Офлоксацин при язве желудка
Раствор для инфузий прозрачный, слегка желтоватого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 900 мг, вода д/и — до 100 мл.
100 мл — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
100 мл — бутылки для кровезаменителей (120) — коробки картонные (для стационаров).
Противомикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Бактерицидное действие офлоксацина связано с блокадой фермента ДНК-гиразы в бактериальных клетках.
Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., а также Chlamydia spp.
Активен в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов (в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp., особенно бета-гемолитических стрептококков).
К офлоксацину умеренно чувствительны Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.
К офлоксацину не чувствительны анаэробные бактерии (кроме Bacteroides ureolyticus).
Устойчив к действию β-лактамаз.
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи незначительно влияет на степень абсорбции, но может замедлить ее скорость. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч.
Связывание с белками — 25%. Офлоксацин широко распределяется в тканях и жидкостях организма (органы мочевыводящей системы, половые органы, предстательная железа, легкие, ЛОР-органы, желчный пузырь, кости, кожа).
Выводится с мочой в неизмененном виде (около 80% за 24 ч). Концентрации офлоксацина в моче существенно превышали МПК90 для большинства микроорганизмов после приема последней дозы (по 300 мг 2 раза/сут в течение 14 дней). Небольшая часть активного вещества (около 4%) выводится с калом. T1/2 составляет 6 ч. У пациентов старческого возраста при КК в среднем 50 мл/мин возможно увеличение T1/2 до 13.3 ч.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, в т.ч.: заболевания нижних отделов дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости (за исключением бактериального энтерита) и малого таза, инфекции почек и мочевыводящих путей, простатит, гонорея.
Индивидуальный. Суточная доза составляет 200-800 мг, кратность применения 2 раза/сут. Для пациентов с нарушением функции почек (КК 20-50 мл/мин) первая доза составляет 200 мг, затем по 100 мг каждые 24 ч. При КК менее 20 мл/мин первая доза — 200 мг, затем по 100 мг каждые 48 ч.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли и спазмы в животе, ухудшение аппетита, сухость во рту, метеоризм, нарушения функции ЖКТ, запор; редко — нарушения функции печени, некроз печени, желтуха, гепатит, перфорация кишечника, псевдомембранозный колит, кровотечения из ЖКТ, нарушения слизистой оболочки полости рта, изжога, повышение активности печеночных ферментов, включая ГГТ и ЛДГ, увеличение уровня билирубина в сыворотке крови.
Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, усталость, сонливость, нервозность; редко — судороги, тревога, когнитивные изменения, депрессия, патологические сновидения, эйфория, галлюцинации, парестезии, синкопе, тремор, спутанность сознания, нистагм, суицидальные мысли или попытки, дезориентация, психотические реакции, паранойя, фобия, ажитация, агрессивность, эмоциональная лабильность, периферическая невропатия, атаксия, нарушения координации, обострение экстрапирамидных нарушений, нарушение речи.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко — ангионевротический отек, крапивница, васкулит, аллергический пневмонит, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, узловатая эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, конъюнктивит.
Со стороны половой системы: зуд в области наружных гениталий у женщин, вагинит, выделения из влагалища; редко — жжение, раздражение, боли и сыпь в области гениталий у женщин, дисменорея, меноррагия, метроррагия, вагинальный кандидоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — остановка сердца, отеки, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, пальпитация, вазодилатация, церебральный тромбоз, отек легких, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурия, учащение мочеиспускания, задержка мочи, анурия, полиурия образования камней в почках, почечная недостаточность, нефрит, гематурия, альбуминурия, кандидурия.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия, тендинит, мышечная слабость, обострение миастении.
Со стороны обмена веществ: редко — жажда, уменьшение массы тела, гипер- или гипогликемия (особенно у пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства), ацидоз, увеличение в сыворотке ТГ, холестерола, калия.
Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, выделения из носа, остановка дыхания, диспноэ, бронхоспазм, стридор.
Со стороны органов чувств: редко — ухудшение слуха, тиннит, диплопия, нистагм, нарушение четкости зрительного восприятия, нарушения вкуса, обоняния, фотофобия.
Дерматологические реакции: редко — фотосенсибилизация, гиперпигментация, везикуло-буллезные высыпания.
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, кровотечения, панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, обратимое угнетение костно-мозгового кроветворения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, петехии, экхимозы, увеличение протромбинового времени.
Прочие: боли в грудной клетке, фарингит, повышение температуры тела, боли в теле; редко — астения, озноб, общее недомогание, носовое кровотечение, повышенное потоотделение.
Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к офлоксацину или другим производным хинолона.
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
В экспериментальных исследованиях не выявлено отрицательного влияния на фертильность у крыс.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек.
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек и печени.
В период лечения требуется проводить контроль уровня глюкозы в крови. При длительной терапии необходимо периодически контролировать функции почек, печени, картину периферической крови.
При применении офлоксацина следует обеспечить достаточную гидратацию организма, пациент не должен подвергаться ультрафиолетовому облучению.
В экспериментальных исследованиях мутагенный потенциал не выявлен. Длительные исследования по определению канцерогенности офлоксацина не проводились.
В исследованиях на молодых животных нескольких видов офлоксацин вызывал артропатию и остеохондроз.
Безопасность и эффективность у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При одновременном применении с антацидами, содержащими кальций, магний или алюминий, с сукральфатом, с препаратами, содержащими двух- и трехвалентные катионы, такими как железо, или с мультивитаминами, содержащими цинк, возможно нарушение абсорбции хинолонов, приводящее к уменьшению их концентрации в организме. Эти препараты не следует применять в течение 2 ч до или в течение 2 ч после приема офлоксацина.
При одновременном применении офлоксацина и НПВС повышается риск развития стимулирующего действия на ЦНС и судорог.
При одновременном применении с теофиллином возможно повышение его концентрации в плазме крови (в т.ч. в равновесном состоянии), увеличение T1/2. Это повышает риск развития побочных реакций, связанных с действием теофиллина.
При одновременном применении офлоксацина с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами и метронидазолом отмечено аддитивное взаимодействие.
Источник
Состав
- В 1 таблетке — 200 и 400 мг офлоксацина. Кукурузный крахмал, МКЦ, тальк, магния стеарат, поливинилпирролидон, аэросил, как вспомогательные компоненты.
- В 100 мл раствора — 200 мг активного вещества. Натрия хлорид и вода, как вспомогательные компоненты.
- В 1 г мази — 0,3 г активного вещества. Нипагин, вазелин, нипазол, как вспомогательные компоненты.
Форма выпуска
- мазь в тубах по 3 г или 5 г;
- таблетки в оболочке по 200 и 400 мг;
- раствор для инфузий в бутылках по 100 мл.
Фармакологическое действие
Бактерицидное, антимикробное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Офлоксацин это антибиотик или нет? Это не антибиотик, а антибактериальное средство из группы фторированных хинолонов, что не одно и тоже. Отличается от антибиотиков по структуре и происхождению. Фторхинолоны не имеют аналога в природе, а антибиотики — продукты природного происхождения.
Бактерицидное действие связано с ингибированием ДНК-гиразы, что влечет нарушение синтеза ДНК и деления клетки, изменения в клеточной стенке, цитоплазме и гибель клетки. Включение атома фтора в молекулу хинолина изменило спектр антибактериального действия — он значительно расширился и включает также микроорганизмы, устойчивые к антибиотикам и штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы.
К препарату чувствительны грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, а также хламидии, уреаплазмы, микоплазмы, гарднереллы. Подавляет рост микобактерий туберкулеза. Не действует на Treponema pallidum. Резистентность микрофлоры развивается медленно. Характерен выраженный постантибиотический эффект.
Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь хорошая. Биодоступность 96%. Незначительная часть препарата связывается с белками. Максимальная концентрация определяется через 1 ч. Хорошо распределяется в тканях, органах и жидкостях, проникает внутрь клеток. Значительные концентрации наблюдаются в слюне, мокроте, легком, миокарде, слизистой оболочке кишечника, костях, ткани предстательной железы, женских половых органах коже и клетчатке.
Хорошо проникает через все барьеры и в спинно-мозговую жидкость. Биотрансформируется в печени около 5% дозы. Период полувыведения равен 6-7 ч. При многократном введении кумуляция не выражена. Выводится почками (80-90% дозы) и незначительная часть с желчью. При почечной недостаточности Т1/2 увеличивается. При печеночной недостаточности тоже может замедляться выведение.
Показания к применению
- бронхиты, пневмонии;
- заболевания Лор органов (фарингит, синусит, отит, ларингит);
- заболевания почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, уретрит, цистит);
- инфекции кожи, мягких тканей, костей;
- эндометрит, сальпингит, параметрит, оофорит, цервицит, кольпит, простатит, эпидидимит, орхит;
- гонорея, хламидиоз;
- язвы роговицы, блефарит, конъюнктивит, кератит, ячмень, хламидийные поражения глаз, профилактика инфекции после травм и операций (для мази).
Противопоказания
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность;
- беременность;
- грудное вскармливание;
- эпилепсия или повышенная судорожная готовность после черепно-мозговых травм, нарушений мозгового кровообращения и прочих заболеваниях ЦНС;
- ранее отмечавшееся поражение сухожилий после приема фторхинолонов;
- периферическая нейропатия;
- непереносимость лактозы;
- возраст до 1 года (для мази).
С осторожностью назначается при органических заболеваниях головного мозга, миастении gravis, тяжелых нарушениях функции печени и почек, печеночной порфирии, сердечной недостаточности, сахарном диабете, инфаркте миокарда, пароксизмальной желудочковой тахикардии, брадикардии, в пожилом возрасте.
Побочные действия
Чаще встречаемые побочные реакции:
- тошнота, снижение аппетита;
- рвота;
- диарея, боль в животе;
- метеоризм.
Реже и очень редко встречаемые побочные реакции:
- повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха;
- гепатит, геморрагический колит, псевдомембранозный колит;
- головная боль, головокружение;
- беспокойство, раздражительность;
- бессонница, интенсивные сновидения;
- тревожность, фобии;
- депрессия;
- тремор, судороги;
- парестезии конечностей, периферическая нейропатия;
- конъюнктивит;
- шум в ушах, нарушение слуха;
- нарушение цветоощущения, двоение в глазах;
- нарушения вкуса;
- тендинит, миалгии, артралгии, боль в конечностях;
- разрыв сухожилий;
- ощущение сердцебиения, желудочковая аритмия, гипертензия;
- сухой кашель, одышка, бронхоспазм;
- петехии;
- лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
- нарушения функции почек, дизурия, задержка мочи;
- сыпь, зуд кожи, крапивница;
- дисбактериоз кишечника.
Инструкция по применению Офлоксацина (Способ и дозировка)
Мазь Офлоксацин, инструкция по применению
За нижнее веко закладывается 1 -1,5 см мази 3 раза в сутки. При наличии хламидийных поражений глаз — 5 раз в сутки. Лечение проводится не более 2 недель. При одновременном применении нескольких препаратов мазь используется последней.
Таблетки Офлоксацин, инструкция по применению
Таблетки принимают внутрь, целиком, до или во время еды. Дозу подбирают в зависимости от тяжести инфекции, функции печени и почек. Обычная доза — 200-600 мг в сутки, разделенная на 2 приема. При тяжелых инфекциях и при избыточном весе больного суточная доза увеличивается до 800 мг. При гонорее назначается 400 мг в один прием, однократно, в первой половине дня.
Детям назначается по жизненным показаниям, если нет замены другими средствами. Суточная доза составляет 7,5 мг на кг веса.
Больным с нарушением функции почек проводится коррекция режима дозирования. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза должна быть не более 400 мг. Продолжительность лечения определяется тяжестью заболевания. Лечение продолжают еще 3 дня после нормализации температуры или после лабораторных анализов, подтверждающих эрадикацию микроорганизма. Чаще всего продолжительность курса лечения 7-10 дней, при сальмонеллезах 7 дней, при инфекциях мочевыводящих путей до 5 дней. Лечение не должно быть более 2 месяцев. При лечении некоторых заболеваний сначала назначается Офлоксацин в/в 2 раза в сутки с переходом на пероральный прием.
Капли с активным веществом офлоксацин выпускаются под названием Данцил, Флоксал, Унифлокс. Смотрите инструкцию по применению этих препаратов.
Передозировка
Проявляется головокружением, заторможенностью, сонливостью, спутанностью сознания, дезориентацией, судорогами, рвотой. Лечение заключается в промывании желудка, проведении форсированного диуреза и симптоматической терапии. При судорожном синдроме используют Диазепам.
Взаимодействие
При назначении сукральфата, антацидных средств и препаратов, содержащих алюминий, цинк, магний или железо, снижается всасывание офлоксацина. Отмечается увеличение эффективности антикоагулянтов непрямого действия при приеме с данным препаратом. Необходим контроль свертывающей системы.
Повышается риск нейротоксических эффектов и судорожной активности при одновременном назначении НПВП, производных нитроимидазола и метилксантинов.
При применении с Теофиллином снижается его клиренс и увеличивается период полувыведения.
Одновременное применение гипогликемических средств может повлечь гипо- или гипергликемические состояния.
При применении с Циклоспорином наблюдается увеличение концентрации его в крови и периода полувыведения.
Пробенецид, Фуросемид, Циметидин и Метотрексат снижают канальцевую секрецию активного вещества, что влечет повышение его концентрации в плазме крови.
Возможно резкое снижение артериального давления при применении барбитуратов и гипотензивных препаратов.
При применении с глюкокортикостероидами имеется риск разрыва сухожилий.
Возможно удлинение интервала QT при применении нейролептиков, антиаритмических препаратов, трициклических антидепрессантов, макролидов, производных имидазола, астемизола, терфенадина, эбастина.
Применение ингибиторов карбоангидразы, натрия гидрокарбоната и цитратов, которые ощелачивают мочу, увеличивает риск появления кристаллурии и нефротоксического действия.
Условия продажи
Отпускается по рецепту врача.
Условия хранения
Температура хранения до 25°C.
Срок годности
3 года.
Офлоксацин и алкоголь
Алкоголь не совместим с этим препаратом. Во время лечения запрещается прием алкогольных напитков.
Аналоги Офлоксацина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Таблетированные препараты: Заноцин, Зофлокс, Офлоксин.
Растворы для инфузий: Офло, Таривид, Офлоксабол.
Аналог Офлоксацина, выпускаемый в виде глазной мази — Флоксал, в виде капель глазных/ушных — Данцил, Унифлокс.
Отзывы об Офлоксацине
Фторхинолоны занимают ведущее место среди антимикробных средств и рассматриваются как альтернатива высокоактивным антибиотикам при лечении тяжелых инфекций. В настоящее время не утратил лидирующего положения монофторированный представитель II поколения —офлоксацин.
Преимуществом этого препарата перед другими фторхинолонами является его очень высокая биодоступность, а также медленно и редко развивающаяся устойчивость к нему микроорганизмов.
Учитывая высокую активность в отношении возбудителей ИППП, этот препарат широко применяется в дерматовенерологии при лечении ИППП: урогенитального хламидиоза, гонореи, гонорейно-хламидийной, микоплазменной и уреаплазменной инфекции. Эрадикация хламидий наблюдается в 81-100% случаев и его считают наиболее эффективным из всех фторхинолонов. Об этом свидетельствуют и отзывы об Офлоксацине:
- «… Принимала этот препарат, лечила микоплазму и уреаплазму. Эффективно»;
- «… Мне помогло, пила при цистите, побочек нет. Препарат недорогой и эффективный».
Широкий спектр действия, хорошее проникновение в ткани половых органов, мочевыводящей системы, секрет предстательной железы, длительное сохранение концентраций в очаге обуславливает применение его при урологических и гинекологических заболеваниях. Так, имеются отзывы о том, что прием этого средства в течение 3 дней показал высокую эффективность при рецидивирующих циститах у женщин. Его с профилактической целью назначали после диатермокоагуляции эрозий шейки матки после введения внутриматочных контрацептивов, после абортов, успешно применяли при простатитах, эпидидимитах.
Не являясь антибиотиком, он не влияет на влагалищную и кишечную флору, не вызывает дисбактериоз. По сообщениям пациентов это средство плохо переносится. Чаще всего отмечались побочные эффекты со стороны ЖКТ, реже — со стороны ЦНС и кожно-аллергические реакции, очень редко — преходящие изменения показателей печеночных тестов. Препарат не обладает гепато-, нефро- и ототоксическим действием.
- «… была тошнота, в животе бурлило, аппетит отсутствовал»;
- «… Сильно тошнило, не могла ничего есть, но курс лечения закончила»;
- «… После приема появилась бессонница. Подозреваю, что от препарата, так как раньше спала хорошо»;
- «…бросало в жар и холодный пот, появился панический страх».
Многим пациентам с конъюнктивитами, блефаритами и кератитами назначали глазные капли с действующим веществом офлоксацин (Унифлокс, Флоксал, Данцил), отзывы о которых положительные. Больные применяли их 4–5 раз в сутки при блефарите и конъюнктивите и отмечали значительное улучшение в течение 2-3 дней. Благодаря высокой биодоступности действующего вещества капли можно применять и при более глубоких поражениях — увеитах, склеритах и иридоциклитах.
Цена Офлоксацина, где купить
Приобрести препарат можно в любой аптеке. Стоимость зависит от производителя. Цена Офлоксацина в таблетках по 200 мг Российского производства (Озон, Макиз фарма, ОАО Синтез) колеблется в пределах от 26 руб. до 30 руб. за 10 таблеток, а стоимость таблеток 400 мг № 10 от 53 до 59 руб. Офлоксацин Тева, выпускаемый только в таблетках по 200 мг, стоит дороже – 163-180 руб. Мазь глазная (Курганский ОАО Синтез) стоит от 38 до 64 руб. в разных аптеках.
Цена Офлоксацина в Украине составляет 11-14 грн. (таблетки), 35-40 грн. (раствор для инфузий).
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
Левофлоксацин таблетки п.п.о. 500мг №5 ВертексВертекс АО
Офлоксацин таб. п.о 200мг n10Зентива к.с.
Ципрофлоксацин таб. п.п.о. 500мг n10Озон ООО
Офлоксацин таб. п.п.о. 400мг n10Озон ООО
Левофлоксацин таблетки п/о плен. 500мг №10 ОзонОзон ООО
Аптека Диалог
Офлоксацин (таб. п/о 200мг №10)
Левофлоксацин (таб.п.пл/об.250мг №5)
Офлоксацин (таб. п/о 200мг №10)
Левофлоксацин (таб.п.пл/об.500мг №10)
Левофлоксацин-Тева таблетки 500мг №14
Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11
Ципрофлоксацин-акос капли глазные 0,3% 5 млСинтез ОАО
Ципрофлоксацин капли глазные 0,3% 10 мл реневалОбновление ПФК АО
Офлоксацин-тева 200 мг №10 таблФармацевтический завод Тева Прай
Левофлоксацин-вертекс 500 мг №5 таблОзон ООО
Ципрофлоксацин 250 мг №10 таблСинтез(Курган) ОАО
показать еще
Аптека24
Офлоксацин-Дарница 0.2 №10 таблетки ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
Офлоксацин 0.2 г №10 таблетки АТ»Лекхім-Харків», Україна
Офлоксацин 200 мг 100 мл №1 раствор Євролайф Хелткеар Пвт. Лтд., Індія
Ципрофлоксацин 0.2% 100 мл раствор
Ципрофлоксацин 0.25 №10 таблетки ПрАТ»Технолог», м.Умань,Черкаська обл., Україна
ПаниАптека
Энрофлоксацин-50 100мл Украина , Харьков-Продукт
ЛЕВОФЛОКСАЦИН таблетки Левофлоксацин таблетки, покрытые оболочкой 500мг №10 Украина , Здоровье ООО
Ципрофлоксацин инфузия Ципрофлоксацин раствор инфузионный 0.2% 100мл Украина , Новофарм-Биосинтез ООО
Ципрофлоксацин инфузия Ципрофлоксацин раствор инфузионный 0.2% 100мл Украина , Юрия-Фарм ООО
ЛЕВОФЛОКСАЦИН таблетки Левофлоксацин таблетки, покрытые оболочкой 500мг №10 Украина , Технолог ЧАО
показать еще
БИОСФЕРА
Офлоксацин 2 мг/мл 100 мл р-р д/инф.Синтез ОАО (Россия)
Ципрофлоксацин 0,25 г №10 табл.п.о.Синтез ОАО (Россия)
Ципрофлоксацин 0,5 г №10 табл.п.о.Синтез ОАО (Россия)
Ципрофлоксацин 200 мг 100 мл р-р д/ин.Келун фармацевтический завод (Китай)
показать еще
Источник