H2 блокаторы при остром панкреатите

Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов(типа Зантак, Квамател, Фамотидин…)

H2-блокаторы гистаминовых рецепторов (англ. H2-receptorantagonists) — лекарственные средства, предназначенные при лечении
кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта. Механизм действия
основан на блокировании Н2–рецепторов (называемых также гистаминовыми)
обкладочных клеток слизистой оболочки желудка и снижении по этой причине
продукции и поступления соляной кислоты в просвет желудка. Относятся к
противоязвенным антисекреторным препаратам.
К 1-му поколению Н2-блокаторов относят циметидин,мощный антисекреторный препарат с обилием серьезных побочных эффектов.
Более эффективен и безопасен препарат 2-го поколенияранитидин.
Дальнейшая модификация молекулы привела к синтезу фамотидина, еще более эффективного препарата с минимумом побочных эффектов.
Низатидин ироксатидин — Н2-блокаторы 4-го и 5-гопоколений — не нашли широко применения: во всем мире в основном используются
препараты второй и третьей генерации.
3-е поколениеН2-блокаторов можно считать средствами с высокой приемлемостью (прием 1 раз в сутки на ночь) и хорошим соотношением цена/эффективность.

Показания к применению:
лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка идвенадцатиперстной кишки;язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемомНПВС;рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит;синдром Золлингера-Эллисона;лечение и профилактика послеоперационных,»стрессовых» язв желудка;профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ;профилактика аспирации желудочного сока при операциях поднаркозом (синдром Мендельсона).

Циметидин (Cimetidinum)
H2-антигистаминныесредства Хорошовсасывается из желудочно-кишечного тракта.TCmax равно 1—2 часам. Связь с белками плазмы — 20%. Пероральный и парентеральный пути введения обеспечивают сравнимые по продолжительности эффекта уровни терапевтической концентрации. При длительной инфузии концентрацияпрепарата в плазме зависит от скорости инфузии и индивидуального клиренса препарата. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием основного метаболита сульфоксида. Является ингибитором изоферментов CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4,CYP3A5 и CYP3A7 в печени.T1/2 — 2 часа. Выводится почками: после перорального приема в разовой дозе в течение 24 часов выводится в неизмененном виде 48% препарата, после парентерального введения — 75%.

Противопоказания и побочка:
Гиперчувствительность.
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гепатит, желтуха, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз, снижение всасывания витамина B12; при резкой отмене — рецидив язвенной болезни.
Со стороны нервной системы
Повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, депрессия, галлюцинации, эмоциональная лабильность, беспокойство, возбуждение, головная боль, нервозность, психоз, спутанность сознания (чаще у пожилых больных при нарушении функции печени и/или почек), снижение либидо, гипертермия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Брадикардия, тахикардия, AV блокада, при быстром внутривенном введении — аритмии (в исключительных случаях — асистолия), снижение артериального давления, васкулит.
Со стороны органов кроветворения
Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия, апластическая и гемолитическая анемия.
Со стороны мочеполовой системы
Интерстициальный нефрит (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины), задержка мочеиспускания, снижение потенции.
Аллергические реакции
Кожная сыпь, зуд, гиперемия, ангионевротический отек, многоморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз .
Прочие
Алопеция, гинекомастия, полимиозит, миалгия, артралгия.

Лекарственные препараты:
Беломет Гистодил Йенаметидин Нейтронорм Примамет Симесан Циметидин

Добавлено (10.03.2014, 22:25)
———————————————
Ранитидин (ranitidine)
При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет 50%. Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Частично метаболизируется в печени. Максимальные концентрации ранитидина в плазме достигаются через 2 часа после приема таблеток, покрытых оболочкой, через 1 час после приема шипучих таблеток и колеблются от 36 до 94 нг/мл. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Около 30% принятой дозы ранитидина выводится с мочой в неизмененном виде, незначительное количество — с калом. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком.

Противопоказания и побочка:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, чувство усталости, головокружение, сонливость, инсомния, вертиго, тревога, депрессия; редко — спутанность сознания, галлюцинации (особенно у пожилых и ослабленных пациентов), обратимая нечеткость зрения, нарушение аккомодации глаза. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, тахикардия, брадикардия, AV блокада, снижение АД; обратимые лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения; редко — агранулоцитоз, панцитопения, иногда с гипоплазией костного мозга, апластическая анемия; иногда — иммунная гемолитическая анемия. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор, диарея, абдоминальный дискомфорт, боль; редко — панкреатит. Иногда — гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с/без желтухи (в таких случаях прием ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в редких случаях возможен летальный исход. Также отмечались редкие случаи развития печеночной недостаточности. У здоровых добровольцев концентрация АСТ была повышена, по крайней мере, в 2 раза по отношению к уровню до лечения у 6 из 12 человек, получавших 100 мг 4 раза в/в в течение 7 дней, и у 4 из 24 людей, получавших 50 мг 4 раза в/в в течение 5 дней. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия.Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, лихорадка, эозинофилия; редко — многоформная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек.
Лекарственные препараты:
Апо-Ранитидин; Аситэк; Ацидекс; Ацилок; Веро-ранитидин; Ген-Ранитидин; Гертокалм; Ги-кар; Гистак; Дуоран; Зантак; Зантин; Зоран; Неосептин; Ново-Ранидин; Пепторан; Раниберл; Ранигаст; Ранисан; Ранисон; Ранитаб; Ранитал; Ранитард; Ранитидин; Ранитидин Врамед; Ранитидин Седико; Ранитидин-Акос; Ранитидин-Акри; Ранитидин-Апо; Ранитидин-БМС; Ранитидин-Веро; Ранитидин-ратиофарм; Ранитидина гидрохлорид; Ранитин; Рантаг; Рантак; Ринтид; Рэнкс; Улкодин; Улкосан; Улькуран; Ульран; Ульсерекс; Язитин

Добавлено (10.03.2014, 22:27)
———————————————
Фамотидин ( famotidine)

Из ЖКТ фамотидин абсорбируется не полностью, биодоступность составляет 40–45%, повышается под влиянием пищи и уменьшается при применении антацидов. Связывание с белками плазмы — 15–20%. Cmax достигается через 1–3 часа 30–35% метаболизируется в печени с образованием S-оксида и выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 25–30% дозы, принятой внутрь, и 65–70% введенной в/в обнаруживается в моче в неизмененном виде. T½ — 2,5–3 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 10 мл/мин) он возрастает до 20 часов (требуется коррекция дозы).
После приема внутрь действие начинается через 1 час, достигает максимума в течение 3 часов и продолжается 10–12 часов. В условиях в/в введения максимальный эффект развивается через 30 минут. Однократная доза (10 и 20 мг) подавляет секрецию на 10–12 часов.

Противопоказания и побочка:
Сухость во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, холестатическая желтуха, повышенная утомляемость, шум в ушах, головная боль, редко галлюцинации, лихорадка, аритмии, мышечная боль, артралгия, сухость кожи, аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, крапивница, конъюнктивит, бронхоспазм; раздражение в месте инъекции.
Пациентам с нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) суточную дозу уменьшают до 20 мг. Детям назначать препарат не рекомендуется.
При терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки необходимо исключить у пациента наличие злокачественной опухоли (исследование биоптата из области язвы). С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Лекарственные препараты:
Гастросидин; Квамател; Квамател мини; Ульфамид; Фамосан; Фамотидин.

Добавлено (10.03.2014, 22:29)
———————————————
Низатидин (nizatidine)

Фармакологическое действие — противоязвенное. Блокирует гистаминовые H2-рецепторы париетальных клеток и, тем самым, тормозит базальную и стимулированную (пищей, кофеином, бетазолом, пентагастрином, гистамином, ацетилхолином) продукцию соляной кислоты.
При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Биодоступность составляет около 70%. Cmax достигается через 0,5–3 часов. В сосудистом русле циркулирует частично (35% в связанной с белками (в основном с альфа−1-кислым гликопротеином) форме. Проникает в ткани и органы: пищеварительный тракт, почки, печень, поджелудочную железу и другие. T½ составляет 1–2 часа. Большая часть выделяется с мочой в неизмененном виде — около 60%, менее 6% выделяется с фекалиями. Степень почечного выведения прямо зависит от величины клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Противопоказания и побочка:
Гиперчувствительность к низатидину, беременность, грудное вскармливание (на время лечения прекращают), детский возраст.
Нарушение функции печени (повышение в крови уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы), сонливость, спутанность сознания, тахикардия или брадикардия, анемия, гинекомастия, тромбоцитопения, потливость, крапивница, сыпь.
Суточная доза не должна превышать 480 мг. Пациентам с нарушением функции почек режим дозирования необходимо корректировать с учетом клиренса креатинина. Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного заболевания в желудке.

https://www.gastroscan.ru/handbook/121/3119

Добавлено (10.03.2014, 22:54)
———————————————
Препарат Квамател – эффективное антисекреторное средство для лечения больных ГЭРБ в сочетании с ФД. У больных ГЭРБ и ФД кислотоснижающую терапию можно начинать с применения Кваматела, особенно у мужчин с выраженным болевым синдромом.

При лечении ГЭРБ и функциональной диспепсии мне Квамател лучше шел чем Омез. Поэтому при создании темы я руководствовался не тем что блокаторы более старое поколение лекарств подавляющих кислотность, а именно тем тем что при всех побочках, которых и у ИПП много, именно этот препарат вызвал минимум неудобств и побочных действий.

Интересна статья https://health-ua.com/articles/2620.html

https://www.mif-ua.com/archive/article/4333
Гистаминовые рецепторы H2 играют важную физиологическую роль не только в регуляции кислотообразования париетальными клетками слизистой оболочки желудка, но и в

регуляции тонуса гладких мышц кишечника, бронхов и сосудистой стенки, сокращений миокардиоцитов, дифференцировки и пролиферации клеток, реакций системы иммунитета и деятельности центральной нервной системы.

Возбуждение HRH2 вызывает цАМФ-зависимое

расслабление гладких мышц кишечника.

Активация HRH2 приводит к увеличению продукции VIP.
Увеличение внутриклеточной концентрации цАМФ и сократимости предсердий под действием гистамина вызвано исключительно активацией HRH2. Активация HRH2 кардиомиоцитов желудочков сопровождается положительным инотропным эффектом. Повышение уровня цАМФ приводит к возбуждению PKA, что активирует L-тип Ca2+-каналов, обусловливая увеличение инфлюкса ионов Ca2+,

повышение мышечной сократимости и снижение продукции предсердного натрийурического пептида.

Добавлено (10.03.2014, 23:02)
———————————————
Влияние на нервную систему https://www.rlsnet.ru/news_100692.htm
«Фамотидин не следует использовать напрямую в качестве лечения шизофрении до тех пор, пока не будет доказана безопасность длительного приема больших доз препарата. Однако наше исследование демонстрирует, что гистаминовая система головного мозга может стать новой мишенью при лечении психических расстройств», — говорит Экелунд.

https://www.health-ua.org/archives/health/676.html
Этот факт вызвал более интереса у меня:

Квамател и Гастроцепин являются высокоэффективными препаратами для лечения больных с острыми атаками ХП и способствуют переходу заболеваний в стадию ремиссии, что подтверждается уменьшением или исчезновением клинических проявлений заболеваний в динамике патогенетической терапии, снижением «уклонения панкреатических ферментов» в кровь, исчезновением гиперамилаземии и гиперамилазурии, уменьшением процессов ПОЛ и повышением активности АОС, свидетельствующих о повышении резистентности панкреацитов.

У больных с выраженным синдромом абдоминальной боли в качестве средства, обеспечивающего антиангинальный эффект и устраняющего микроциркуляторные расстройства в поджелудочной железе и организме в целом, следует применять в первые три-пять дней лечения антибрадикининовый препарат Гордокс, а при затянувшемся болевом синдроме на фоне лечения Квамателом и Гастроцепином — традиционные и современные миогенные спазмолитики системного и селективного действия, в т.ч. с увеличенной дозой препарата и пролонгированным действием — Но-Шпа форте и Дуспаталин.

Эффективность лечения больных с острыми атаками ХП Квамателом и Гастроцепином у военнослужащих и гражданских лиц была одинаковой.

Отличительной положительной особенностью Кваматела является наличие инфузионной формы, что дает возможность использования препарата при ОП и острых атаках ХП, язвенной болезни, манифестирующих упорной абдоминальной болью, гастро- и дуоденостазом и/или осложненной желудочно-кишечным кровотечением.

Весна, весна! Как много в этом слове,
Гормонов счастья и тепла.
С просоня всё, стремиться к воле,
Сквозь снег и лёд, под звон ручья!

Сообщение отредактировал kaban — Понедельник, 10.03.2014, 22:25

Источник

Острый панкреатит не предупреждает о своем приходе. Он настигает внезапно, острым приступом боли и рвотой вырывает из круга повседневной жизни и ставит в ряды унылых, больных и несчастных людей. Главное – не поддаться болезни, взять себя в руки и набраться терпения, ведь предстоит долгое лечение. На помощь больному придут препараты для лечения острого панкреатита.

Очень важно вовремя обратиться к врачу, не дожидаясь осложнений. Если вдруг боль стихла сама собой, это может быть признаком обширного поражения тканей поджелудочной железы, так называемого панкреонекроза. Жизнь больного спасет в этом случае лишь операция.

Причины воспаления поджелудочной железы

Причин, способных вызвать приступ острого панкреатита достаточно много. Лидеры этого списка – неумеренные алкогольные возлияния и нарушения пищевого режима.

Среди других причин следует назвать:

пищевые и токсические отравления;
травмы и ранения живота;
желчекаменная болезнь, холангит, холецистит, гепатит;
гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
прием гормональных лекарственных препаратов – лекарственный панкреатит;
перенесенное инфекционное заболевание – эпидемический паротит, ветряная оспа;
предыдущие операции на желудке, поджелудочной железе, желчном пузыре;
патологии в строении внутренних органов, врожденная слабость органа.

Воспаление железы нарушает функционирование органа и различается по степени тяжести. Может протекать более легко, выражаясь лишь отеком тканей, или при омертвении паренхимы развивается деструктивная форма панкреатита – панкреонекроз.

Медикаментозное лечение острого панкреатита

Выбор препаратов, дозировка, длительность курса зависят от состояния здоровья больного, его возраста, ответственности.

Важно! Лечение острого панкреатита медикаментами должно проводиться в стационаре под наблюдением врачей.

Основные пункты лечения:

обезболивание;
борьба с интоксикацией;
профилактика обезвоживания;
антибактериальная терапия;
налаживание ферментации.

От того, какие лекарства принимают при остром панкреатите, во многом зависит излечение заболевания. Однако следует помнить, что несоблюдение диеты и предписаний врача сведут к нулю все лечение.

Больному в обязательном порядке предписывается лечебный голод на протяжении 2-3 суток.

В это время показана только минеральная щелочная вода без газа, объемом около полутора литров. Поэтому препараты при остром панкреатите вводят преимущественно инвазивно.

Препараты для обезболивания

Поэтапно применяют препараты из групп:

анальгетиков;
спазмолитиков;
НПВС;
анестетиков;
наркотических анальгетиков.

Анальгетики

Выбирают растворы для инъекций, вводят внутримышечно или внутривенно.

Баралгин. Это комбинированный препарат, в состав входят спазмолитические вещества. Снимает спазм гладких мышц, обезболивает. Нетоксичное по отношению к печени средство.

Анальгин. Оказывает обезболивающее действие. Часто применяют в комплексе с Димедролом или Супрастином. Отрицательно влияет на сердце.

Спазмолитики

Папаверин. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов, восстанавливает проходимость протоков. Комбинируют с Платифиллином.

Дротаверин (но-шпа). Действует аналогично Папаверину, действует практически мгновенно.

Атропин. Вводят подкожно, обычно сочетая с Парацетамолом или какого-либо анальгетика. Оказывает спазмолитическое действие и усиливает эффект анальгетиков.

НПВС

Вольтарен. Снижает отечность, оказывает противовоспалительное действие. Не назначают при болезнях печени, почек, сердца.

Парацетамол. Эффективное средство, наиболее применяемое в лечении панкреатита. Снижает температуру, устраняет боль и отеки.

Индометацин. Понижает вероятность тромбообразования и температуру, снимает воспаление, отек.

Анестетики

Новокаин. Местное анестезирующее средство. Для купирования болевого синдрома применяют новокаиновую блокаду по Вишневскому. Назначают также в виде капельниц.

Наркотические анальгетики

Промедол. Применяют у взрослых и детей в условиях стационара, если не удается обезболить приступ другими средствами. Не вызывает тошноту и рвоту, применяют вместе с Анальгином.

Аналогичные препараты Фентанил, Трамадол, Дроперидол.

Дезинтоксикация и дегидратация

Обезвоживание организма происходит из-за рвоты и поноса, поэтому важно остановить этот процесс. Капельно вводят растворы глюкозы, изотонические растворы, глюконат кальция. Капают следующие лекарства при остром панкреатите: Церукал, Ацесоль, Трисамин.

Церукал. Применение препарата нормализует мышечный тонус внутренних органов и останавливает рвоту.

Ацесоль. Солевой раствор, восстанавливающий водно-солевой баланс организма при рвоте и общей интоксикации.

Трисамин. Раствор для вливаний, устраняет ацидоз, усиливает действие наркотических анальгетиков, антибиотиков макролидного ряда.

Угнетение работы поджелудочной железы

Острый воспалительный процесс в поджелудочной железе сопровождается резким выбросом секрета железы. Так как заболевание сопровождается стойким спазмом протоков и сфинктера Одди, множество ферментов остается в поджелудочной железе и начинает ее переваривать. Для предотвращения саморазрушения органа применяют антиферментные препараты такие, как Гордокс, Контрикал, Трасилол (действующее вещество – апротинин).

Гордокс

Действующее вещество препарата – апротинин, является ингибитором протеазы. Угнетает активность ферментов и тормозит их выработку. Применяют с первых дней болезни.

Сейчас проводятся дискуссии по поводу того, целесообразно ли применять это лекарство при остром панкреатите поджелудочной железы. Высказываются мнения о безрезультативности средства.

Антибиотики в лечении острого панкреатита

В лечении острого панкреатита не всегда задействуются антибактериальные препараты.

В некоторых случаях их применение является обязательным:

прорыв панкреатического протока;
холангит, желчнокаменная болезнь;
калькулезный холецистит;
панкреонекроз.

Обычно назначают антибиотики широкого спектра действия:

макролиды (Эритромицин, Макропен);
цефалоспорины (Цефтриаксон, Цефоперазон, Цефотаксим, Клафоран);
фторхинолоны (Пефлоксацин, Ципролет);
пенициллины ( Аугментин, Ампициллин, Амоксициллин);
Карбапенемы (Тиенам, Меропенем) – резервные антибактериальные средства. Их применяют в самом крайнем случае, например, панкреонекрозе.

При остром панкреатите обычно применяют такие антибиотики:

Амоксициллин. Полусинтетический антибиотик из пенициллинов. Используют для предотвращения рецидива.

Цефтриаксон. Применяют раствор для внутривенного или внутримышечного введения. Снимает воспаление и отек при панкреатите. Дозировку и схему определяет врач.

Амоксиклав. Обладает мощным антимикробным действием, останавливает воспаление в самом начале.

H2-блокаторы гистаминовых рецепторов

Лекарственные препараты этой группы обладают способностью блокировать гистаминовые клетки слизистой желудка и снижать тем самым выработку соляной кислоты. Применяют в терапии язвенной болезни, для предупреждения кровотечений ЖКТ, лечении острого панкреатита и обострений хронического. Наиболее известные – Ранитидин, Фамотидин, Квамател.

Фамотидин. Действие препарата длится 12 часов. С осторожностью назначают при болезнях печени и подозрении на онкологические новообразования. Препарат оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы, и оказывает обезболивающее действие.

Квамател. Действующее вещество – все тот же фамотидин. Квамател относится к третьему поколению H2-блокаторов. Снижает производство протеолитических ферментов и содействует развитию соединительных тканей на месте некротического поражения. Вводят капельно внутривенно в стационаре под наблюдением медперсонала.

Гормональные препараты

Быстро останавливает воспалительный процесс в поджелудочной железе прием соматостатиновых гормональных препаратов (Сандостатин, Соматостатин, Глюкоган). Применяют при остром панкреатите.

Сандостатин. Устраняет болевой синдром, притормаживает выработку соков поджелудочной железы. Применяют только в стационаре. Пара уколов способны улучшить состояние больного, в норму приходят показатели анализов. Метод лечения такими препаратами недостаточно хорошо изучен, но перспективен.

Полезное видео

Источник