Применим ли церукал при панкреатите
Панкреатит часто сопровождается тошнотой и рвотой. Такие симптомы развиваются вследствие нарушения процессов проходимости в пищеварительном тракте, когда желудочное или кишечное содержимое, желчь, панкреатический секрет забрасываются назад в пищевод.
Церукал купирует рвотные рефлексы и стимулирует перистальтику пищеварительных органов, улучшая проходимость пищи, желчных, желудочных, панкреатических секретов по пищеводу.
Фармакологические свойства медикаментозного средства
Церукал действует на организм в двух основных направлениях:
- Угнетает рвотные рефлексы.
- Стимулирует опорожнение желудка, улучшая проходимость пищи и секретов по желудочно-кишечному тракту.
Угнетение рвотного рефлекса достигается путем воздействия на рвотные центры головного мозга, блокирования дофаминовых рецепторов. В результате воздействия медикамента порог чувствительности рвотного центра снижается и такие симптомы как рвота, тошнота, икота устраняются.
Церукал, воздействуя на вентральную часть промежуточного мозга, парасимпатическую нервную систему, понижает двигательную активность стенок пищевода, повышает тонус желудка и кишечника. Благодаря такому воздействию ускоряется опорожнение желудка, активизируется прохождение еды по пищеварительному тракту.
Кроме того:
- Лекарство нормализует функционирование сфинктера Одди, противодействуя забрасыванию желчи и пищеварительных ферментов назад в поджелудочные протоки.
- Церукал улучшает отток желчи.
- Предупреждает закупоривание желчевыводящих путей, способствует рассасыванию образовавшихся застоев.
- Медикамент мягко стимулирует перистальтику кишечника, при этом не вызывает диарею.
Продолжительность терапевтического действия лекарства во многом зависит от его формы:
| Способ применения | Начало действия | Продолжительность воздействия |
| Введение через вену | Спустя несколько минут | Не более 2 часов |
| Укол в мышцу | Через 15-20 минут | |
| Преоральное употребление таблеток | Эффект проявляется спустя 30 минут | До 5,5 – 6 часов |
Влияние на поджелудочную железу
Церукал при панкреатите назначается в случае сопровождения болезни продолжительной тошнотой и рвотой. Такие симптомы сильно изнуряют больного, приводят к:
- обострению выраженности болевых ощущений;
- нарушению водно-электролитного баланса.
Воспаление поджелудочной очень часто сопровождается нарушением оттока желчи. Доходя до тонкого кишечника, она забрасывается в поджелудочные протоки, закупоривая их и мешая прохождению пищеварительных ферментов из железы в кишечник. В результате ферменты активизируются в паренхиматозном органе, начинают переваривать ее стенки, а в кишечнике панкреатического секрета не хватает для переваривания пищи. Именно застаивание желчи является одной из основных причин развития панкреатита или его осложнения — холецистита.
Cerucal ускоряет прохождение еды по пищеварительному тракту, нормализует перистальтику кишечника, желудка.
Также лекарство улучшает функционирование сфинктера Одди, который отвечает за прохождение желчи и панкреатических ферментов в кишечник. Нарушение его работоспособности приводит к тому, что желчные массы и пищеварительные ферменты забрасываются в поджелудочные протоки. Употребление Церукала восстанавливает функционирование сфинктера, нормализует отток желчи, панкреатического секрета в кишечник. Это позволяет не допустить травмирование тканей поджелудочной железы пищеварительными ферментами и желчными массами.
Вместе с тем, следует отметить, что медикамент не купирует воспалительные процессы в поджелудочной и не влияет на ее ферментную активность. Поэтому Церукал нужно использовать в комплексе с другими средствами, предназначенными для купирования воспаления, при необходимости с:
- ферментными;
- антимикробными;
- антацидными лекарствами.
Можно ли принимать Церукал при панкреатите и при какой форме он наиболее эффективен? Зачастую медикамент используется при остром приступе панкреатита с целью купирования изнурительной рвоты, нормализации прохождения пищи, желчи и панкреатических ферментов по пищеводу. Необходимость назначения лекарства при ХП определяет лечащий врач.
Состав препарата
Функционирующим компонентом лекарства выступает метоклопрамид. В процессе производства медикамента также используется хлорид натрия, безводный сульфит натрия, эдетат динатрия и очищенная вода.
Стоимость и форма выпуска
Лекарство производится в форме круглых пилюль, а также раствора для внутривенного либо внутримышечного введения.
Упаковка из 50 таблеток дозировкой 10 мг. стоит 115 руб., упаковка из 10 двух миллилитровых ампул дозировкой 10 мг. стоит 227 руб.
При каких состояниях применяется Церукал
Лекарство предназначается для использования при таки недугах:
- Застаивание желчных масс в желчевыводящих путях.
- Забрасывание содержимого кишечника и желудка в пищевод.
- Забрасывание желчных масс и пищеварительных ферментов в поджелудочные протоки.
- Сниженный тонус кишечника, желудка.
- Снижение двигательной функции желудка при сахарном диабете.
В медицинской практике медикамент также используют для стимуляции перистальтики кишечника при необходимости осуществления рентгеноконтрастного исследования органов ЖКТ, облегчения проведения зондирования.
В качестве дополнительных методов терапии может выписываться при заболеваниях органов пищеварительного тракта, сопровождающихся изнурительной рвотой, нарушением оттока желчи, слабой перистальтикой желудка и кишечника.
Противопоказания к приему лекарства
Медикамент не используется в случаях:
- Непереносимости компонентов медикамента.
- Кишечной непроходимости.
- Кровотечений в органах ЖКТ.
- Наличия пролактинзависимого новообразования.
- Эпилепсии.
- Экстрапирамидных двигательных нарушений.
- Грудного вскармливания.
Беременность на этапе первого триместра также является противопоказанием к приему средства. Новорожденным и младенцам до двух лет лекарство давать нельзя.
При повышенном давлении, бронхиальной астме, дисфункции печени, пациентам возрастом 2-14 лет медикамент выписывают с особой осторожностью.
Развитие побочной клиники
Среди наиболее распространенных побочных явлений при использовании Церукала можно отметить:
| Последствие | Особенности состояния |
| Аллергия | Может проявляться кожной сыпью, покраснением, зудом, жжением, отечностью кожных покровов. |
| Расстройство органов ЖКТ | Проявляется тошнотой, запором, диареей, коликами, сухостью в ротовой полости. |
В редких случаях регистрировались такие побочки:
- снижение лейкоцитов;
- лихорадка, нарушение сознания;
- повышение давления;
- боль в голове, головокружение, вялость, страх, быстрая усталость;
- гипертонус мышц;
- подергивание рук, нарушение подвижности конечностей;
- нарушение речи, спазмирование мускулов на лице;
- тахикардия;
- нарушение гормонального фона, менструального цикла.
В единичных случаях также наблюдался рост грудных желез у мужчин, вытекание молозивной жидкости у женщин вне лактации и беременности. При появлении таких симптомов лекарство заменяют схожим по действию и составу медикаментом.
Во время лечения пациенты часто отмечают снижение скорости реакций.
Последствия передозировки
При передозировке возможно снижение ЧСС, проявление беспокойства, судорог, нарушение артериального давления и работы сердца, сонливость или нарушения сознания.
В легкой форме такие симптомы проходят спустя сутки после отмены лекарства. В тяжелых случаях врач может назначить введение Биперидена с предварительным промыванием желудка. Дополнительно прописывают успокоительные средства.
Схема приема препарата
Дозировка зависит от возраста и тяжести течения недуга:
| Возраст пациента | Таблетки | Раствор для инъекций |
| Старше 14 лет | Одна пилюля, три-четыре подхода на день. | Ода ампула, 1-3 введения в день. |
| Младше 14 лет | Половина пилюли или одна таблетка, два-три подхода на день. | Зависит от веса пациента. Для расчета концентрации приготовления раствора используется соотношение 0,1-0,5 мг. препарата на каждый килограмм массы тела. |
По общей инструкции пилюли пьют за полчаса до кушанья, запивая примерно 150 мл. чистой воды. Следующую таблетку можно принять через 5-6 часов. За один подход можно принять не больше двух пилюль (20 мг.), а за сутки разрешается использовать не больше шести таблеток (60 мг.).
Наличие некоторых патологических состояний может повлиять на расчет дозировки:
- Поражение печени в сочетании с асцитом – количество лекарства разделяют на две части.
- Диабетический гастропарез – целесообразно перейти на комбинированную схему приема лекарства: после завтрака вводить внутримышечный укол, а в течение дня пить таблетированную форму.
- При заболевания почек дозировка зависит от показателя клиренса креатинина: ниже 10 мл/мин – не более 1 таблетки/ампулы Церукала в сутки; в пределах 11-60 мл/мин – утром 1 таблетка/ампула, вечером ½ утренней дозы; свыше 60 мл/мин медикамент принимают по классической схеме.
Продолжительность лечения устанавливает доктор. В среднем оно может длиться от четырех до шести недель. При наличии серьезных показаний врач может продлить курс до полугода.
Какую форму лекарства выбрать – таблетки или уколы?
При стабильном самочувствии взрослого пациента и отсутствии обильной рвоты, врачи рекомендуют принимать именно таблетированную форму лекарства. Данная рекомендация обусловлена тем, что таблетки оказывают пролонгированное терапевтическое действие почти на 6 часов, в то время как инъекции перестают действовать уже через 2 часа.
Уколы выступают в роли «скорой помощи», когда необходимо мгновенно привести человека в чувства и облегчить его состояние. Так же они применяются на фоне рвоты, приступах икоты или тошноты, если пациент не способен проглотить таблетку и не рвать в течение 20 минут. В исключительных ситуациях разрешается продолжительное применение инъекций сроком до 14-28 суток.
Детям 2-14 лет зачастую прописывают инъекционную форму Церукала, чтобы дозировка вещества рассчитывалась максимально точно исходя из веса ребенка.
Взаимодействие с другими препаратами
Церукал влияет на степень воздействия и концентрацию содержания таких медикаментов:
| Понижает эффективность | Увеличивает концентрацию или эффективность |
| Антихолинэстеразы. Циметидина. Дигоксина. Блокаторов Н12-гистаминовых рецепторов. Перголида. | Бромокриптина. Тетрациклина. Ампициллина. Леводопы. Парацетамола. Препаратов лития. Лекарств, которые угнетают ЦНС. Циклоспорина. |
Церукал усиливает воздействие этанола, может изменить действие антидепрессантов, токсичность гепатотоксичных средств. Нейролептики повышают риск проявления побочек Церукала.
Аналоги Церукала
Полными аналогами по составу и действию являются:
- Метоклопрамид.
- Метукал.
Вместе с тем существует также ряд препаратов, которые имеют другой состав, однако проявляют схожее противорвотное действие, улучшают прохождение еды по пищеварительному тракту. К таким средствам относятся:
- Брюлиум.
- Гастропом.
- Домидон.
- Домрид.
- Мотинорм.
- Мотилиум.
- Перидон.
- Итомед.
- Мосид.
Они могут выписываться в случае непереносимости больным Церукала или его низкой эффективности в конкретном случае. Заменить средство на его аналог может только врач.
Загрузка…
Источник
Средняя цена: 105-136 руб.
Латинское название: Cerucal
Код ATX: A03FA01
Действующее вещество: Метоклопрамид
Производитель: Плива Хрватска д.о.о.
При беременности: Использовать с осторожностью
В пожилом возрасте: Разрешено
Прием детьми: Использовать с осторожностью
Инструкция
Таблетки Церукал при панкреатите применяют для устранения приступов рвоты. Препарат является специфическим блокатором допаминовых рецепторов и обладает способностью подавлять передачу идущих от желудка к головному мозгу нервных импульсов, тем самым препятствуя возникновению тошноты и рвоты. Церукал не способствует снижению воспалительного процесса в поджелудочной железе, поэтому при обострении панкреатита его назначают в комплексе с другими медикаментами.
Показания к применению
Церукал рекомендуется использовать в качестве средства экстренной помощи при остром панкреатите, сопровождающемся тошнотой и рвотой.
Способ применения и дозы
Таблетированную форму препарата Церукал применяют перорально за полчаса до употребления пищи. Капсулы следует глотать целиком и запивать небольшим количеством воды. Применение лекарства при панкреатите следует проводить по назначению гастроэнтеролога.
Взрослым пациентам для снятия рвоты при воспалении поджелудочной железы препарат назначают по 10 мг 3-4 раза в сутки. Подростки старше 14 лет принимают средство по 5-10 мг не более 3 раз в день.
Людям, страдающим нарушением функции почек, дозировку метоклопрамида следует корректировать с учетом клиренса креатинина. Пациентам, у которых этот показатель не больше 10 мл в минуту, препарат назначают в дозе, не превышающей 10 мг в сутки. При клиренсе креатинина от 11 до 60 мл в минуту максимально допустимая дозировка лекарственного средства составляет 15 мг в день. При асците или тяжелой форме почечной недостаточности суточную дозу противорвотного средства снижают в 2 раза.
Побочные действия
Применение таблеток Церукал может сопровождаться развитием побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, нервной, сердечно-сосудистой и эндокринной систем. Изредка использование препарата может вызвать нарушения в работе кроветворных органов. Среди распространенных нежелательных эффектов от метоклопрамида врачи выделяют:
- нарушения в работе кишечника (понос, запор), которые возникают в начале терапии и через непродолжительное время проходят;
- сухость в ротовой полости;
- головную боль;
- сонливость;
- головокружение;
- тревожное состояние;
- депрессию;
- шум в ушах;
- артериальную гипо- или гипертензию;
- тахикардию суправентрикулярного типа;
- агранулоцитоз;
- сбои в менструальном цикле;
- галакторею;
- набухание молочных желез (у мужчин).
Иногда у пациентов, принимающих при панкреатите Церукал, могут развиться экстрапирамидные расстройства (лицевой гемиспазм, спазм жевательной мускулатуры, цервикальная дистония и т. д.). У детей в период лечения метоклопрамидом иногда наблюдаются непроизвольные подергивания мышц лица и тела. Крайне редко употребление медикамента приводит к развитию нейролептического синдрома злокачественного течения.
Церукал оказывает отрицательное влияние на управление транспортным средством, поэтому при его применении больному необходимо воздержаться от езды за рулем.
Противопоказания
Церукал не следует применять в терапии панкреатита у людей, страдающих:
- индивидуальной непереносимостью метоклопрамида или других компонентов таблеток;
- непроходимостью кишечника;
- желудочно-кишечной перфорацией;
- внутренним кровотечением;
- феохромоцитомой;
- эпилепсией;
- болезнью Паркинсона;
- пролактинзависимой опухолью.
С осторожностью Церукал назначают при хронической форме печеночной недостаточности, тяжелых почечных патологиях, гипертонической болезни, индивидуальной непереносимости прокаина или прокаинамида.
Длительность лечения
Продолжительность приема таблеток Церукал при обострении панкреатита устанавливается гастроэнтерологом.
Взаимодействие с другими препаратами
Церукал повышает абсорбцию парацетамола, антибактериальных средств группы пенициллинов и тетрациклинов, леводопы и литийсодержащих препаратов. Сочетание метоклопрамида с нейролептиками приводит к увеличению вероятности развития у больного экстрапирамидных расстройств. Препарат снижает клинический эффект антихолинэстеразных лекарств, H2-гистаминоблокаторов, перголида, циметидина и дигоксина, повышает биодоступность циклоспорина.
У Церукала отсутствует совместимость с алкоголем. Активный компонент таблеток усиливает всасывание этанола и повышает его токсическое влияние на организм. В связи с этим запрещается одновременное применение таблеток со спиртными напитками.
Передозировка
Превышение дозы метоклопрамида приводит к спутанности сознания, сонливости, судорогам, брадикардии, колебаниям артериального давления, развитию экстрапирамидных расстройств. Медицинская помощь при передозировке заключается в назначении человеку симптоматической терапии и наблюдении за жизненно важными функциями его организма.
Условия хранения
Таблетки рекомендуется держать в темном месте. Температура их хранения не должна превышать +25°С.
Срок годности
Церукал годен к использованию в течение 5 лет с момента выпуска.
Состав и форма выпуска
Активным компонентом Церукала является метоклопрамида гидрохлорида моногидрат. Массовое содержание этого вещества в одной таблетке составляет 10 мг. К неактивным компонентам лекарства относятся: кремния диоксид, лактозы моногидрат, магния стеарат, желатин и картофельный крахмал.
Церукал производится в форме белых таблеток двояковыпуклой формы с фаской. Медикамент расфасован по 50 пилюль в темные стеклянные флаконы с пластиковой крышкой. В оригинальной упаковке из картона находится 1 флакон с таблетками и инструкция по их использованию.
Беременность и лактация
Церукал противопоказан в первом триместре беременности. Употребление лекарства во втором и третьем триместрах допускается, если ожидаемая польза от него для будущей матери превышает возможный риск для здоровья находящегося в ее утробе малыша.
Церукал не используют при грудном вскармливании. Если у женщины в период лактации возникнет необходимость в приеме таблеток, ей необходимо отлучить ребенка от груди до окончания терапии.
Применение в детском возрасте
Церукал нельзя назначать детям до 2 лет. Пациентам, находящимся в возрастной группе от 2 до 14 лет, средство следует принимать по составленной врачом индивидуальной схеме.
Оценка препарата:
Загрузка…
Источник
Комментарии
Опубликовано в журнале:
Фарматека »» №10, 2003
П.Я. Григорьев, Э.П. Яковенко, Н.А. Агафонова, А.С. Прянишникова, А.В. Яковенко, А.Н. Иванов, А.Ю. Юдин, М.А. Алдиярова, Е.В. Таланова, Е.Н. Щербина
Кафедра гастроэнтерологии ФУВ РГМУ, Москва
РЕФЕРАТ
Рассматриваются патогенетические механизмы нарушений моторной функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Как первичные, так и вторичные моторные нарушения проявляются возникновением или усилением симптомов диспепсии. Широкое применение в комплексном лечении многих заболеваний ЖКТ, сопровождающихся моторно-эвакуаторными нарушениями со стороны верхних отделов пищеварительного тракта, нашел метоклопрамид (Церукал). Подчеркивается, что использование Церукала при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и функциональной диспепсии позволяет сократить сроки обострения этих заболеваний и существенно улучшает качество жизни пациентов благодаря быстрому и эффективному купированию диспепсических симптомов. Приводятся современные рекомендации по применению Церукала.
Нарушения моторной функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) – широко распространенная патология.
Практически все органические заболевания ЖКТ (язвенная болезнь, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь – ГЭРБ, злокачественные опухоли, желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит), а также некоторые общие заболевания, при которых отмечаются поражения нервно-мышечного аппарата (миопатии, нейропатии) или наблюдается гормональный дисбаланс (сахарный диабет, патология щитовидной железы и др.), сопровождаются снижением или повышением моторной активности пищеварительного тракта. Это так называемые вторичные моторные расстройства.
Моторные нарушения у пациентов без органических изменений со стороны ЖКТ относят к первичным функциональным расстройствам.
Как первичные, так и вторичные моторные нарушения проявляются возникновением или усилением симптомов диспепсии [7].
В рекомендациях Международной рабочей группы по совершенствованию диагностических критериев функциональных заболеваний ЖКТ (Римские критерии II, 1999) даны следующие определения каждого из симптомов, входящих в синдром диспепсии [5]:
- Боли, локализованные по срединной линии, — субъективно воспринимаются как неприятные ощущения;
- Дискомфорт, локализованный в подложечной области по срединной линии, — субъективно неприятное ощущение, не интерпретируемое пациентом как боли;
- Раннее насыщение – ощущение переполнения желудка сразу после начала еды независимо от объема принятой пищи;
- Переполнение – неприятное ощущение задержки пищи в желудке; может быть связано или не связано с приемом пищи;
- Вздутие в эпигастральной области – чувство распирания в подложечной области;
- Тошнота – ощущение дурноты и приближающейся рвоты.
Согласно этим рекомендациям, симптомы диспепсии у пациентов с органическими заболеваниями ЖКТ относят к органической диспепсии, а при отсутствии органических поражений – к одному из вариантов функциональной диспепсии (язвенноподобный, дискинетический или неспецифический).
Основное значение в патогенезе формирования симптомов диспепсии придается нарушениям моторики желудка [4].
Моторная функция желудка – определяется сложными механизмами и различается в в разных отделах этого органа.
Проксимальные отделы и дно желудка обладают тонической активностью, благодаря которой в желудке поддерживается постоянное давление.
Рецептивная (в течение 20 сек. после глотания без поступления пищи) и адаптационная (после поступления пищи в желудок) релаксация обеспечивают поддержание нормального внутрижелудочного давления. Дистальному отделу желудка (от угла и ниже) свойственна перистальтическая активность (3 волны в 1 мин), ответственная за смешивание, измельчение и транспорт пищи через привратник в двенадцатиперстную кишку (ДПК). Привратник периодически закрывается и открывается, и перистальтическая желудочная волна способствует продвижению желудочного содержимого в луковицу ДПК благодаря градиенту давления. В норме давление в желудке выше, чем в ДПК. Желудочная перистальтическая волна запускает перистальтику ДПК (14-15 волн 1 мин). Эта, так называемая, антродуоденальная координация играет важную роль в опорожнении желудка.
Нарушения моторной функции желудка могут проявляться как замедлением, так и ускорением транзита желудочного содержимого.
Причинами замедления опорожнения желудка (гастростаз) могут быть:
- Нарушение тонуса тела желудка;
- Нарушение частоты или амплитуды перистальтических сокращений;
- Повышение тонуса привратника;
- Дуоденостаз, нарушающий антродуоденальную координацию.
Эти механизмы могут быть задействованы как по отдельности, так и одновременно.
Ускорение желудочного опорожнения может быть обусловлено:
- Повышением тонуса тела желудка;
- Снижением тонуса привратника;
- Повышением числа перистальтических волн и рецептивной релаксации ДПК.
В итоге, как гипо-, так и гипермоторные расстройства желудка приводят к повышению внутрижелудочного давления с довольно однотипной симптоматикой (рис.).
Исследования, проводившиеся у пациентов с функциональной диспепсией, продемонстрировали положительную корреляцию между различными симптомами диспепсии и определенными нарушениями двигательной функции желудка и ДПК.
Так, гастропарез, сопровождающийся чувством переполнения после еды, тошнотой и рвотой, наблюдался в 25-40% случаев. Нарушение аккомодации желудка, проявляющееся ранним насыщением, отмечалось у 40% больных. Повышенная чувствительность стенки желудка к растяжению, обусловливающая чувство переполнения и боли натощак, имела место у 60% пациентов с функциональной диспепсией [5,6].
Наиболее частые причины и виды расстройств моторики желудка представлены в таблице [5].
Таблица.
Причины и виды моторных расстройств желудка
Состояния, при которых выявляется гастростаз |
Язвы, рубцовые изменения и опухоли желудка, атрофический гастрит, ваготомия, сахарный диабет, внутричерепные расстройства, диффузный семейный склероз, дерматомиозит, семейная висцеральная миопатия, гипотиреоз, идиопатическая псевдообструкция, anorexia nervosa, лекарственные воздействия (опиаты, антихолинергические средства, леводопа, психотропные препараты, гидроокись алюминия), беременность, острые инфекции, метаболические расстройства |
Состояния, при которых выявляется ускоренное желудочное опорожнение |
Оперативные вмешательства (высокая селективная или стволовая ваготомия, резекция желудка — Бильрот I или II), тиреотоксикоз, панкреатическая недостаточность, синдром Золлингера-Эллисона, дуоденальные язвы |
В механизме моторных расстройств пищеварительного тракта ведущая роль принадлежит двум нарушениям. Это изменения миоцита (нарушение чувствительности и структуры рецепторного аппарата или биоэлектрических свойств самой мышечной клетки), являющиеся морфологической основой органической патологии ЖКТ, и дисбаланс нейромедиаторов, нейропептидов и гастроинтестинальных гормонов, лежащий в основе функциональных нарушений пищеварительного тракта.
Контроль перистальтики ЖКТ опосредуется следующими нейромедиаторами и гормонами:
- Стимуляция – ацетилохолин, серотонин, гистамин, холецистокинин, ангиотензин, мотилин, гастрин;
- Ингибирование – дофамин, норадреналин, глюкагон, вазоактивный интестинальный полипептид, соматостатин [6]
Учитывая это, постепенно формировались два направления в коррекции моторных расстройств. Для стимуляции перистальтики ЖКТ используются препараты, непосредственно или опосредованно усиливающие действие парасимпатической нервной системы: агонисты парасимпатических и дофаминовых рецепторов, агонисты 5HT4- и антагонисты 5HT3-серотониновых рецепторов, препараты, взаимодействующие с κ- и δ-опиатными рецепторами. Для ингибирования моторики нашли применение препараты, стимулирующие симпатическую нервную систему, k-опиатные, пуринергические рецепторы, ингибирующие парасимпатическую нервную систему, а также лекарственные средства, регулирующие внутриклеточный уровень Ca++ в мышечной клетке [5,7].
Однако рецепторный аппарат мышечных клеток различных отделов пищеварительного тракта неоднороден. Одни рецепторы равномерно распределены в ЖКТ от пищевода до ануса – серотониновые и опиатные. Другие – расположены довольно локально, например, дофаминовые, которые сосредоточены в нижней части пищевода, желудке и проксимальных отделах ДПК. Поэтому лекарственные препараты, взаимодействующие с рецепторами, могут оказывать различные эффекты на разные отделы пищеварительного тракта [6].
К препаратам с доказанным прокинетическим действием относят метоклопрамид, домперидон и цизаприд [1-3].
Эти средства, оказывающие стимулирующее влияние на моторику ЖКТ, различаются по влиянию на его различные отделы.
Цизаприд – стимулятор ацетилхолиновых и 5НТ4-серотониновых рецепторов, оказывающий прокинетическое действие на верхние и нижние отделы ЖКТ, в последнее время используется ограниченно, что обусловлено серьезными побочными эффектами (желудочковые аритмии, остановка сердца, внезапная смерть в связи с синдромом удлиненного интервала QT).
Метоклопрамид (Церукал) по химической структуре близок к нейролептикам. Давно известно, что нейролептики уменьшают тошноту и рвоту, блокируя центральные дофаминовые (D2) рецепторы. Впоследствии было обнаружено, что при блокаде периферических D2-рецепторов происходит стимуляция перистальтики желудка и ДПК, нормализуется гастродуоденальная координация. Таким образом, противорвотный эффект стал маркером прокинетического действия препаратов, ингибирующих периферические D2-рецепторы [3,5].
Механизм действия метоклопермида основывается на блокаде центральных и периферических дофаминергических рецепторов. Кроме того, этот прокинетик является стимулятором высвобождения ацетилхолина из постганглионарных нервных окончаний. Обнаружено также, что метоклопрамид обладает свойствами агониста 5НТ4- и антагониста 5НТ3-рецепторов.
Прокинетические эффекты метоклопрамида реализуются, в основном, на уровне проксимальных отделов ЖКТ. Препарат снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, улучшает эвакуацию из желудка за счет возрастания тонуса тела желудка и повышения фазовой активности антрального отдела желудка. Одновременно происходит расслабление верхних отделов тонкой кишки, предотвращается дуоденогастральный рефлекс и ускоряется транзит по тонкой кишке [2].
Благодаря этому Церукал нашел широкое применение в комплексном лечении многих заболеваний ЖКТ, сопровождающихся моторно-эвакуаторными нарушениями со стороны верхних отделов пищеварительного тракта и проявляющихся симптомами диспепсии.
В большинстве случаев тошнота и рвота представляют собой нервно-рефлекторный акт, обусловленный возбуждением центра рвоты под влиянием импульсов, поступающих по чувствительным волокнам блуждающего нерва из полых органов в ответ на растяжение стенок этих органов.
Для рецепторов блуждающего нерва в слизистой оболочке проксимальных отделов ЖКТ (глотка, нижний отдел пищевода, привратник желудка, ДПК и начальный отдел тощей кишки) характерен наиболее низкий порог раздражения. Поэтому расстройства двигательной функции пищевода, желудка и начальных отделов тонкой кишки, проявляющиеся эвакуаторными нарушениями, характеризуются появлением тошноты, отрыжки и рвоты [7]. Нормализуя моторно-эвакуаторные нарушения в этих отделах, Церукал предупреждает развитие тошноты и рвоты.
Подавление этих симптомов обусловлено также влиянием препарата на тригерные зоны ствола мозга с повышением порога раздражения хеморецепторной зоны рвотного режима [3].
Использование Церукала в комплексной терапии язвенной болезни желудка и ДПК, ГЭРБ, функциональной диспепсии при гастритах и дуоденитах, желчнокаменной болезни, хроническом панкреатите позволяет сократить сроки обострения этих заболеваний и существенно улучшает качество жизни пациентов благодаря быстрому и эффективному купированию диспепсических симптомов.
Применение Церукала патогенетически обосновано при лечении ГЭРБ, в т.ч. при ее эндоскопически негативной форме. Назначение этого препарата показано и при ГЭРБ, сопровождающейся внепищеводными проявлениями, а также при ГЭРБ и эзофагите, развившихся на фоне склеродермии и сахарного диабета, осложнившегося висцеральной полинейропатией [1,3].
Церукал хорошо зарекомендовал себя при лечении острого и рецидивирующего гастропареза: особенно эффективен препарат при гастропарезе, обусловленном полинейропатией на фоне сахарного диабета или развивающемся в послеоперационном периоде. В начале лечения, при наличии выраженных симптомов, рекомендуется парентеральное применение Церукала (10 мг внутримышечно или внутривенно 3-4 раза в сутки).
Церукал используется и при некоторых диагностических процедурах: зондирование ДПК и тонкой кишки, рентгенологическое исследование верхних отделов ЖКТ, когда замедленное опорожнение затрудняет исследование желудка или тонкой кишки (препарат вводится парентерально).
Кроме того, Церукал с успехом применяется для устранения рвоты, обусловленной приемом некоторых лекарственных препаратов (опиаты, цитостатики, препараты наперстянки) или лучевой терапией. Он также используется для купирования тошноты и рвоты при мигрени, черепно-мозговых травмах, заболеваниях почек.
При приеме внутрь Церукал быстро всасывается из ЖКТ, связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени и в основном (80%) выводится почками. Терапевтическая концентрация в крови достигается, в среднем, через 30-40 мин при приеме внутрь, при внутривенном введении – через 1-3 мин, при внутримышечном введении — через 10-15 мин. Длительность действия Церукала составляет не менее 1,5-2 часов.
Церукал (метоклопрамид) выпускается в таблетках и в форме раствора для инъекций.
Режим дозирования Церукала: взрослым и подросткам старше 14 лет при приеме внутрь назначают по 10 мг 3-4 раза в сутки за 30 мин до еды, при внутримышечном или внутривенном введении – по 1 ампуле (10 мг) 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза – 5 мг/кг. Продолжительность курса лечения – в среднем 2-6 недель.
Для детей в возрасте до 14 лет рекомендуемая однократная доза составляет 0,1 мг/кг массы тела. При пониженной функции почек дозу метоклопрамида подбирают соответственно величине фильтрации.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, в связи с удлинением периода полувыведения, назначают половинную дозу препарата [2].
Церукал обычно хорошо переносится. Среди побочных эффектов в начале лечения возможны диарея (при применении высоких доз), сонливость, двигательное беспокойство, необычные усталость или слабость, головокружение.
В свя?
