Кардиаск и язва желудка
Состав
Активное вещество препарата — ацетилсалициловая кислота.
Помимо этого он содержит следующие дополнительные компоненты: кислота стеариновая, лактозы моногидрат, повидон, МКЦ, крахмал кукурузный, касторовое масло гидрогенизированное, твин 80.
Пленочная оболочка лекарства состоит из: метакриловой кислоты и сополимера этилакрилата, коповидона, талька, макрогола и сополимера поливинилового спирта, триэтилцитрата, диоксида титана.
Форма выпуска
Выпускается в виде таблеток по 50 и 100 мг.
Фармакологическое действие
Оказывает антиагрегационное действие. Кроме того, обладает противовоспалительными, анальгезирующими и жаропонижающим свойствами.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Необратимая инактивация ЦОГ-1 препятствует синтезу тромбоксана A2 и снижает агрегацию тромбоцитов.
Препарат высасывается в тонкой кишке. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови наступает через 3 часа после применения. Оно частично расщепляется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выводится данное лекарственное средство через почки в неизменном виде, а также в виде метаболитов. Период полувыведения – 15 минут для активного вещества и 3 часа для метаболитов.
Показания к применению Кардиаска
Заболевания:
Показания к применению Кардиаска следующие:
- профилактика острого инфаркта миокарда (особенно при наличии сахарного диабета, артериальной гипертензии, гиперлипидемии, ожирения, а также в пожилом возрасте);
- профилактика ишемического инсульта;
- профилактика тромбоэмболии после инвазивных вмешательств на сосудах, а также операций;
- стенокардия;
- профилактика нарушений мозгового кровообращения;
- профилактика тромбоза глубоких вен;
- профилактика тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей.
Противопоказания
Препарат не рекомендуется применять при:
- язвенном поражении ЖКТ;
- проблемах с работой почек;
- бронхиальной астме;
- гиперчувствительности к одному или нескольким составляющим лекарства;
- кровотечения в ЖКТ;
- геморрагическом диатезе;
- печеночной и почечной недостаточности;
- беременности;
- лактации;
- детском возрасте.
Побочные действия
При применении препарата отмечались такие побочные эффекты, как тошнота, рвота, изжога, боли в животе, головокружение, головная боль, снижение слуха, шум в ушах. В редких случаях появлялись язвы желудка и тонкой кишки, а также нарушения в работе печени с повышением активности трансаминаз, кровотечения в ЖКТ, анемия.
Возможно также возникновение сыпи, крапивницы, аллергического ринита, анафилактического шока, кожного зуда, отека Квинке, отека слизистой носа и кардиореспираторного дистресс-синдрома.
Инструкция по применению Кардиаска
Препарат применяется внутрь перед приемом пищи. Таблетки следует запивать большим количеством воды.
Инструкция по применению Кардиаска предусматривает индивидуальный режим дозирования:
- для взрослых разовая дозировка может быть от 150 мг до 2 г, а суточная, в свою очередь, — от 150 мг до 8 г. Принимается препарат 2-6 раз в день;
- для детей разовая дозировка – 10-15 мг на килограмм. Принимаются таблетки до 5 раз в день;
- при остром инфаркте миокарда, а также с целью профилактики инсульта и нарушений мозгового кровообращения рекомендуют принимать 100 мг препарата в день.
Окончательную дозировку и схему употребления нужно согласовать с врачом. Инструкция по применению Кардиаска сообщает, что препарат предназначен для длительного приема. Продолжительность курса также определяет врач.
Передозировка
При передозировке возможно появление тошноты, шума в ушах, головокружения, рвоты, ухудшения слуха, спутанности сознания. При очень высоких дозах появляется лихорадка, кетоацидоз, кома, выраженная гипогликемия, гипервентиляция, респираторный алкалоз, а также сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность.
Симптомы передозировки особенно проявляются у пациентов в пожилом возрасте.
При передозировке средней тяжести дозу препарата уменьшают. При тяжелой передозировке пациента следует немедленно госпитализировать и провести экстренную терапию. Назначают промывание желудка и активированный уголь, щелочной и форсированный щелочной диурез (необходимо добиться показателей рН 7,5-8), инфузионную терапию, определение показателей кислотно-щелочного равновесия, гемодиализ. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Данное лекарственное средство усиливает действие следующих препаратов:
- метотрексат;
- тромболитики и антиагреганты;
- гипогликемические средства;
- гепарин и непрямые антикоагулянты;
- дигоксин;
- вальпроевая кислота.
Побочные эффекты со стороны органов кроветворения могут появиться при сочетании Кардиаска с Метотрексатом, антикоагулянтами, антиагрегантами, тромболитиками.
Препарат также уменьшает действие урикозурических лекарственных средств: Бензбромарона, Диуретиков, ингибиторов АПФ.
Условия продажи
Лекарство разрешено отпускать в аптеках безрецептурно.
Условия хранения
Хранить препарат нужно в недоступном для детей, сухом и хорошо защищенном от проникновения света месте. Оптимальная температура – не выше 25 °C.
Срок годности
Срок годности составляет 2 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Кардиаск имеет следующие аналоги:
- Анопирин;
- Тромбогард 100;
- АСК-кардио;
- Уолш-асалгин;
- Аспикор;
- Тромбо АСС;
- Аспинат, Аспинат 300, Аспинат Кардио;
- Таспир;
- Аспирин, Аспирин 1000, Аспирин Кардио, Аспирин Экспресс, Аспирин «Йорк»;
- Плидол 100, Плидол 300;
- Ацекардол;
- Микристин;
- Ацентерин;
- Ацетилсалициловая кислота;
- Колфарит;
- Ацилпирин;
- Зорекс Утро;
- Ацсбирин;
- Буфферин;
- Тромбопол;
- Упсарин УПСА;
- Эйч-эл-пейн.
Отзывы
Отзывы о препарате Кардиаск в основном положительные. На форумах многие интересуются, эффективнее ли это средство, чем его аналоги. Однозначного ответа на этот вопрос нет, так как схожих препаратов очень много и все они имеют свои особенности.
Отзывы специалистов о Кардиаске также положительные. Очень часто они назначают его для профилактики инфаркта миокарда, инсульта и тромбоза различной этиологии.
Цена Кардиаска, где купить
Цена Кардиаска в среднем около 60 рублей. Это недорогое и доступное средство. Во многих случаях цена Кардиаска ниже, чем у его аналогов.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
Кардиаск таб. п.п.о кш/раств 100мг n30ЗАО Канонфарма Продакшн
Кардиаск таб. п.п.о кш/раств 100мг n60ЗАО Канонфарма Продакшн
Кардиаск таб. п.п.о кш/раств 50мг n30ЗАО Канонфарма Продакшн
Аптека Диалог
КардиАСК таблетки 100мг №30
КардиАСК (таб.п.пл/об.100мг №60)
КардиАСК (таб.п.пл/об.50мг №30)
КардиАСК таблетки 50мг №60
Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11
Кардиаск 100 мг n30 таблКанонфарма продакшн, ЗАО
Кардиаск 50 мг №60 таблКанонфарма Продакшн
Кардиаск 100 мг №60 таблКанонфарма продакшн ЗАО
показать еще
Источник
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается легкая шероховатость и слабый запах уксусной кислоты.
1 таб. | |
ацетилсалициловая кислота | 100 мг |
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат (сахар молочный), масло касторовое гидрогенизированное, повидон ()пласдон К-90 или коллидон 90F), полисорбат (твин-80), целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этакрилата (1:1) (колликут МАЕ 100Р), сополимер макрогола и поливинилового спирта (колликут IR), коповидон (пласдон Эс-630), триэтилцитрат, тальк, титана диоксид.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
НПВП, антиагрегант. В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая инактивация ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана A2 и подавляется агрегация тромбоцитов.
Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. В высоких дозах АСК также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Антиагрегантный эффект развивается даже после применения препарата в малых дозах и сохраняется в течение 7 сут после однократного приема.
Всасывание
После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax АСК в плазме крови достигается через 10-20 мин после приема внутрь, салициловой кислоты — через 0.3-2 ч.
Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3-6 ч по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками.
Распределение
АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66% до 98% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
В отличие от других салицилатов, при многократном применении препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови.
Метаболизм
АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит — салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронид салициловой кислоты и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче.
Выведение
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Т1/2 составляет от 2-3 ч (при применении АСК в низких дозах) до 15 ч (при применении препарата в высоких дозах в качестве анальгезирующего средства).
Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 ч.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).
- первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (в т.ч. сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
- нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда);
- стабильная стенокардия;
- профилактика ишемического инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящими нарушениями мозгового кровообращения);
- профилактика тромбоэмболий после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (в т.ч. аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);
- профилактика тромбозов глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, предпочтительно перед едой. Таблетки следует запивать большим количеством жидкости.
КардиАСК® предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.
С целью первичной профилактики острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска назначают по 50-100 мг/сут.
С целью профилактики повторного инфаркта миокарда, при стабильной и нестабильной стенокардии — по 50-100 мг/сут.
При нестабильной стенокардии (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда) назначают по 50-100 мг/сут.
С целью профилактики ишемического инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения — по 50-100 мг/сут.
Для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах — по 50-100 мг/сут.
Для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей назначают по 50-100 мг/сут.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, изжога, рвота, боли в животе; редко — язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко — перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: повышенный риск кровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрегацию тромбоцитов; редко — анемия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны органа слуха: снижение слуха, шум в ушах.
Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП;
- геморрагический диатез;
- сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
- печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);
- почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA;
- I и III триместры беременности;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и вспомогательным компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим НПВП.
С осторожностью:
- подагра, гиперурикемия, т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты (следует иметь в виду, что АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов, имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты);
- наличие в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или желудочно-кишечных кровотечений;
- нарушение функции печени (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью);
- нарушение функции почек (КК более 30 мл/мин);
- бронхиальная астма, хронические заболевания органов дыхания, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, в т.ч. к препаратам группы НПВП (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства);
- II триместр беременности;
- предполагаемое хирургическое вмешательство (включая незначительные, например, экстракция зуба), т.к. АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата.
Применение салицилатов в высоких дозах в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление верхнего неба, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только после тщательной оценки риска для плода и пользы для матери, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сут и в течение непродолжительного времени.
В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сут) вызывают ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.
Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью).
С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью).
Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).
С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин).
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства следует по возможности полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.
АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
АСК в высоких дозах оказывает гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты.
При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сут на протяжении более чем 2 сут) может быть результатом длительного применения препарата в токсических дозах в рамках неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).
Симптомы хронической интоксикации производными салициловой кислоты неспецифичны и часто диагностируются с трудом. Интоксикация легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного применения препарата в высоких дозах и проявляется головокружением, шумом в ушах, снижением слуха, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появиться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются при концентрации АСК в плазме крови выше 300 мкг/мл.
Основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, симптомы которого могут варьировать в зависимости от возраста больного и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза.
Лечение интоксикации проводится в соответствии с принятыми стандартами, зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено, главным образом, на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести: головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, профузное потоотделение, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.
Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени: респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом; гиперпирексия; нарушения дыхания (гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия); нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (нарушения ритма сердца, снижение АД, угнетение сердечной деятельности); нарушения водно-электролитного баланса (дегидратация); нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; нарушение метаболизма глюкозы (гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз); шум в ушах, глухота; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения (от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия); неврологические нарушения (токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги)).
Лечение: немедленная госпитализация в специализированное отделение для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, проведение симптоматической терапии.
КардиАСК® при одновременном применении усиливает действие метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы. Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом также сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
При одновременном применении КардиАСК® усиливает действие гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы.
КардиАСК® усиливает эффекты тромболитических средств и антиагрегантов (тиклопидина).
При сочетанном применении препарат усиливает действие дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции.
КардиАСК® усиливает действие гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы.
Препарат усиливает действие вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы.
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами сопровождается повышенным риском развития кровотечения.
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты с этанолом наблюдается аддитивный эффект, повышается риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.
АСК ослабляет действие урикозурических препаратов (бензбромарона): за счет конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты происходит снижение урикозурического эффекта.
При одновременном применении препарат ослабляет действие ингибиторов АПФ: отмечается дозозависимое снижение СКФ в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно — ослабление гипотензивного действия.
АСК в высоких дозах снижает эффекты диуретиков: отмечается снижение СКФ в результате снижения синтеза простагландинов в почках.
ГКС усиливают выведение салицилатов и ослабляют их действие при одновременном применении.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Источник