Кларитромицин инструкция по применению при язве желудка

Лечение язвенной болезни стало более эффективным, благодаря открытию в конце прошлого века бактерии Helicodacter pylori, являющейся главной причиной болезни. В результате стали применять антибиотики при язве желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комплексной лечебной программы.

В результате антибактериальной терапии удалось добиться быстрого заживления язвенного дефекта, достичь более длительных ремиссий. Однако эти средства имеют свои показания и противопоказания, о которых нужно знать, и назначать их должен специалист.

Основные принципы медикаментозной терапии

Комплекс медикаментозного лечения язвы преследует такие цели: уничтожение возбудителя болезни, нормализация желудочной секреции, защита слизистой оболочки от воздействия кислоты и пищевого фактора, снятие спазма и болевого синдрома, стимуляция репаративных процессов и защитных свойств организма. Это обеспечивается применением нескольких препаратов различного механизма действия.

Группы препаратов традиционной терапии

Существуют отработанные схемы для терапии язвы желудка, которые включают препараты следующих основных групп:

1. Антибактериальные средства.
2. Нормализующие желудочную секрецию: блокаторы рецепторов гистамина — Ранитидин, Циметидин, Роксатидин; ингибиторы протонной помпы – Лансопразол, Омепразол.
3. Гастропротекторы, защищающие слизистую оболочку – висмута дицитрат, сукральфат, Де-нол, Викалин.
4. Обезболивающие и спазмолитические средства – галидор, Но-шпа, Папаверин, бета-блокаторы – Кватерон, бензогексоний.
5. Стимуляторы процесса заживления (репаранты) – Биогастрон, Мизопростол, Актовегин, Метилурацил, Гистидин.

Какие антибиотики самые эффективные?

Среди огромного арсенала антибиотиков выбраны те, к которым наиболее чувствительна бактерия, обитающая в желудке и вызывающая язвенную болезнь. Это доказано как путем научных лабораторных исследований, так и многолетней клинической практикой. Такими антибиотиками являются Амоксициллин, Амоксиклав, Кларитромицин, Тетрациклин и комплексное антибактериальное средство метронидазол.

Характеристика применяемых антибактериальных средств

Амоксициллин

Препарат относится к группе полусинтетических пенициллинов, оказывает бактериостатический эффект – угнетает рост и приостанавливает размножение бактерий.  Принимают таблетки натощак, время действия до 8 часов, поэтому амоксициллин принимают при язве желудка трижды в сутки на протяжении 8-14 дней.

Амоксиклав

Комбинированный препарат, содержащий амоксициллин в сочетании с клавулоновой кислотой или ее солью – клавулонатом калия, которые угнетают ферменты оболочек бактерий и делают их более уязвимыми к воздействию антибиотика, усиливают его действие. Применяется в таблетках или в виде суспензии, приготовленной из порошка. Назначают до еды в 3 приема за день, длительность лечения 5-14 дней.

Кларитромицин

Относится к группе антибиотиков широкого спектра действия – макролидов. По сути он является полусинтетическим эритромицином. Обладает большей антибактериальной активностью, чем препараты группы пенициллина, и более устойчив к воздействию кислоты желудочного сока. Однако плохо совместим с другими лекарствами, поэтому назначают его с большой осторожностью и принимают под контролем врача. Обладает более длительным действием, поэтому принимают его через 12 часов – утром и вечером натощак, курс лечения 5-10 дней.

Тетрациклин

Популярный антибиотик с широким спектром действия, он хорош тем, что к нему редко вырабатывается устойчивость бактерий. Действует в течение 6 часов, поэтому назначают в 4 приема в сутки перед едой. Недостатком является высокая токсичность, что ограничивает его применение.

Метронидазол

Препарат известен еще как метрогил, трихопол, тинидазол, бацимекс, эфлоран, которые широко применяются для лечения протозойных инфекций – трихомониаза, амебиаза, гарднереллеза. Относительно недавно открыто его противомикробное действие. Назначают в 2 приема, независимо от еды, длительность курса от 7 до 10дней.

Ряд традиционных и проверенных препаратов пополняется новыми, которые успешно применяются при лечении язвы: Клацид, Макмирор, Хеликоцин, Сумамед.

Основные схемы лечения заболевания

Для комплексного лечения язвы желудка в остром периоде применяются 3 основные схемы, в зависимости от количества компонентов:

• двухкомпонентная;
• трехкомпонентная;
• четырехкомпонентная.

Двухкомпонентная терапия

Назначаются 2 препарата, один из которых антибактериальный, другой – с гастропротекторным и антацидным действием: амоксициллин и омепразол, их принимают 2 раза в сутки в течение 14 дней с последующим контрольным бактериальным анализом. Могут быть и другие комбинации, например, метронидазол и де-нол, тетрациклин и омепразол. Эффективность такой терапии составляет около 50%.

Трёхкомпонентная терапия

В эту схему неизменно входят 2 препарата – метронидазол и де-нол, третий – антибиотик (тетрациклин, амоксициллин, либо кларитромицин).  Кратность приема такая же – 2 раза в сутки, длительность лечения 10-14 дней, эффективность составляет 70%.

Для трехкомпонентной терапии выпускается специальный препарат пилобакт, куда входят омепразол, тинидазол, кларитромицин.

Четырёхкомпонентная терапия

Соответственно, в схему лечения входят 4 препарата: 2 из них из группы гастропротекторов и антацидов, 2 антибактериальных, где метронидазол – обязательный компонент. Примеры комбинаций: метронидазол, тетрациклин, де-нол, омепразол, или другой вариант – метронидазол, амоксициллин, омепразол, де-нол. Прием 2-кратный в сутки, длительность лечения 8-12 дней. Такая схема оказалась наиболее эффективной с положительными результатами у 95% больных.

Антибиотики при отсутствии Helicobacter pylori

Все пациенты с язвенной болезнью проходят обязательное обследование на наличие в слизистой оболочке хеликобактера. Существует 3 метода его определения: непосредственное эндоскопическое взятие проб из желудка, дыхательная проба по специальным маркерам, лабораторное иммунологическое исследование крови – по наличию антител.

Если результат анализа отрицательный, то антибиотикотерапия не назначается, потому как она имеет множество побочных действий на организм, часто вызывает аллергические реакции. А если бактерия выявлена, то здесь уж, как говориться, из двух зол выбирают меньшее.

Показания и противопоказания для лечения язвы антибиотиками

Антибиотики при лечении язвы желудка показаны лишь когда получены положительные результаты проб на наличие хеликобактера, но и в этих случаях их назначают не всегда. Лечение антибиотиками, несмотря на его эффективность при язве, имеет следующие противопоказания:

1. Беременность, исключением может быть ее последний триместр, когда не удается достичь ремиссии заболевания.
2. Период кормления грудью, когда антибиотик, попавший в молоко, может оказать негативное влияние на младенца.
3. Аллергия на антибиотики.
4. Нарушение функции печени, почек.

Учитываются особенности отдельных видов антибиотиков в соотношении с состоянием здоровья пациента.  Например, амоксициллин часто вызывает аллергию, угнетает кроветворение, кларитромицин нельзя назначать при порфирии (нарушении пигментного обмена), метронидазол обладает тератогенным действием, противопоказан беременным и кормящим женщинам, клацид не назначают при заболеваниях нервной системы.

Побочные эффекты антибиотикотерапии

Несмотря на то, что антибиотикотерапия способствует быстрому заживлению язвенного дефекта, имеется и «обратная сторона медали» — побочные явления, к ним относятся:

• со стороны желудка — тошнота, рвота, расстройство стула;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, заторможенность, депрессивное состояние, иногда развиваются судороги;
• нарушение функции печени – чувство горечи во рту, боли в подреберье, явления интоксикации;
• расстройство мочеиспускания (недержание мочи).

Отзывы

В обсуждениях на форумах и специальных порталах, посвященных болезням желудка, можно ознакомиться с отзывами пациентов, прошедших комплексное лечение, включающее антибактериальные средства. В целом отмечаются положительные результаты, многие склоняются к наибольшей эффективности метронидазола. Лишь у некоторых отмечались побочные явления, выраженные в незначительной степени.

Это подтверждение того факта, что антибиотикотерапия при язве, где этиологическим фактором является хеликобактер, эффективна и должна применяться в комплексном лечении.

Последняя актуализация описания производителем 11.09.2007

Действующее вещество:

Кларитромицин* (Clarithromycin*)

АТХ

J01FA09 Кларитромицин

Фармакологическая группа

• Антибиотик, макролид [Макролиды и азалиды]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A31.9 Инфекция, вызванная Mycobacterium, неуточненная
• A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем
• A74.9 Хламидийная инфекция неуточненная
• H66 Гнойный и неуточненный средний отит
• J01 Острый синусит
• J02.9 Острый фарингит неуточненный
• J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
• J04 Острый ларингит и трахеит
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• J32 Хронический синусит
• J35.0 Хронический тонзиллит
• J37.0 Хронический ларингит
• J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
• J42 Хронический бронхит неуточненный
• K25 Язва желудка
• K26 Язва двенадцатиперстной кишки
• L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
• L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
• L73.8.1* Фолликулит
• T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Состав и форма выпуска

в блистере 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, овальные, двояковыпуклой формы. На изломе должны быть видны два слоя.

Характеристика

Полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра.

Фармакодинамика

Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и
внутриклеточно расположенных возбудителей. Активен в отношении: Staphylococcus spp., Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans,
Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (Haemophilus parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella
pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori (Campylobacter), Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis,
Propionibacterium acne, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium marinum, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma
gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacter spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides
melaninogenicus), менее активен в отношении Micobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Связь с белками плазмы — более 90%. После однократного приема регистрируются 2 пика Cmax. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим поступлением в кишечник и всасыванием. Cmax при пероральном приеме 250 мг достигается через 1–3 ч.

После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени ферментами цитохрома P450 CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита — 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл соответственно; T1/2 — 3–4 и 5–6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2,7–2,9 и 0,83–0,88 мкг/мл соответственно; T1/2 — 4,8–5 и 6,9–8,7 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).

Выделяется почками и с каловыми массами (20–30% — в неизмененной форме, остальное — в виде метаболитов). При однократном приеме 250 и 1200 мг почками выделяется 37,9 и 46%, с каловыми массами — 40,2 и 29,1% соответственно.

Показания препарата Кларитромицин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит), нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония, атипичная пневмония), кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция), средний отит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микобактериоз, хламидиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, порфирия, беременность (I триместр), период грудного вскармливания, одновременный прием цизаприда, пимозида, терфенадина.

С осторожностью — почечная и/или печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, страх, бессонница, «кошмарные» сновидения; редко — дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, диарея, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, редко — псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, изменение вкуса (дисгевзия); в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены препарата.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции.

Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов.

Взаимодействие

Не допускается одновременное применение с цизапридом, пимозидом, терфенадином.

При одновременном приеме увеличивает концентрацию в крови ЛС, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома P450, непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина (в 2–3 раза), триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алкалоидов спорыньи и др.

Уменьшает абсорбцию зидовудина (между приемом ЛС необходим интервал не менее 4 ч).

Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 250–500 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения — 6–14 дней.

При тяжелом течении инфекций или в случае затруднения перорального применения назначают в виде в/в инъекций в дозе 500 мг/сут в течение 2–5 дней, с дальнейшим переводом на пероральный прием 500 мг/сут. Общая длительность лечения составляет 10 дней.

При лечении инфекций, вызванных Mycobacterium avium, синуситах, а также тяжелых инфекциях (в т.ч. вызванных Haemophilus influenzae) назначают внутрь, по 0,5–1 г 2 раза в день (максимально — 2 г). Длительность лечения — 6 мес и более.

У больных с ХПН (Cl креатинина менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 мг/ 100 мл) — 250 мг/сут (однократно), при тяжелых инфекциях — по 250 мг 2 раза в сутки. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — 14 дней.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ, головная боль, спутанность сознания.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Особые указания

При наличии хронических заболеваний печени необходим регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

С осторожностью назначают на фоне ЛС, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать ПВ.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.

Комментарий

Препарат — в процессе регистрации.

Условия хранения препарата Кларитромицин

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кларитромицин

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению