Ингибиторы протеаз при панкреатите гордокс
При панкреатите проводится комплексная терапия, направленная на восстановление нормальной деятельности поджелудочной железы. Пациенту назначаются холинолитики, Н2-блокаторы, спазмолитики, ферменты. При обострении панкреатита показан прием ингибиторов протеаз.
Эти вещества замедляют активизацию протеолитических ферментов, снимают отечность тканей, снижают интенсивность боли, препятствуют развитию шокового состояния. Одним из таких ингибиторов является Гордокс. Лекарственное средство назначается пациентам, у которых непроходимость протоков поджелудочной железы (при воспалении, травме или онкологии).
Если нарушено выведение панкреатического секрета, то под действием цитокиназы неактивный фермент переходит в активную форму не в кишечнике, а в поджелудочной, что провоцирует аутолиз, то есть самопереваривание. Ингибитор протеазы инактивирует трипсин и перекрывает свободные кинины, то есть предотвращает развитие деструктивного процесса в органе.
Как действует Гордокс
Гордокс при панкреатите препятствует активизации протеолитических ферментов и эффективен для уменьшения показателей фибринолитической активности крови и предупреждения кровотечений. Назначается препарат, если в сыворотке крови повышен уровень трипсина и липазы, что сопровождается сильной болью в левом подреберье.
Действующее вещество медикамента апротинин, как вспомогательные составляющие используется спирт, вода, хлористый натрий. Апротинит представляет собой полипептид, получаемый из легких домашнего скота.
Гордокс имеет антипротеазное, гемостатическое, антифибринолитическое свойство. Основной компонент средства не позволяет активизироваться протеазам и выступает ингибитором калликреина. Лекарство высвобождает воспалительные цитокины и компонент, который поддерживает постоянный уровень гликопротеинов.
В хирургии апротинин применяется для уменьшения воспалительной реакции, что снижает кровопотерю и уменьшает вероятность переливания крови.
Таким образом, Гордокс оказывает следующее фармакологическое действие:
- уменьшает фибринолитическую активность крови, поскольку подавляет действие ферментов (калликреина, трипсина, химотрипсина, кининогеназы плазмина). Тормозит как общую активность энзимов железы, так и активность конкретных протеаз;
- стимулирует растворение тромбов и кровяных сгустков;
- понижает активность цитокинов, белков, которые запускают воспалительную реакцию;
- предотвращают потерю гликопротеинов (факторов свертываемости).
Выводится средство из кровотока за 10 часов
После введения раствора атропин располагается в межклеточном пространстве, из-за чего его уровень быстро падает. Большая часть апротинина накапливается в почках, значительно меньшая часть скапливается в хрящах.
В мозгу оказывается минимальное количество препарата, а в ликвор (спинномозговую жидкость) он почти не поступает. Через плаценту просачивается незначительная концентрация апротинина. Распадается действующее вещество Гордокса под действием лизосомальных ферментов почек.
Когда необходим прием Гордокса
Поскольку Гордокс обладает антипротеазной активностью, то показан он при заболеваниях поджелудочной железы и органов, которые сопровождаются повышенным содержанием калликреина и других протеаз.
Гордокс назначается при следующих заболеваниях:
- остром панкреатите (используется как одно из средств комплексной терапии);
- хроническом панкреатите (если возникают частые рецидивы или заболевание протекает в тяжелой форме);
- панкреатите, сформировавшемся на фоне травмы или хирургической операции;
- первичном кровотечении, возникшем из-за гиперфибринолиза;
- панкреонекрозе;
- ангианевротическом отеке;
- признаках шокового состояния (токсического, травматического, геморрагического, ожогового);
- глубокой травматизации ткани.
Противопоказания и нежелательные эффекты от препарата
Список противопоказаний у препарата небольшой. Как и любое средство Гордокс нельзя принимать, если есть непереносимость основного или вспомогательного вещества лекарства, а также при геморрагическом диатезе (ДВС-синдром), в первом и третьем триместре беременности.
Нежелательное воздействие во время приема Гордокса проявляется очень редко. У некоторых пациентов организм реагировал на препарат диспепсическим расстройством (тошнота, рвота) и аллергическими проявлениями (сыпь на коже, насморк, крапивница, бронхоспазм, конъюнктивит, анафилактическая реакция).
Редко во время лечения появляются мышечные боли и отличаются от нормальных показатели АД (гипотензия или тахикардия). Возможно возникновение побочного эффекта и со стороны ЦНС, например, помрачения сознания, психотические расстройства, галлюцинации.
Аллергия на медикамент при первой инъекции возникает очень редко, риск ее развития увеличивается на 5% при следующем введении раствора. Серьезные аллергические или анафилактические нежелательные эффекты могут развиться, если в течение полугода проводилось более двух курсов терапии Гордоксом.
Как применяется лекарство
Гордокс производится в жидком виде и должен быть введен в вену. В ампуле 10 мл лекарства (действующего компонента 100 тыс. КИЕ или 14 мг апротинина). В упаковку вложены 5 пластиковых вкладышей, в которых находится по 5 стеклянных ампул с насечкой. При использовании Гордокса в точности должна соблюдаться инструкция по применению.
Медикамент вводится в вену достаточно медленно, не больше 5 мл в 60 секунд
Инъекция делается, только когда больной лежит (поскольку препарат может спровоцировать скачок давления). Вводится Гордокс в магистральные вены, в которые не вводятся прочие лекарства. Для проверки реакции организма на действующий компонент пациенту вводится 1 мл Гордокса. Если аллергии не возникло за 10 минут, то вводится вся доза, назначенная врачом.
Взрослому пациенту обычно первоначально назначают 0,5–2 млн КИЕ, поступает раствор в вену в течение четверти часа. Доза для поддержания 200 тыс. КИЕ показана с интервалом в 4–6 часов. Если симптомы панкреатита постепенно исчезают, то поддерживающая снижается до 500 тыс. КИЕ/сутки.
При остром панкреатите назначается 50,000–1,000,000 КИЕ и постепенно уменьшается в течение 2–6 суток до 50–300 тыс. КИЕ и полностью отменяется после того, как уходят признаки ферментативного отравления. При обострении хронического панкреатита вводится 25–50 тыс. КИЕ с сутки курсом в 3-6 дней.
Детям Гордокс назначается исходя от массы тела: на 1 кг берется 20 тыс. КИЕ. В инструкции по применению Гордокса содержится информация, что нет данных о воздействии вещества на детский организм, поэтому применяется Гордокс только под бдительным контролем врача.
Дополнительная информация
Разрешено назначать Гордокс беременным женщинам во втором триместре. При этом должен проводиться постоянный врачебный контроль за состоянием здоровья матери и ребенка. Нет клинических данных, которые бы подтверждали, что средство не проникает в материнское молоко и не оказывает влияние на несозревший организм, поэтому во время лактации не рекомендуется принимать ингибитор протеазы.
При передозировке Гордоксом у пациента может развиться аллергическая реакция, вероятен даже анафилактический шок. Если есть признаки непереносимости лекарственного средства, то Гордокс отменяется и проводится симптоматическая терапия панкреатита.
Препарат взаимодействует с некоторыми лекарствами, поэтому средство должно применяться под контролем врача
Апротинит добавленный к гепаринизиврованной крови приводит к увеличению периода свертывания. Одновременный прием Гордокса с Реомакродексом усиливает терапевтический эффект обоих препаратов (сенсебилизирующее воздействие).
Действующий компонент раствора подавляет влияние урокиназы, альтеплазы, стрептокиназы. А также является слабо выраженным ингибитором сывороточной холинэстеразы, поэтому при одномоментном употреблении средств усиливается миорелаксация, вероятно развитие апноэ.
Гордокс отпускается в аптеке по рецепту врача. Хранить его нужно при 15–30 ⁰С. Срок годности 5 лет. До начала терапевтического курса нужно проверить, есть ли индивидуальная чувствительность к компонентам Гордокса, поэтому проводится кожная проба.
Если у больного были аллергические реакции, то до терапии апротинином нужно принять блокаторы гистаминовых рецепторов и ГКС. Если проявляется ДВС-синдром и гиперфибринолиз, то прием Гордокса допустим, только когда будут устранены все признаки ДВС-синдрома и есть профилактический эффект гепарина.
Аккуратно нужно принимать Гордокс, если за 2–3 дня до терапии апротинином принимались миорелаксанты. При повторном курсе лечения Гордоксом увеличивается риск развития тяжелой аллергии и анафилактического шока, поэтому людям с предрасположенностью к аллергиям нужно внимательно следить за состоянием здоровью и определить соотношение риска и пользы.
Как вспомогательное вещество в Гордоксе применяется спирт, поэтому суточная доза средства не должна превышать 90 мг/кг
Если в ампуле содержится доза больше чем назначено врачом, то остатки должны бить утилизированы, поскольку раствор не подлежит хранению.
Медикаменты, которые, как и Гордокс, содержат апротинин:
- Апротинин;
- Апротекс;
- Аэрус;
- Ингитрил;
- Троксолан.
Отзывы
Виктор:
Пару лет назад мне был поставлен диагноз хронический панкреатит. Когда наступает очередная пора обострения, меня спасает лишь Гордокс. Несмотря на то что сегодня есть много новых альтернатив этому препарату, я продолжаю использовать его, так как по эффективности он превосходит все прочие аналоги.
Людмила:
Когда моему сыну проводили операцию, во время реабилитации у него был выявлен панкреатит. Обратившись к врачу за помощью, он прописал нам внутривенные инъекции Гордокса, которые нам пришлось проводить в условиях стационара. Аппарат оказался не из дешевых и мы регулярно ходили на процедуры. Перед использованием внимательно ознакомились с инструкцией по применению и узнали, что препарат может вызывать аллергические реакции и развитие анафилаксии. Но к счастью, всего этого нам удалось избежать. После 3 уколов его самочувствие стало лучше, при этом никаких побочных эффектов не было выявлено.
Степан:
Во время обострения мне капают Гордокс – за три дня становлюсь опять человеком.
Гордокс является эффективным и по отзывам пациентов уже на 2 сутки после начала лечения состояние значительно улучшается, болевой синдром менее выражен. Поскольку по время терапии возможно появление анафилактического шока, то препарат назначается пациентам в условиях стационара.
Источник
При панкреатите активизация протеаз приводит к возникновению воспаления органа и развитию некротических участков.
Чтобы предупредить такие патологические процессы, специалист прописывает Контрикал, Трасилол, Гордокс или Антагозан. Использование этих лекарств для внутривенного введения актуально в первый день острого панкреатита.
Виды ферментов поджелудочной железы
Основная задача поджелудочной железы – это выполнение эндокринной (внутренней) и экзокринной (внешней) функции. Эндокринная функция состоит в продуцировании гормонов – инсулина, снижающего уровень глюкозы, и глюкагона, способствующего отложению глюкозы в печени.
Внешнесекреторная функция поджелудочной железы заключается в производстве специальных ферментов (энзимов), предназначенных для переваривания пищи. Их следует поделить на несколько групп – липолитические, амилолитические и протеолитические ферменты. Рассмотрим подробнее каждую составляющую.
Липолитические ферменты. Данная группа отвечает за расщепление жиров до кислот жирного типа и глицерола. Пролипаза – неактивный фермент липаза, которая при поступлении в двенадцатиперстную кишку объединяется с колипазой.
Активизация липазы происходит при достаточной величине солей желчных кислот и трипсина. Распад липолитических компонентов выполняется за 7-14 часов. За их фильтрацию отвечают почечные клубочки: они способствуют всасыванию липазы в тканевой структуре, поэтому частицы липолитических компонентов не обнаруживают в урине. Вещества, аналогичные липазе, продуцируются также печенью, легкими и кишечником.
Амилолитические ферменты. Существует несколько разновидностей – альфа-, бета- и гамма-амилаза. Данную группу ферментов называют также крахмалом. В процессе пищеварения задействована только альфа-амилаза.
Ее в небольшом количестве производят также слюнные железы, особенно при пережевывании пищи. Так, мы ощущаем сладкий привкус во время пережевывания крахмалсодержащей еды – риса или пюре. Благодаря амилазе процесс усвоения крахмала и прочих сложных углеводов становится незатруднительным.
Протеолитические ферменты. Главная задача данной группы – это расщепление белков. Протеолитические ферменты способствуют распаду связующих аминокислот, содержащихся в пептидах и протеинах. В панкреатическом соке существует два разных вида протеазы:
- Пептидаза, или экзопептидаза, отвечающая за гидролиз внешних соединений пептидов.
- Протеиназа, или эндопептидаза, которая расщепляет внутренние соединения пептидов.
Таким образом, липаза, амилаза и протеаза составляют панкреатический сок, который при попадании в двенадцатиперстную кишку расщепляет сложные молекулы пищи на более простые соединения.
Причины и симптомы панкреатита
Уровень сахара
Мужчина
Женщина
Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций
В организме здорового человека активизация панкреатических ферментов происходит в двенадцатиперстной кишке.
Если функционирование амилазы, протеазы и липазы начинается в самой поджелудочной железе, можно говорить о сбое работы органа.
Под панкреатитом понимают комплекс синдромов и болезней, сопровождающихся активизацией ферментов в железе, что приводит к процессу «самопереваривания». В итоге они не поступают в двенадцатиперстную кишку, и нарушается пищеварение.
Выделяют ряд причин, которые приводят к такому патологическому процессу:
- частый прием спиртных напитков;
- несоблюдение сбалансированного питания;
- чрезмерное потребление жареной и жирной еды;
- употребление чересчур сытной пищи после строгой диеты или голодания;
- бесконтрольный прием некоторых медикаментозных препаратов;
- травмы органов пищеварительной системы;
- патологии инфекционного характера.
При активизации ферментов в поджелудочной железе происходит ее воспаление: она увеличивается в размере, и появляются некротические участки. Такой процесс не может протекать бессимптомно, к тому же происходит нарушение работы желудочно-кишечного тракта.
При дефиците панкреатических ферментов в двенадцатиперстной кишке и воспалении поджелудочной железы наблюдаются такие симптомы:
- Болевые ощущения в левом подреберье, часто опоясывающего характера.
- Значительное снижение трудоспособности, общее недомогание и слабость.
- Диспепсическое расстройство – вздутие живота, тошнота или рвота, отсутствие аппетита, нарушение стула.
Признаки заболевания могут быть различными зависимо от недостатка того или иного фермента:
- Дефицит амилазы приводит к диарее, авитаминозу, резкому похудению. Кал становится жидким, в нем присутствуют непереваренные частицы пищи.
- Недостаточное количество липазы, расщепляющей жиры, вызывает стеаторею – рост количества жиров в стуле. При панкреатите испражнения становятся желтоватыми или оранжевыми, в них наблюдается примесь слизи.
- При дефиците протеазы в каловых массах обнаруживаются непереваренные протеиновые волокна. Характерным симптомом является развитие анемии.
Если человек замечает такие признаки, ему необходимо как можно быстрее обратиться за медицинской помощью. Врач назначит прохождение анализов и адекватную терапию.
Естественные ингибиторы панкреатических ферментов
В организме производятся не только ферментативные вещества, способствующие расщеплению сложных молекул, но и ингибиторы секреции поджелудочной железы, т.е. компоненты, препятствующие чрезмерной выработке панкреатического сока.
К блокаторам ферментов следует отнести панкреатический полипептид (ППП), YY-пептид, соматостатин, панкреатический глюкагон, панкреастатин и нейропептиды.
Островки Лангерганса, преимущественно расположенные в хвостовой части поджелудочной железы, вырабатывают специальный гормон, ППП, который ингибирует панкреатическое производство воды, ферментов и бикарбонатов. Он также препятствует выработке ацетилхолина.
Секреция ППП увеличивается в таких случаях:
- при мнимом кормлении или потреблении еды;
- после стимулирования блуждающего нерва;
- при ацидификации двенадцатиперстной кишки;
- при воздействии гастрина и гастрин-рилизиг пептида;
- при воздействии секретина, холецистокинина и ВИП.
Дистальный участок подвздошной кишки и толстая кишка высвобождает пептид YY, как только в пищеварительный тракт попадают жиры. Данный пептид способствует уменьшению восприимчивости железы к влиянию холецистокинина и секретина.
Д-клетки поджелудочной железы и слизистая оболочка пищеварительного тракта производят соматостатин. Этот гормон препятствует выработке ферментов и бикарбонатов. В продуцировании соматостатина принимает участие автономная нервная система, как только с пищей поступают жиры и аминокислоты.
Прочие ингибиторы поджелудочной железы представлены такими гормонами:
- Панкреатический глюкагон, приостанавливающий производство жидкости, бикарбонатов и ферментов.
- Панкреастатин, тормозящий освобождение ацетилхолина. Он производится в эфферентных окончаниях блуждающего нерва.
- Нейропептиды, которые состоят из кальцитонин-информационного пептида (стимулирует соматостатин) и энкефалинов (снижают выработку ацетилхолина).
При деструктивных процессах в железе может нарушиться секреция ингибиторов панкреатических ферментов, поэтому приходится принимать медикаментозные средства.
Принципы лечения при панкреатите
Две главные составляющие действенной терапии заболевания – это диета и прием медикаментозных препаратов. Схема лечения разрабатывается индивидуально в зависимости от степени тяжести болезни и поражения поджелудочной железы.
Специальное питание при панкреатите основано на диете №5 по Певзнеру. Оно исключает чрезмерное потребление углеводсодержащих и жирных продуктов, а также направлено на прием белковой пищи.
При наступлении хронического панкреатита назначается 3-4 дневное лечебное голодание. В течение этого времени необходимо полностью отказаться от приема пищи и пить теплые щелочные воды, например, Боржоми.
После голодания при панкреатите в рацион вводятся щадящие продукты, которые не будут отягощать пищеварительную систему. Больным панкреатитом разрешается употреблять:
- диетические сорта мяса и рыбы;
- овощные супы и ненаваристые бульоны;
- вчерашний хлеб и галеты;
- обезжиренные молочные продукты;
- свежие фрукты, зелень и овощи;
- крупы, сваренные на воде или нежирном молоке;
- яйца в ограниченном количестве;
- шиповниковый отвар, мед или варенье (ограниченно).
При воспалении поджелудочной железы необходимо отказаться от пищи, отягощающей процесс пищеварения:
- Шоколадные изделия, сдоба, печенье.
- Свежий хлеб.
- Жареные продукты.
- Консервация, копчености и соленья.
- Жирные сорта мяса и рыбы.
- Жирные молочные изделия.
- Газированные напитки.
- Специи и пряности.
- Наваристые бульоны.
- Яйца в большом количестве.
- Крепкий чай и кофе.
- Колбасные изделия.
- Бобовые и томаты.
При обострении хронического панкреатита необходимо придерживаться постельного режима.
Медикаментозное лечение поджелудочной железы включает использование:
- ингибиторов ферментов для сокращения активизации протеаз (протеиназ) поджелудочной железы;
- антибактериальных средств во избежание воспалительных процессов брюшной полости, гнойных воспалений сальниковой сумки, развития панкреонекроза и гниения флегмоны клетчатки пространства за брюшиной;
- Н2-блокаторов для снижения выработки соляной кислоты;
- антацидных препаратов для нейтрализации соляной кислоты в кишечнике;
- спазмолитиков при судорогах гладкой мускулатуры, связанной с нарушением функции сфинктера в панкреатическом протоке;
- холинолитических препаратов для блокировки аномальных процессов в ганглиях и коре головного мозга;
Помимо этого применяются ферментативные средства для улучшения процесса пищеварения и устранения диспепсического расстройства.
Эффективные медикаментозные препараты
В первый день обострения хронической формы актуально применение ингибиторов протеаз для лечения панкреатита. Данные препараты устраняют причину появления воспалительных очагов и распространение некротических участков.
Медикаментозные препараты добывают из легочной паренхимы и поджелудочной железы крупного скота.
Ниже представлены наиболее эффективные лекарства, дозировка которых определяется лечащим врачом индивидуально. Они выпускаются не в форме таблеток, а в форме концентрата или лиофилизата для инфузий.
| Название препарата | Действующие вещества | Средняя дозировка | Противопоказания |
| Контрикал | Aprotinin, Протеолиза ингибитор | При острой форме заболевания – от 20000 до 30000 ЕД препарата внутривенно. | Гиперчувствительность к действующим веществам и белкам крупного скота, ДВС-синдром, беременность, лактационный период, применение средства на протяжении последних12 месяцев. |
| Трасилол | Aprotinin | Средняя доза – 50000 ЕД внутривенно. | Повышенная чувствительность к компонентам, аллергические реакции, ДВС-синдром, вынашивание ребенка и грудное вскармливание. |
| Гордокс | Aprotinin, Протеолиза ингибитор | Начальная дозировка составляет при остром панкреатите 50000-1000000 КИЕ. | Гиперчувствительность к действующим веществам, сидром ДВС. |
| Антагозан | Aprotinin, Протеолиза ингибитор | Начальная дозировка составляет при остром панкреатите 50000-1000000 КИЕ. | Повышенная чувствительность к компонентам средства, аллергия на белок крупного скота, беременность, грудное вскармливание, ДВС-синдром. |
Лечение панкреатита ингибиторами при внутривенном введении проводится только в лежачем положении. Причем медицинская сестра и доктор должны внимательно следить за состоянием больного. Также должна строго соблюдаться диета №5, которая в комплексе с медикаментозной терапией обеспечит успешное выздоровление пациента без каких-либо осложнений.
Как лечить панкреатит расскажут эксперты в видео в этой статье.
Уровень сахара
Мужчина
Женщина
Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций
Последние обсуждения:
Источник
