозировкой лекарства, согласно первоначальному уровню желудочной секреции. Сразу назначается 60 мг в день. Если нужно, дозировка повышается до 80—120 мг, разделенных на два приема.
Вернуться к оглавлению
Противопоказания
- Гиперчувствительность к компонентам «Омеза».
- Возраст до 12 лет.
- Непроходимость или кровотечения в органах ЖКТ.
- Беременность и кормление грудью.
- Опухоли гипофиза.
Под наблюдением препарат назначается при лечении пациентов с почечной или печеночной дисфункцией.
Вернуться к оглавлению
Совместимость с другими медикаментами
«Омез» совместим со всеми препаратами, назначаемыми при язвах желудка, в частности, с антацидами. Возможно изменение способности усваиваться у препаратов, всасывание которых зависит от величины желудочного рН, к примеру, солей железа.
Источник
В аптеках есть много препаратов, предназначенных для лечения воспалительных и функциональных заболеваний желудка, а также язвенной болезни. «Омез» при язве желудка назначается с целью блокирования выработки соляной кислоты, которая агрессивно влияет на уже поврежденную слизистую оболочку.
Как работает?
«Омез» — противоязвенный препарат, с основным действующим компонентом омепразолом. Он снимает болевой синдром, изжогу и дискомфорт при повышенной кислотности. Терапевтическое действие медикамента заключается в нормализации выделения желудочного сока и блокировании синтеза HCl на уровне париетальных клеток. Принимать «Омез» нужно за 15—30 минут до еды или во время приема пищи. В тяжелых случаях возможно внутривенное введение.
При приеме 20 мг препарата, терапевтический эффект начинается через 30—45 мин, а в течение 17 часов, он снижает кислотность желудочного сока до 3. Однократный прием в сутки обеспечивает у пациентов с язвой желудка поддержание рН на безопасном уровне. Это способствует быстрому рубцеванию дефекта. Клинически доказано, что после 3 дней приема исчезают боли в эпигастрии и изжога, а спустя 15 суток — начинается процесс регенерации слизистой, который благополучно завершается через 2 месяца.
Можно ли пить препарат при язве желудка решит врач, сопоставив клинику заболевания с противопоказаниями.
Вернуться к оглавлению
Как принимать?
Схема приема препарата подбирается в зависимости от вида заболевания.
Инструкция по употреблению препарата рекомендует его прием по разным схемам в зависимости от патологического процесса. При этом не рекомендуется нарушать целостность капсулы. Язва желудка и 12-перстной кишки требуют назначения 20 мг 1 раз в сутки утром, курсом 1—1,5 месяца. Обострение заболевания при приеме НПВС или сезонное лечат двойной дозировкой в течение 4—8 недель. При эрозивном гастрите назначают прием 1—2 капсул, а курс увеличивают вдвое. Изжогу при рефлюкс-эзофагите лечат капсулами по 10 мг не дольше 2 недель.
Если причиной развития заболевания служит Хеликобактер пилори, то Omez назначают в комплексе с антибактериальным препаратом в классической дозе дважды в день в течение недели. При выраженном рвотном рефлексе рекомендуют назначать таблетки «Омез Д», которые содержат дополнительный компонент — домперидон. Он обеспечивает стимуляцию перистальтики кишечника и повышает тонус нижнего сфинктера пищевода.
Вернуться к оглавлению
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость препарата.
- Беременность и лактация.
- Механическая непроходимость кишечника.
- Перфорация стенок желудка или кишечника.
- Желудочно-кишечные кровотечения.
- Возраст до 5 лет.
- Почечная и печеночная недостаточности.
Вернуться к оглавлению
Нежелательные эффекты
При долгом приеме препарата увеличивается риск возбуждения кишечных инфекций.
При длительном приеме препарата, возможно развитие вторичных эффектов: формирование доброкачественных гландулярных кист, увеличение риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных Salmonella и Campylobacter, гипомагниемия, сопровождающаяся судорогами. Эти проявления обратимы, и пропадают после окончания курса лечения. Доказано возможное проявление и других побочных эффектов, среди которых:
- нарушения показателей крови;
- головная боль и головокружение;
- тошнота и рвота;
- расстройство стула;
- нарушение вкусовых ощущений;
- фотосенсибилизация;
- кожные высыпания и зуд;
- бронхоспазм.
Развитие нежелательных эффектов может потребовать отмены препарата или коррекции его дозы, но принимать это решение должен врач.
Вернуться к оглавлению
Взаимодействие
Совмещение препарата с антацидными средствами не имеет ограничений.
С осторожностью применяют с «Дигоксином», поскольку возможно усиление действия последнего. Одновременный прием «Омеза» с «Кофеином», «Циклоспорином», «Диклофенаком», «Лидокаином», «Эстрадиолом» и антацидными препаратами, не имеет ограничений. Не рекомендуют совмещать прием «Омеза» с такими медикаментами:
- «Кетоконазол»;
- «Ампициллин»;
- «Варфарин»;
- «Диазепам»;
- «Клопидогрель»;
- противовирусные;
- железосодержащие лекарства.
Вернуться к оглавлению
Заменители
- «Гасек».
- «Лорсек».
- «Омеалокс».
- «Омепразол».
- «Ортанол».
Препарат «Омез» прошел клинические исследования и доказал свою эффективность в терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. Действие этого средства дает возможность использовать его в комплексном лечении многих заболеваний органов желудочно-кишечного тракта. Кроме того, «Омез» назначается для профилактики возникновения функциональных нарушений со стороны желудка.
Источник
Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые, непрозрачные, размер №3, с желтым корпусом, светло-фиолетовой крышечкой и маркировкой черного цвета «OMEZ 10» на крышечке и корпусе капсулы; содержимое капсул — гранулы от почти белого до светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: маннитол — 59 мг, кросповидон — 4.5 мг, полоксамер (407) — 1.25 мг, гипромеллоза (1828) — 2 мг, меглюмин — 0.75 мг.
Состав покрытия: повидон (K-30) — 6.7 мг.
Состав кишечнорастворимого покрытия: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата [1:1] (сополимер метакриловой кислоты [тип С]) — 18 мг, триэтилацетат — 1.8 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав корпуса капсул: краситель железа оксид желтый (E172), титана диоксид (E171), натрия лаурилсульфат, вода, желатин.
Состав крышечки капсул: краситель бриллиантовый голубой (E133), краситель солнечный закат желтый (E110), краситель красный очаровательный (E129), краситель флоксин B (краситель красный DC RED#28), титана диоксид (E171), натрия лаурилсульфат, вода, желатин.
Состав надписи черного цвета на капсулах: чернила S-1-8114: шеллак (20% этерифицированный) в этаноле, краситель железа оксид черный (E172), н-бутанол, пропиленгликоль (E1520), краситель индигокармин (E132), краситель красный очаровательный (E129), краситель хинолиновый желтый (E104), краситель бриллиантовый голубой (E133); чернила S-1-8115: шеллак (20% этерифицированный) в этаноле, краситель железа оксид черный (E172), этанол, метанол, краситель индигокармин (E132), краситель красный очаровательный (E129), краситель хинолиновый желтый (E104), краситель бриллиантовый голубой (E133).
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Омепразол является рацемической смесью двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты за счет специфического ингибирования протонной помпы париетальных клеток желудка. При однократном применении быстро действует и оказывает обратимое угнетение секреции соляной кислоты.
Механизм действия
Омепразол является слабым основанием, переходит в активную форму в кислой среде канальцев клеток пристеночного слоя слизистой оболочки желудка, где активируется и ингибирует Н+-К+-АТФ-азу протоновой помпы. Оказывает дозозависимое действие на последний этап синтеза соляной кислоты, угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию независимо от стимулирующего фактора.
Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке
После перорального применения омепразола 1 раз/сут происходит быстрое и эффективное снижение дневной и ночной секреции соляной кислоты, которое достигает максимума в течение 4 дней лечения.
У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки применение 20 мг омепразола вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом снижение средней Cmax соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% достигается в течение 24 ч. Ежедневный пероральный прием 20 мг омепразола у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки поддерживает значение кислотности на уровне pH≥3 в среднем в течение 17 ч. Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна AUC омепразола и не пропорциональна действительной концентрации препарата в крови в данный момент времени. Во время лечения омепразолом тахифилаксия не отмечалась.
Всасывание
Омепразол быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 1-2 ч. Абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 40%, после постоянного приема 1 раз/сут биодоступность увеличивается до 60%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Распределение
Связывание омепразола с белками плазмы крови составляет около 95%, Vd равен 0.3 л/кг.
Метаболизм
Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов сульфона, сульфида и гидроксиомепразола. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени также с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4. Общий плазменный клиренс составляет 0.3-0.6 л/мин.
Выведение
T1/2 составляет около 40 мин (30-90 мин). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, остальная часть — через кишечник.
Особые группы пациентов
У пациентов пожилого возраста (75-79 лет) отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола.
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению его биодоступности.
- симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка.
Внутрь. Капсулы обычно принимают утром, предпочтительно за 30 мин до еды, глотать целиком, запивая половиной стакана воды.
Рекомендуемая доза препарата Омез® составляет 20 мг (2 капсулы) 1 раз/сут. Терапевтический эффект может достигаться при суточной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы.
Максимальная суточная доза препарата, принимаемого без рецепта для всех категорий пациентов, не должна превышать 20 мг. Всегда следует использовать минимальную эффективную дозу. Максимальный курс лечения без консультации врача — 14 дней. Интервал между 14-дневными курсами лечения должен составлять не менее 4 месяцев. Если в течение 2 недель не наблюдается облегчения симптомов или они усугубляются, необходимо обратиться к лечащему врачу.
Особые группы пациентов
Возможность применения препарата Омез® в особых случаях оценивается врачом.
Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени: при печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг (максимальная суточная доза 20 мг).
Пожилой возраст: несмотря на то, что скорость метаболизма омепразола у пациентов пожилого возраста снижается, коррекция дозы при применении препарата в суточной дозе 20 мг и менее не требуется.
Пациенты с затруднением глотания: пациенты могут открыть капсулу и проглотить ее содержимое, запив его половиной стакана воды или, смешав содержимое капсулы с фруктовым соком, пюре, негазированной водой, выпить полученную взвесь сразу (или в течение 30 мин), предварительно тщательно размешав. Чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, следует снова налить в использованную емкость половину стакана воды, взболтать и выпить.
Наиболее частыми побочными эффектами (1-10% пациентов) являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота.
Следующие нежелательные лекарственные реакции были зарегистрированы в ходе клинических и постмаркетинговых исследований омепразола. Ни одна из этих реакций не была признана дозозависимой. Нежелательные реакции приведенные ниже классифицированы в соответствии с частотой возникновения. Частота возникновения нежелательных реакций определена в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании доступных данных).
| Системно-органный класс/частота | Нежелательная реакция |
| Со стороны крови и лимфатической системы | |
| Редко | Лейкопения, тромбоцитопения |
| Очень редко | Агранулоцитоз, панцитопения |
| Со стороны иммунной системы | |
| Редко | Реакции гиперчувствительности, в т.ч. лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок |
| Со стороны обмена веществ | |
| Редко | Гипонатриемия |
| Очень редко | Гипомагниемия |
| Психические нарушения | |
| Нечасто | Бессонница |
| Редко | Возбуждение, спутанность сознания, депрессия |
| Очень редко | Агрессия, галлюцинации |
| Со стороны нервной системы | |
| Часто | Головная боль |
| Нечасто | Головокружение, парестезия, сонливость |
| Редко | Нарушение вкусовых ощущений |
| Со стороны органа зрения | |
| Редко | Нечеткость зрения |
| Со стороны органа слуха и лабиринта | |
| Нечасто | Вертиго |
| Со стороны дыхательной системы | |
| Редко | Бронхоспазм |
| Со стороны пищеварительной системы | |
| Часто | Боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота |
| Редко | Сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз |
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | |
| Нечасто | Повышение уровня печеночных ферментов |
| Редко | Гепатит с желтухой или без нее |
| Очень редко | Печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с фоновыми заболеваниями печени |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |
| Нечасто | Дерматит, зуд, сыпь, крапивница |
| Редко | Алопеция, фотосенсибилизация |
| Очень редко | Многоформная эритема, синдрома Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз |
| Со стороны костно-мышечной системы | |
| Редко | Артралгия, миалгия |
| Очень редко | Мышечная слабость |
| Со стороны почек и мочевыводящих путей | |
| Редко | Интерстициальный нефрит |
| Со стороны репродуктивной системы и молочных желез | |
| Очень редко | Гинекомастия |
| Общие нарушения | |
| Нечасто | Недомогание, периферический отек |
| Редко | Повышенное потоотделение |
- повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата;
- одновременное применение с препаратами нелфинавира, атазанавира, эрлотиниба, позаконазола;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью
При наличии таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на ее наличие) до начала лечения следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и задержать постановку правильного диагноза.
Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют об отсутствии клинически значимого негативного влияния омепразола на беременность и состояние здоровья плода или новорожденного. Омепразол проникает в материнское молоко, однако при применении препарата в терапевтических дозах негативного влияния на ребенка не ожидается.
При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг (максимальная суточная доза 20 мг).
Противопоказано назначение препарата детям до 18 лет.
Несмотря на то, что скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, коррекция дозы при применении препарата в суточной дозе 20 мг и менее не требуется.
В случае если до начала лечения омепразолом присутствует один из таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на ее наличие) до начала лечения следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и задержать постановку правильного диагноза.
Ингибиторы протонового насоса, особенно при применении препарата в высоких дозах и при длительном применении (>1 года), могут умеренно повышать риск переломов бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пациентов пожилого возраста или при наличии других факторов риска.
У пациентов, получавших омепразол на протяжении, как минимум, трех месяцев была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия, проявляющаяся такими симптомами, как утомляемость, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. У большинства пациентов гипомагниемия купировалась после отмены ингибиторов протонового насоса и введением препаратов магния. У пациентов, которым планируется длительная терапия или которым назначен омепразол с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует оценить содержание магния до начала терапии и периодически контролировать его во время лечения.
Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В12 при длительной терапии.
У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты, и подвергаются обратному развитию на фоне продолжения терапии.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что, в свою очередь, может приводить к незначительному повышению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а также, вероятно, Clostridium difficile.
Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей, во избежание чего необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до определения концентрации CgA.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время применения омепразола следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Имеются сведения о случаях передозировки при применении омепразола внутрь в дозе 2400 мг.
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, боль в животе, диарея, головная боль, апатия, депрессия, спутанность сознания.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Активные вещества с pH-зависимой абсорбцией
Снижение кислотности желудочного сока при применении омепразола может повышать или понижать абсорбцию фармакологически активных веществ.
Нелфинавир, атазанавир
При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира.
Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Совместное применение омепразола (40 мг/сут) снижает экспозицию нелфинавира приблизительно на 40%, и средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижается на 75-90%. Во взаимодействии может участвовать механизм ингибирования CYP1C19.
Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг/сут) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг здоровыми добровольцами приводило к 75% снижению экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Применение омепразола в дозе 20 мг/сут с 400 мг атазанавира и 100 мг ритонавира здоровыми добровольцами приводило приблизительно к 30% снижению экспозиции атазанавира и сопоставимо с экспозицией при однократном приеме 300 мг атазанавира и 100 мг ритонавира.
Дигоксин
Сопутствующее лечение омепразолом (20 мг/сут) и дигоксином у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10%. Несмотря на то, что гликозидная интоксикация на фоне приема омепразола не является частым событием, необходим усиленный мониторинг, особенно при лечении пациентов пожилого возраста.
Клопидогрел
В перекрестном клиническом исследовании длительность приема клопидогрела в нагрузочной дозе 300 мг (по 75 мг/сут) и комбинации клопидогрела с омепразолом в дозе 80 мг составила 5 дней. Воздействие активного метаболита клопидогрела уменьшилось на 46% (в 1-й день) и 42% (на 5-й день) при совместном приеме клопидогрела и омепразола. Среднее время ингибирования агрегации тромбоцитов сократилось на 47% (24 ч) и 30% (на 5-й день) при совместном приеме клопидогрела и омепразола. В другом исследовании было показано, что прием клопидогрела и омепразола в разное время не предотвращает их взаимодействия, что вероятно объясняется ингибирующим влиянием омепразола на CYP2C19. По результатам наблюдательных и клинических исследований получены противоречивые данные о клиническом влиянии этого фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия с точки зрения развития тяжелых сердечно-сосудистых событий.
Другие лекарственные средства
Абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается, соответственно ухудшается их клиническая эффективность. Следует избегать совместного приема омепразола с позаконазолом или эрлотинибом.
Лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2C19
Омепразол умеренно ингибирует CYP2C19 — основной фермент метаболизма омепразола. Таким образом, метаболизм других лекарственных средств, также метаболизирующихся CYP2C19, может быть снижен, а их системное воздействие увеличено. Примерами таких лекарственных средств являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.
Цилостазол
В перекрестном клиническом исследовании прием здоровыми добровольцами омепразола в дозе 40 мг повышал Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, и одного из активных метаболитов цилостазола на 29% и 69% соответственно.
Фенитоин
Мониторинг плазменной концентрации фенитоина рекомендован в течение первых двух недель после начала терапии омепразолом и в случае коррекции дозы фенитоина. Мониторинг и последующую коррекцию дозы фенитоина следует проводить до окончания лечения омепразолом.
Неизвестный механизм взаимодействия
Саквинавир. Совместный прием омепразола и саквинавира/ритонавира хорошо переносится у ВИЧ- инфицированных пациентов, а также приводит к снижению плазменной концентрации саквинавира приблизительно до 70%.
Такролимус. Совместный прием с омепразолом повышает сывороточную концентрацию такролимуса. Следует проводить усиленный мониторинг концентраций такролимуса и функции почек (КК) с коррекцией дозы такролимуса при необходимости.
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола
Ингибиторы изофермента CYP2C19 и/или CYP3A4. Учитывая метаболизм омепразола с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, лекарственные средства, способные ингибировать эти ферменты (такие как кларитромицин и вориконазол), могут повышать сывороточную концентрацию омепразола, снижая скорость его метаболизма
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Препарат отпускается без рецепта.
Источник
