Таблетки при язве желудка нексиум

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, а так же повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 20% пациентов).

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг здоровыми добровольцами приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой «концентрация-время», Cmax и Cmin уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении препарата Нексиум® в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.

Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой «концентрация — время» и Cmax вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно.

Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.

Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышения риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.

Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.

При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.

Эзомепразол, подобно омепразолу, ингибирует изофермент CYP2C19. Совместный прием цилостазола и 40 мг омепразола приводит к увеличению фармакокинетических параметров цилостазола у здоровых добровольцев: Cmax и AUC на 18% и 26%, соответственно. Аналогичные параметры одного из активных метаболитов цилостазола повышаются на 29% и 69%, соответственно.

Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении препарата Нексиум® не увеличивалось (см. раздел «Особые указания»).

При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

Нексиум® не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола.

В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3А4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении. Длительный прием препарата не показан детям и подросткам в возрасте до 12 лет.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

Источник

Состав

В составе таблеток тригидрат магния эзомепразола по 22,3 мг или 44,5 мг + вспомогательные вещества (гипролоза, Е172, стеарат магния, моностеарат глицерина, гипромеллоза, триэтилцитрат, сополимер этакриловой и метакриловой кислот, макрогол, кросповидон, парафин, полисорбат 80, стеарилфумарат натрия, макрогол, Е171, сахароза, тальк).

Масса, для приготовления раствора: эзомепразола 40 мг + гидроксид натрия и дигидрат динатрия эдетат.

Форма выпуска

Nexium 20 mg и Nexium 40 mg – таблетки в оболочке, продолговатые, выпуклые. Цвет – розовый, 20 мг — светлее, 40 мг- темнее. С одной стороны таблетки выгравирована дозировка, в другой – надпись A/EH или A/EI. Упаковки картонные по 7, 14, 28 штук.

Порошок — спрессованная белая масса для приготовления раствора. В стеклянных флаконах по 5 мл.

Фармакологическое действие

Ингибитор протонного насоса.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество является производной омепразола (его S-изомер). Эзомепразол снижает активность секреции соляной кислоты на слизистой оболочке желудка, путем подавления протонной помпы (фермента H+ K+ -АТФаза) париентальных клеток на стенках желудка.

При сочетании и антибиотиками, эффективно в отношении Helicobacter pylori, как правило, являющегося причиной возникновения язвы желудка.

В качестве специфического ответа на снижение секреции кислоты, могут образовываться доброкачественные кисты, повышаться уровень гастрина в плазме.

Через 1-2 часа после приема препарат уже начинает оказывать активное влияние на уровень соляной кислоты. Порядка 90% действующего вещества ввязывается с белками плазмы крови. Метаболизируется, выводится с мочой и калом.

Фармакокинетика у людей с пониженной активностью фермента CYP2C19 и тяжелыми заболеваниями печени отличается от основной группы людей. Необходимо произвести коррекцию дозы лекарства.

Показания к применению

Таблетки:

эрозивный рефлюс-эзофагит, лечение и поддерживающая терапия;
язва желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика, в комбинации с другими средствами);
патологическая гиперсекреция желез желудка;
лица, которые долго принимают НПВП и лечение заболеваний, вызванных их приемом;
профилактика и лечение кровотечений из пептической язвы;
идиопатическая гиперсекреция.

Раствор для внутримышечного введения назначают при невозможности принимать таблетированную форму препарата.

Показанием служит:

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
пептические язвы, в том числе профилактика кровотечений после проведенного эндоскопического гемостаза.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано:

пациентам с аллергией, на какие либо из компонентов, в том числе фруктозу (для таблетированной формы);
при приеме атазанавира или нелфинавира;
детям до 12 лет.

В случае гастроэзофагеальной рефлюксной болезни лекарство может быть назначено детям старше 12 лет.

Тяжелая почечная недостаточность не является прямым противопоказанием к применению лекарства, однако в таком случае следует соблюдать осторожность.

Побочные действия

тошнота, головная боль, запор, боли в эпигастральной области;
аллергические реакции на коже, нарушение режима сна, парестезии;
бронхоспазм, стоматит, анафилактический шок, миалгия, возбуждение, артралгия;
возможны воспаления и покраснения в месте укола при внутривенном и внутримышечном использовании.

Инструкция по применению Нексиума (Способ и дозировка)

Таблетки пьют целиком или же растворяют в воде без газа. При необходимости растворенная таблетка может быть введена через назогастральный зонд.

Как принимать, до еды или после?

Согласно инструкции по применению Нексиум прием пищи практически не влияет на эффективность средства. При лечении и профилактике язв, как правило, суточная доза препарата составляет 20 мг, распределяется на два приема в сочетании с другими средствами. Курс составляет 7 дней.

При проведении кислотоподавляющей терапии назначают Nexium 40 mg, каждый день в течение месяца.

В состояниях, вызванных приемом НПВП, суточная дозировка составляет 20-40 мг. Курс- до двух месяцев.

При тяжелых заболеваниях печени суточная доза не должна превышать 20 мг.

Дозировка для детей (12+)

При эрозивном рефлюс-эзофагите суточная доза составляет 40 мг, за один прием, один месяц. В прочих случаях достаточно приема 20 мг средства в день.

Внутримышечные инъекции

Если это необходимо, вместо таблетированной формы могут назначить уколы препарата или же внутривенные инфузии. Дозировка совпадает. Время введения внутримышечно должно быть не менее трех минут.

Внутривенно – от 10 минут до получаса. Препарат разводят 0,9 % р-ом хлорида натрия, не смешивая с другими лекарствами.

Хранить приготовленный препарат можно не более 12 часов, лучше всего использовать его сразу же после приготовления.

Передозировка

У людей употребивших 0,28 грамм препарата отмечалась слабость и неприятные ощущения в желудочно-кишечном тракте.

Лекарство не имеет специфического антидота. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

При сочетании эзомепразола с препаратами типа кетоконазола и интраконазола может нарушиться процесс абсорбции лекарств из ЖКТ.

Атазанавир, нелфинавир, омепразол при сочетании с Нексиум становятся менее эффективными. Однако при сочетании с саквинавиром, его концентрация в сыворотке крови повышается.

Одновременный прием со средствами, в усвоении которых участвует CYP2C19, приведет к усилению их воздействия. К таким препаратам относятся имипрамин, диазепам, кломипрамин, циталопрам, фенитоин.

Для лиц, страдающих эпилепсией, следует с осторожностью принимать средство. Лекарства от эпилепсии (фенитоин) плохо сочетаются с Нексиумом.

С осторожностью сочетать препарат с варфарином и цизапридом.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Темное, прохладное место, вдали от детей.

Флакон с порошком хранить в оригинальной упаковке, на свету – не более суток.

Срок годности

3 года – таблетки.

2 года – порошок для приготовления раствора.

Аналоги Нексиума

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Чем можно заменить препарат? Фактически, синонимами лекарства являются: Некспро, Эзоксиум, Эзонекса, Эзокс, Эзолонг.

Наиболее распространенные аналоги: Эзомеалокс, Эманера, Барол, Эзомепразол, Велоз, Геердин, Контролок, Озол, Омез, Нормицид, Рабимак, Панум, Париет, Разол, Ультоп.

Цена аналогов может существенно отличаться от оригинала.

Что лучше: Париет или Нексиум?

В целом вопрос о применении того или иного средства должен определятся индивидуально, в зависимости от результатов анализов, чувствительности организма к тому или иному средству. Однако, среди специалистов бытуем мнение, что Париет несколько эффективнее, чем Нексиум. Его действие наступает быстрее, суточная дозировка меньше, а побочные эффекты проявляются реже. Оба средства стоят недешево, что целиком оправдано их эффективностью.

Отзывы о Нексиуме

Отзывы врачей о Нексиуме: Вообще ингибиторы протонной помпы – наиболее эффективные на данный момент препараты, регулирующие кислотность в желудочно-кишечном тракте. Нексиум – очень хороший препарат этого ряда, с выраженным сильным терапевтическим эффектом.

Отзывы на форумах хорошие. Лекарство достаточно эффективно, облегчение наступает быстро. Побочные эффекты проявляются нечасто. Недостатком считается высокая стоимость.

Цена Нексиума (где купить)

Цена таблеток Нексиум 40 мг порядка 1750 рублей за 14 штук.

Цена Нексиум 20 мг в Москве составляет 1310 рублей за 14 штук.

Купить пеллеты и гранулы препарата можно за 2061 рубль за 10 мг, по 28 штук.

Интернет-аптеки РоссииРоссия
Интернет-аптеки УкраиныУкраина
Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

Нексиум таб. п/о 20мг №28AstraZeneca AB
Нексиум таб. п/о 40мг №28AstraZeneca AB

Аптека Диалог

Нексиум таблетки 40мг №14
Нексиум таблетки 20мг №14
Нексиум таблетки 40мг №28
Нексиум пеллеты и гранулы для приготовления суспензии 10мг №28
Нексиум таблетки 20мг №14

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Нексиум 40 мг №28 таблАстраЗенека АБ/ЗиО-Здоровье ЗАО
Нексиум 20 мг №28 таблАстраЗенека АБ/АстраЗенека Индастриз ООО

Аптека24

Нексиум 20 мг №14 таблетки Астра Зенека АБ, Швеція
Нексиум 40 мг N14 таблетки Астра Зенека АБ, Швеція
Нексиум 20 мг №7 таблетки Астра Зенека АБ, Швеція
Нексиум 40 мг 10 порошок для приготовления раствора для инфузий Астра Зенека АБ, Швеція

ПаниАптека

Нексиум флакон Нексиум порошок для приготовления раствора для инъекций 40мг №10 Швеция , AstraZeneca
Нексиум таблетки Нексиум таблетки 20мг №7 Швеция , AstraZeneca
Нексиум таблетки Нексиум таблетки 40мг №14 Швеция , AstraZeneca
Нексиум таблетки Нексиум таблетки 20мг №14 Швеция , AstraZeneca

БИОСФЕРА

Нексиум 20 мг №14 табл.п.о.Астра Зенека АБ (Швеция)
Нексиум 40 мг №14 табл.п.о.Астра Зенека АБ (Швеция)

Источник

Лечение язвенных поражений пищеварительных органов без снижения уровня кислотности желудочного сока неэффективно, так как он продолжает раздражать повреждённые участки слизистой оболочки. Создать благоприятные условия для рубцевания язв способны препараты, уменьшающие выработку соляной кислоты. Они же применяются для регулирования секреторной деятельности желудка в период ремиссии для предупреждения рецидивов. Одним из средств, обладающих такими действиями, является Нексиум.

Как действует Нексиум

Нексиум (лактинское название средства — Nexium) — препарат, относящийся к группе лекарств, называемых ингибиторами протонной помпы. Главное вещество блокирует ферменты, отвечающие за синтез соляной кислоты. В результате её выработка сокращается, что приводит к снижению уровня кислотности в желудке. При этом создаются благоприятные условия для заживления эрозий и язв на оболочках пищеварительных органов.

Препарат начинает действовать примерно спустя 1 час после приёма и поддерживает терапевтические эффект на протяжении 12–14 часов. При курсовом лечении продолжительность действия увеличивается до 18–24 часов. Около 80% лекарства выводится через почки, остальное — через кишечник.

Состав и формы выпуска

Нексиум выпускается в следующих лекарственных формах:

таблетки в оболочке, растворимой в кишечнике по 20 и 40 мг;
пеллеты (крупные частицы) и гранулы (мелкие частицы), помещаемые в пакетики и предназначенные для приготовления суспензии.

В роли главного компонента выступает эзомепразол.

Таблетки имеют форму вытянутого овала и розовую окраску. У таблеток 20 мг окраска более бледная, а на их поверхности имеются надписи:

с одной стороны — 20 mG;
с дургой — сверху А, а снизу ЕН.

У таблеток 40 мг окраска более интенсивная, а на их поверхности имеются следующие надписи:

с одной стороны — 40 mG;
с дургой — сверху А, а снизу EI.

Таблетки Нексиума окрашены в розовый цвет, а на их поверхности имеются надписи, вид которых зависит от содержания эзомепразола

Гранулы и пеллеты имеют вид порошка с частицами разных размеров и светло-жёлтой окраской.

Гранулы и пеллеты Нексиума обычно имеют жёлтую окраску, но в массе допускается наличие небольшого количества тёмных частиц

Таблица: подробный состав Нексиума различных лекарственных форм

Показания к применению

Показаниями для лечения Нексиумом являются:

рефлюксная болезнь;
рефлюкс-эзофагит эрозивного типа для купирования симптомов болезни и профилактики обострений после излечения;
период после желудочного кровотечения из язвы пептического типа после инфузионного введения лекарств, подавляющих секреторную деятельность органа;
язвенное поражение пищеварительных органов различного генеза (в том числе вызванных бактерией вида хеликобактер пилори) в острой фазе и в период ремиссии для профилактики рецидивов;
продолжительная терапия средствами из группы НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов, к которым относится Диклофенак, Кетопрофен, Набуметон и пр.) для профилактики язвы желудка.

К показаниям также относят другие патологии, приводящие к повышению выработки соляной кислоты, включая синдром Золлингера-Эллисона.

Противопоказания

Нельзя принимать Нексиум пациентам, у которых выявлены следующие патологии/состояния:

возраст до 1 года (для пеллет и гранул);
возраст до 12 лет (для таблеток);
лактационный период;
гиперчувствительность к составным компонентам;
непереносимость фруктового сахара;
глюкозо-галактозная непереносимость;
наследственная дисахаридазная непереносимость.

Исследования, проводимые на животных, показали, что эзомепразол не оказывает вредного влияния на плод, поэтому в случае крайней необходимости он может быть назначен беременной женщине. Но неизвестно, выделяется ли это вещество с материнским молоком, поэтому в период лактации приём Нексиума противопоказан. Если кормящая мать вынуждена принимать препарат, то лактация должна быть приостановлена на весь период лечения. Возобновлять её можно спустя 24–48 часов после последней принятой дозы препарата.

Эзомепразол может быть рекомендован врачом ребёнку от 1 года или от 10 кг. Но неизвестно, безопасно ли применение этого вещества у детей младше 1 года или с массой менее 10 кг, в связи с этим данным группам пациентов Нексиум не назначают. Из-за особенностей приёма лекарство в форме таблеток, которые нужно глотать целыми, нельзя давать детям до 12 лет.

Особые указания

Лекарственное взаимодействие:

кларитромицин (Клабакс, Кларитросин) увеличивает продолжительность действия и эффективность Нексиума, но это не требует изменения дозы препарата;
эзомепразол уменьшает всасываемость противогрибковых средств, в частности, Кетоконазола, поэтому их дозировка подлежит корректировке;
Нексиум увеличивает эффективность лечения диазепамом (Реланиумом Седуксеном), циталопрамом (Опрой, Сиозамом), некоторыми антидепрессантами (Имипрамином, Кломипрамином) и Фенитоином, поэтому дозу этих лекарств необходимо уменьшать.

Лечение препаратами эзомепразола сглаживают первоначальные проявления рака желудка, поэтому до начала курса медикаментозной терапии пациенту необходимо пройти обследование на наличие опухолей в органах ЖКТ. Регулярное наблюдение у врача также показано людям, принимающим Нексимум 1 год и более. Осторожность при приёме средства нужно проявлять лицам, страдающим почечной недостаточностью тяжёлой степени.

Как правильно принимать Нексиум взрослым и детям — инструкция

Детям от 12 лет и взрослым Нексиум обычно назначают в форме таблеток. Их нужно принимать за 30 минут до приёма пищи, проглатывая целыми и запивая большим количеством воды.

Детям с 1 года (а также взрослым, имеющим проблемы с глотанием таблеток) препарат дают в виде суспензии, которую готовят из пеллет и гранул. Для приготовления суспензии нужно развести содержимое 1 пакетика в 15 мл воды, подождать несколько минут, а затем дать ребёнку. Количество одновременно даваемых пакетиков зависит от того, какую разовую дозу препарата лекарства определил лечащий врач. Если 20 мг, то разводить нужно 2 пакетика в 30 мл воды, если 30 мг — в 45 мл, если 40 мг — то в 60 мл. После приёма суспензии в стакан дополнительно наливают ещё 15 мл воды, ополаскивают его, а затем снова дают выпить.

Приготовленную суспензию можно вводить с помощью назогастрального зонда.

Таблица возможные побочные эффекты

Условия отпуска из аптек и цена на препарат

Примерная стоимость одной упаковки средства:

14 табл. 20 мг — около 115 руб.
28 табл. 20 мг — около 218 руб.
14 табл. 40 мг — около 228 руб.
28 табл. 40 мг — около 441 руб.
28 пакетиков с пеллетами и гранулами по 10 мг — около 2221 руб.

Отпускается Нексиум в руки пациента по рецепту.

Чем можно заменить

Существует множество аналогов Нексиума как по составу, так и по лекарственному действию.

Таблица: обзор средств, которыми может быть заменён Нексиум

Фотогалерея: препараты, действующие подобно Нексиуму

Видео: как работают ингибиторы протонной помпы на примере Омепразола

Отзывы о Нексиуме

Нексиум — эффективное противоязвенное средство, которое можно применять в течение длительного времени без ущерба для здоровья. Это единственный блокатор протонной помпы, который выпускается в виде пеллет и гранул, которые после растворения в воде удобно давать даже маленьким детям. Лекарство быстро уменьшает количество секретируемой соляной кислоты и продолжает действовать ещё почти сутки. Поэтому при поддерживающей терапии нет смысла пить его чаще 1 раза в день.

Источник