Поможет ли нексиум при язве желудка
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.
Сижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, и повышению абсорбции таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у двух из десяти пациентов).
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой «концентрация — время», Cmax и Cmin уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении Нексиума в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.
Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой «концентрация — время» и Cmax вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно.
Cовместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования AДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.
Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (ACK), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышения риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.
Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.
При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.
Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Cmax и AUC (площади под кривой «концентрация — время») цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно.
Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось (см. раздел «Особые указания»).
При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола.
В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.
Источник
Лечение язвенных поражений пищеварительных органов без снижения уровня кислотности желудочного сока неэффективно, так как он продолжает раздражать повреждённые участки слизистой оболочки. Создать благоприятные условия для рубцевания язв способны препараты, уменьшающие выработку соляной кислоты. Они же применяются для регулирования секреторной деятельности желудка в период ремиссии для предупреждения рецидивов. Одним из средств, обладающих такими действиями, является Нексиум.
Как действует Нексиум
Нексиум (лактинское название средства — Nexium) — препарат, относящийся к группе лекарств, называемых ингибиторами протонной помпы. Главное вещество блокирует ферменты, отвечающие за синтез соляной кислоты. В результате её выработка сокращается, что приводит к снижению уровня кислотности в желудке. При этом создаются благоприятные условия для заживления эрозий и язв на оболочках пищеварительных органов.
Препарат начинает действовать примерно спустя 1 час после приёма и поддерживает терапевтические эффект на протяжении 12–14 часов. При курсовом лечении продолжительность действия увеличивается до 18–24 часов. Около 80% лекарства выводится через почки, остальное — через кишечник.
Состав и формы выпуска
Нексиум выпускается в следующих лекарственных формах:
- таблетки в оболочке, растворимой в кишечнике по 20 и 40 мг;
- пеллеты (крупные частицы) и гранулы (мелкие частицы), помещаемые в пакетики и предназначенные для приготовления суспензии.
В роли главного компонента выступает эзомепразол.
Таблетки имеют форму вытянутого овала и розовую окраску. У таблеток 20 мг окраска более бледная, а на их поверхности имеются надписи:
- с одной стороны — 20 mG;
- с дургой — сверху А, а снизу ЕН.
У таблеток 40 мг окраска более интенсивная, а на их поверхности имеются следующие надписи:
- с одной стороны — 40 mG;
- с дургой — сверху А, а снизу EI.
Таблетки Нексиума окрашены в розовый цвет, а на их поверхности имеются надписи, вид которых зависит от содержания эзомепразола
Гранулы и пеллеты имеют вид порошка с частицами разных размеров и светло-жёлтой окраской.
Гранулы и пеллеты Нексиума обычно имеют жёлтую окраску, но в массе допускается наличие небольшого количества тёмных частиц
Таблица: подробный состав Нексиума различных лекарственных форм
Показания к применению
Показаниями для лечения Нексиумом являются:
- рефлюксная болезнь;
- рефлюкс-эзофагит эрозивного типа для купирования симптомов болезни и профилактики обострений после излечения;
- период после желудочного кровотечения из язвы пептического типа после инфузионного введения лекарств, подавляющих секреторную деятельность органа;
- язвенное поражение пищеварительных органов различного генеза (в том числе вызванных бактерией вида хеликобактер пилори) в острой фазе и в период ремиссии для профилактики рецидивов;
- продолжительная терапия средствами из группы НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов, к которым относится Диклофенак, Кетопрофен, Набуметон и пр.) для профилактики язвы желудка.
К показаниям также относят другие патологии, приводящие к повышению выработки соляной кислоты, включая синдром Золлингера-Эллисона.
Противопоказания
Нельзя принимать Нексиум пациентам, у которых выявлены следующие патологии/состояния:
- возраст до 1 года (для пеллет и гранул);
- возраст до 12 лет (для таблеток);
- лактационный период;
- гиперчувствительность к составным компонентам;
- непереносимость фруктового сахара;
- глюкозо-галактозная непереносимость;
- наследственная дисахаридазная непереносимость.
Исследования, проводимые на животных, показали, что эзомепразол не оказывает вредного влияния на плод, поэтому в случае крайней необходимости он может быть назначен беременной женщине. Но неизвестно, выделяется ли это вещество с материнским молоком, поэтому в период лактации приём Нексиума противопоказан. Если кормящая мать вынуждена принимать препарат, то лактация должна быть приостановлена на весь период лечения. Возобновлять её можно спустя 24–48 часов после последней принятой дозы препарата.
Эзомепразол может быть рекомендован врачом ребёнку от 1 года или от 10 кг. Но неизвестно, безопасно ли применение этого вещества у детей младше 1 года или с массой менее 10 кг, в связи с этим данным группам пациентов Нексиум не назначают. Из-за особенностей приёма лекарство в форме таблеток, которые нужно глотать целыми, нельзя давать детям до 12 лет.
Особые указания
Лекарственное взаимодействие:
- кларитромицин (Клабакс, Кларитросин) увеличивает продолжительность действия и эффективность Нексиума, но это не требует изменения дозы препарата;
- эзомепразол уменьшает всасываемость противогрибковых средств, в частности, Кетоконазола, поэтому их дозировка подлежит корректировке;
- Нексиум увеличивает эффективность лечения диазепамом (Реланиумом Седуксеном), циталопрамом (Опрой, Сиозамом), некоторыми антидепрессантами (Имипрамином, Кломипрамином) и Фенитоином, поэтому дозу этих лекарств необходимо уменьшать.
Лечение препаратами эзомепразола сглаживают первоначальные проявления рака желудка, поэтому до начала курса медикаментозной терапии пациенту необходимо пройти обследование на наличие опухолей в органах ЖКТ. Регулярное наблюдение у врача также показано людям, принимающим Нексимум 1 год и более. Осторожность при приёме средства нужно проявлять лицам, страдающим почечной недостаточностью тяжёлой степени.
Как правильно принимать Нексиум взрослым и детям — инструкция
Детям от 12 лет и взрослым Нексиум обычно назначают в форме таблеток. Их нужно принимать за 30 минут до приёма пищи, проглатывая целыми и запивая большим количеством воды.
Детям с 1 года (а также взрослым, имеющим проблемы с глотанием таблеток) препарат дают в виде суспензии, которую готовят из пеллет и гранул. Для приготовления суспензии нужно развести содержимое 1 пакетика в 15 мл воды, подождать несколько минут, а затем дать ребёнку. Количество одновременно даваемых пакетиков зависит от того, какую разовую дозу препарата лекарства определил лечащий врач. Если 20 мг, то разводить нужно 2 пакетика в 30 мл воды, если 30 мг — в 45 мл, если 40 мг — то в 60 мл. После приёма суспензии в стакан дополнительно наливают ещё 15 мл воды, ополаскивают его, а затем снова дают выпить.
Приготовленную суспензию можно вводить с помощью назогастрального зонда.
Таблица возможные побочные эффекты
Условия отпуска из аптек и цена на препарат
Примерная стоимость одной упаковки средства:
- 14 табл. 20 мг — около 115 руб.
- 28 табл. 20 мг — около 218 руб.
- 14 табл. 40 мг — около 228 руб.
- 28 табл. 40 мг — около 441 руб.
- 28 пакетиков с пеллетами и гранулами по 10 мг — около 2221 руб.
Отпускается Нексиум в руки пациента по рецепту.
Чем можно заменить
Существует множество аналогов Нексиума как по составу, так и по лекарственному действию.
Таблица: обзор средств, которыми может быть заменён Нексиум
Фотогалерея: препараты, действующие подобно Нексиуму
Видео: как работают ингибиторы протонной помпы на примере Омепразола
Отзывы о Нексиуме
Нексиум — эффективное противоязвенное средство, которое можно применять в течение длительного времени без ущерба для здоровья. Это единственный блокатор протонной помпы, который выпускается в виде пеллет и гранул, которые после растворения в воде удобно давать даже маленьким детям. Лекарство быстро уменьшает количество секретируемой соляной кислоты и продолжает действовать ещё почти сутки. Поэтому при поддерживающей терапии нет смысла пить его чаще 1 раза в день.
Источник
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.
Сижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, и повышению абсорбции таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у двух из десяти пациентов).
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой «концентрация — время», Cmax и Cmin уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении Нексиума в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.
Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой «концентрация — время» и Cmax вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно.
Cовместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования AДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.
Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (ACK), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышения риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.
Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.
При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.
Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Cmax и AUC (площади под кривой «концентрация — время») цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно.
Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось (см. раздел «Особые указания»).
При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола.
В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.
Источник
