Гордокс инструкция по применению при панкреатите курс лечения отзывы
При панкреатите проводится комплексная терапия, направленная на восстановление нормальной деятельности поджелудочной железы. Пациенту назначаются холинолитики, Н2-блокаторы, спазмолитики, ферменты. При обострении панкреатита показан прием ингибиторов протеаз.
Эти вещества замедляют активизацию протеолитических ферментов, снимают отечность тканей, снижают интенсивность боли, препятствуют развитию шокового состояния. Одним из таких ингибиторов является Гордокс. Лекарственное средство назначается пациентам, у которых непроходимость протоков поджелудочной железы (при воспалении, травме или онкологии).
Если нарушено выведение панкреатического секрета, то под действием цитокиназы неактивный фермент переходит в активную форму не в кишечнике, а в поджелудочной, что провоцирует аутолиз, то есть самопереваривание. Ингибитор протеазы инактивирует трипсин и перекрывает свободные кинины, то есть предотвращает развитие деструктивного процесса в органе.
Как действует Гордокс
Гордокс при панкреатите препятствует активизации протеолитических ферментов и эффективен для уменьшения показателей фибринолитической активности крови и предупреждения кровотечений. Назначается препарат, если в сыворотке крови повышен уровень трипсина и липазы, что сопровождается сильной болью в левом подреберье.
Действующее вещество медикамента апротинин, как вспомогательные составляющие используется спирт, вода, хлористый натрий. Апротинит представляет собой полипептид, получаемый из легких домашнего скота.
Гордокс имеет антипротеазное, гемостатическое, антифибринолитическое свойство. Основной компонент средства не позволяет активизироваться протеазам и выступает ингибитором калликреина. Лекарство высвобождает воспалительные цитокины и компонент, который поддерживает постоянный уровень гликопротеинов.
В хирургии апротинин применяется для уменьшения воспалительной реакции, что снижает кровопотерю и уменьшает вероятность переливания крови.
Таким образом, Гордокс оказывает следующее фармакологическое действие:
- уменьшает фибринолитическую активность крови, поскольку подавляет действие ферментов (калликреина, трипсина, химотрипсина, кининогеназы плазмина). Тормозит как общую активность энзимов железы, так и активность конкретных протеаз;
- стимулирует растворение тромбов и кровяных сгустков;
- понижает активность цитокинов, белков, которые запускают воспалительную реакцию;
- предотвращают потерю гликопротеинов (факторов свертываемости).
Выводится средство из кровотока за 10 часов
После введения раствора атропин располагается в межклеточном пространстве, из-за чего его уровень быстро падает. Большая часть апротинина накапливается в почках, значительно меньшая часть скапливается в хрящах.
В мозгу оказывается минимальное количество препарата, а в ликвор (спинномозговую жидкость) он почти не поступает. Через плаценту просачивается незначительная концентрация апротинина. Распадается действующее вещество Гордокса под действием лизосомальных ферментов почек.
Когда необходим прием Гордокса
Поскольку Гордокс обладает антипротеазной активностью, то показан он при заболеваниях поджелудочной железы и органов, которые сопровождаются повышенным содержанием калликреина и других протеаз.
Гордокс назначается при следующих заболеваниях:
- остром панкреатите (используется как одно из средств комплексной терапии);
- хроническом панкреатите (если возникают частые рецидивы или заболевание протекает в тяжелой форме);
- панкреатите, сформировавшемся на фоне травмы или хирургической операции;
- первичном кровотечении, возникшем из-за гиперфибринолиза;
- панкреонекрозе;
- ангианевротическом отеке;
- признаках шокового состояния (токсического, травматического, геморрагического, ожогового);
- глубокой травматизации ткани.
Противопоказания и нежелательные эффекты от препарата
Список противопоказаний у препарата небольшой. Как и любое средство Гордокс нельзя принимать, если есть непереносимость основного или вспомогательного вещества лекарства, а также при геморрагическом диатезе (ДВС-синдром), в первом и третьем триместре беременности.
Нежелательное воздействие во время приема Гордокса проявляется очень редко. У некоторых пациентов организм реагировал на препарат диспепсическим расстройством (тошнота, рвота) и аллергическими проявлениями (сыпь на коже, насморк, крапивница, бронхоспазм, конъюнктивит, анафилактическая реакция).
Редко во время лечения появляются мышечные боли и отличаются от нормальных показатели АД (гипотензия или тахикардия). Возможно возникновение побочного эффекта и со стороны ЦНС, например, помрачения сознания, психотические расстройства, галлюцинации.
Аллергия на медикамент при первой инъекции возникает очень редко, риск ее развития увеличивается на 5% при следующем введении раствора. Серьезные аллергические или анафилактические нежелательные эффекты могут развиться, если в течение полугода проводилось более двух курсов терапии Гордоксом.
Как применяется лекарство
Гордокс производится в жидком виде и должен быть введен в вену. В ампуле 10 мл лекарства (действующего компонента 100 тыс. КИЕ или 14 мг апротинина). В упаковку вложены 5 пластиковых вкладышей, в которых находится по 5 стеклянных ампул с насечкой. При использовании Гордокса в точности должна соблюдаться инструкция по применению.
Медикамент вводится в вену достаточно медленно, не больше 5 мл в 60 секунд
Инъекция делается, только когда больной лежит (поскольку препарат может спровоцировать скачок давления). Вводится Гордокс в магистральные вены, в которые не вводятся прочие лекарства. Для проверки реакции организма на действующий компонент пациенту вводится 1 мл Гордокса. Если аллергии не возникло за 10 минут, то вводится вся доза, назначенная врачом.
Взрослому пациенту обычно первоначально назначают 0,5–2 млн КИЕ, поступает раствор в вену в течение четверти часа. Доза для поддержания 200 тыс. КИЕ показана с интервалом в 4–6 часов. Если симптомы панкреатита постепенно исчезают, то поддерживающая снижается до 500 тыс. КИЕ/сутки.
При остром панкреатите назначается 50,000–1,000,000 КИЕ и постепенно уменьшается в течение 2–6 суток до 50–300 тыс. КИЕ и полностью отменяется после того, как уходят признаки ферментативного отравления. При обострении хронического панкреатита вводится 25–50 тыс. КИЕ с сутки курсом в 3-6 дней.
Детям Гордокс назначается исходя от массы тела: на 1 кг берется 20 тыс. КИЕ. В инструкции по применению Гордокса содержится информация, что нет данных о воздействии вещества на детский организм, поэтому применяется Гордокс только под бдительным контролем врача.
Дополнительная информация
Разрешено назначать Гордокс беременным женщинам во втором триместре. При этом должен проводиться постоянный врачебный контроль за состоянием здоровья матери и ребенка. Нет клинических данных, которые бы подтверждали, что средство не проникает в материнское молоко и не оказывает влияние на несозревший организм, поэтому во время лактации не рекомендуется принимать ингибитор протеазы.
При передозировке Гордоксом у пациента может развиться аллергическая реакция, вероятен даже анафилактический шок. Если есть признаки непереносимости лекарственного средства, то Гордокс отменяется и проводится симптоматическая терапия панкреатита.
Препарат взаимодействует с некоторыми лекарствами, поэтому средство должно применяться под контролем врача
Апротинит добавленный к гепаринизиврованной крови приводит к увеличению периода свертывания. Одновременный прием Гордокса с Реомакродексом усиливает терапевтический эффект обоих препаратов (сенсебилизирующее воздействие).
Действующий компонент раствора подавляет влияние урокиназы, альтеплазы, стрептокиназы. А также является слабо выраженным ингибитором сывороточной холинэстеразы, поэтому при одномоментном употреблении средств усиливается миорелаксация, вероятно развитие апноэ.
Гордокс отпускается в аптеке по рецепту врача. Хранить его нужно при 15–30 ⁰С. Срок годности 5 лет. До начала терапевтического курса нужно проверить, есть ли индивидуальная чувствительность к компонентам Гордокса, поэтому проводится кожная проба.
Если у больного были аллергические реакции, то до терапии апротинином нужно принять блокаторы гистаминовых рецепторов и ГКС. Если проявляется ДВС-синдром и гиперфибринолиз, то прием Гордокса допустим, только когда будут устранены все признаки ДВС-синдрома и есть профилактический эффект гепарина.
Аккуратно нужно принимать Гордокс, если за 2–3 дня до терапии апротинином принимались миорелаксанты. При повторном курсе лечения Гордоксом увеличивается риск развития тяжелой аллергии и анафилактического шока, поэтому людям с предрасположенностью к аллергиям нужно внимательно следить за состоянием здоровью и определить соотношение риска и пользы.
Как вспомогательное вещество в Гордоксе применяется спирт, поэтому суточная доза средства не должна превышать 90 мг/кг
Если в ампуле содержится доза больше чем назначено врачом, то остатки должны бить утилизированы, поскольку раствор не подлежит хранению.
Медикаменты, которые, как и Гордокс, содержат апротинин:
- Апротинин;
- Апротекс;
- Аэрус;
- Ингитрил;
- Троксолан.
Отзывы
Виктор:
Пару лет назад мне был поставлен диагноз хронический панкреатит. Когда наступает очередная пора обострения, меня спасает лишь Гордокс. Несмотря на то что сегодня есть много новых альтернатив этому препарату, я продолжаю использовать его, так как по эффективности он превосходит все прочие аналоги.
Людмила:
Когда моему сыну проводили операцию, во время реабилитации у него был выявлен панкреатит. Обратившись к врачу за помощью, он прописал нам внутривенные инъекции Гордокса, которые нам пришлось проводить в условиях стационара. Аппарат оказался не из дешевых и мы регулярно ходили на процедуры. Перед использованием внимательно ознакомились с инструкцией по применению и узнали, что препарат может вызывать аллергические реакции и развитие анафилаксии. Но к счастью, всего этого нам удалось избежать. После 3 уколов его самочувствие стало лучше, при этом никаких побочных эффектов не было выявлено.
Степан:
Во время обострения мне капают Гордокс – за три дня становлюсь опять человеком.
Гордокс является эффективным и по отзывам пациентов уже на 2 сутки после начала лечения состояние значительно улучшается, болевой синдром менее выражен. Поскольку по время терапии возможно появление анафилактического шока, то препарат назначается пациентам в условиях стационара.
Источник
Раствор для в/в введения бесцветный или слегка окрашенный.
| 1 мл | 1 амп. | |
| апротинин | 10 000 КИЕ | 100 000 КИЕ |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 85 мг, бензиловый спирт — 100 мг, вода д/и — до 10 мл.
10 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.
10 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — поддоны пластиковые (5) — коробки картонные.
Ингибитор протеолитических ферментов широкого спектра действия, обладает антифибринолитическими свойствами. Образуя обратимые стехиометрические комплексы — ингибиторы ферментов, апротинин подавляет активность плазменного и тканевого калликреина, трипсина, плазмина, в результате чего понижает фибринолитическую активность крови.
Апротинин активирует контактную фазу активации свертывания, которая инициирует коагуляцию с одновременной активацией фибринолиза. В условиях использования аппарата искусственного кровообращения (АИК) и активации свертывания, вызванной контактом крови с инородными поверхностями, дополнительное ингибирование плазменного калликреина будет способствовать минимизации нарушений в системах свертывания и фибринолиза. Апротинин модулирует системную воспалительную реакцию, возникающую при операциях в условиях искусственного кровообращения. Системная воспалительная реакция ведет к взаимосвязанной активации систем гемостаза, фибринолиза, активации клеточного и гуморального ответа. Апротинин, ингибируя многочисленные медиаторы (в т.ч. калликреин, плазмин, трипсин), ослабляет воспалительную реакцию, уменьшает фибринолиз и образование тромбина.
Апротинин ингибирует высвобождение воспалительных цитокинов и поддерживает гомеостаз гликопротеинов. Апротинин уменьшает потерю гликопротеинов (GPIb , GPIIb , GPIIIа) тромбоцитами и препятствует экспрессии противовоспалительных адгезивных гликопротеинов (GPIIb) гранулоцитами.
Применение апротинина в хирургии с использованием АИК уменьшает воспалительный ответ, что выражается в уменьшении объема кровопотери и потребности в гемотрансфузии, снижении частоты повторных ревизий средостения для поиска источника кровотечения.
Распределение
После в/в введения концентрация апротинина в плазме быстро снижается из-за распределения в межклеточном пространстве с начальным T1/2 0.3-0.7 ч. Конечный T1/2 составляет 5-10 ч. Средние равновесные интраоперационные концентрации препарата в плазме составляют 175-281 КИЕ/мл у больных, получающих лечение апротинином в ходе операции в следующем режиме: в/в нагрузочная доза 2 млн. КИЕ, 2 млн. КИЕ на первичный объем инфузии, 500 000 КИЕ ежечасно в течение всего времени операции в качестве непрерывной в/в инфузии. При использовании половинных доз средние равновесные интраоперационные концентрации препарата в плазме составляют 110-164 КИЕ/мл.
Сравнение фармакодинамических параметров апротинина у здоровых добровольцев, у пациентов с кардиологической патологией при применении аппарата искусственного кровообращения, и у женщин при операции гистерэктомии, показало линейную фармакокинетику препарата при введении доз от 50 тыс. до 2 млн. КИЕ.
80% апротинина связывается с белками плазмы и 20% антифибринолитической активности осуществляет препарат, находящийся в свободном виде.
Vd в равновесном состоянии составляет около 20 л. Общий клиренс препарата составляет примерно 40 мл/мин.
Апротинин накапливается в почках, и, в меньшей степени, в хрящевой ткани. Накопление в почках происходит за счет связывания со щеточной каймой эпителиальных клеток проксимальных почечных канальцев и накопления в фаголизосомах этих клеток. Накопление в хрящевой ткани происходит за счет аффинности апротинина, являющегося основанием, и кислых протеогликанов хрящевой ткани. Концентрации апротинина в других органах сравнимы с концентрацией препарата в плазме. Самая низкая концентрация препарата определяется в головном мозге, апротинин практически не проникает в ликвор. Очень ограниченное количество апротинина проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Апротинин метаболизируется лизосомальными ферментами в почках до неактивных метаболитов — коротких пептидных цепей и аминокислот.
Активный апротинин выявляется с мочой в небольшом количестве (менее 5% от введенной дозы). В течение 48 часов 25- 40% апротинина определяется в виде неактивных метаболитов в моче.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью фармакокинетика апротинина не изучалась. При исследовании пациентов с нарушением функции почек изменения фармакокинетических параметров апротинина не выявлены; коррекция режима дозирования не требуется.
— для профилактики интраоперационной кровопотери и уменьшения объема гемотрансфузии при проведении операций аортокоронарного шунтирования с использованием АИК у взрослых пациентов.
Гордокс® вводят в/в, медленно. Максимальная скорость введения составляет 5-10 мл/мин. При введении препарата пациент должен находиться в положении лежа на спине. Гордокс® следует вводить через магистральные вены, не использовать их для введения других препаратов.
В связи с высоким риском развития аллергических/анафилактических реакций, всем пациентам за 10 мин до введения основной дозы препарата Гордокс® следует ввести пробную дозу, составляющую 1 мл (10 тыс. КИЕ). При отсутствии отрицательных реакций вводят терапевтическую дозу препарата. Возможно применение блокаторов гистаминовых H1- и Н2-рецепторов за 15 мин до введения препарата Гордокс®. В любом случае должны быть обеспечены стандартные неотложные мероприятия, направленные на лечение аллергической/анафилактической реакции.
Взрослым препарат рекомендуется вводить в начальной дозе, составляющей 1-2 млн. КИЕ; вводят в/в медленно в течение 15-20 мин после начала анестезии и до проведения стернотомии. Следующие 1-2 млн. КИЕ добавляют к первичному объему аппарата «сердце-легкие». Апротинин следует добавлять к первичному объему в период рециркуляции для обеспечения достаточного разведения препарата и предотвращения взаимодействия с гепарином.
После окончания болюсного введения устанавливают постоянную инфузию со скоростью введения 250-500 тыс. КИЕ/ч до окончания операции. Общее количество введенного апротинина в течение всего курса не должно превышать 7 млн. КИЕ.
Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Изменение режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.
Аллергические реакции: редко (≥0.01% и <0.1%) — аллергические, анафилактические, анафилактоидные реакции; очень редко (<0.01%) — анафилактический шок (потенциально опасный для жизни).
У пациентов, получающих апротинин впервые, развитие аллергических или анафилактических реакций маловероятно. При повторном введении частота развития аллергических (анафилактических) реакций может возрастать до 5%, особенно при повторном применении апротинина в течение 6 месяцев. При повторном применении апротинина более чем через 6 месяцев, риск развития аллергических/анафилактических реакций составляет 0.9%. Риск развития тяжелых аллергических/анафилактических реакций возрастает, если в течение 6 месяцев апротинин применялся более чем 2 раза. Даже в том случае, если при повторном применении апротинина не наблюдалось симптомов аллергических реакций, последующее применение препарата может привести к развитию тяжелых аллергических реакций или анафилактического шока, в редких случаях с летальным исходом. Симптомы аллергических/анафилактических реакций проявляются нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия), пищеварительной системы (тошнота), дыхательной системы (астма/бронхоспазм), кожных покровов (зуд, крапивница, сыпь). В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий — инфузионную терапию, введение адреналина/эпинефрина, кортикостероидов.
Со стороны сердечно сосудистой системы: нечасто (≥0.1% и <1%) — ишемия миокарда, тромбоз/окклюзия коронарных артерий, инфаркт миокарда, перикардиальный выпот, тромбозы; редко (≥0.01% и <0.1%) — артериальный тромбоз (с возможной манифестацией нарушения функции жизненно важных органов, таких как почки, легкие, головной мозг); очень редко (<0.01%) — тромбоэмболия легочной артерии.
Со стороны системы кроветворения: очень редко (<0.01%) — коагулопатии, в т.ч. ДВС-синдром.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто (≥0.1% и <1%) — нарушение функции почек, почечная недостаточность.
Местные реакции: очень редко (<0.01%) — реакции в области инъекции/инфузии, тромбофлебиты.
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к апротинину или любому из вспомогательных веществ.
Исследования по применению препарата Гордокс® у беременных женщин не проводились. При беременности применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При оценке соотношения польза/риск следует учитывать негативное влияние на плод тяжелых побочных реакций, возможных при применении препарата, таких как анафилактические реакции, остановка сердца и т.д., а также терапевтических мер, предпринимаемых для устранения этих реакций.
Применение препарата Гордокс® в период лактации не изучено. Препарат является потенциально безопасным при попадании в организм ребенка с грудным молоком, поскольку не обладает биодоступностью при приеме внутрь.
Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
При применении апротинина, особенно при повторном применении препарата, возможно развитие аллергических/анафилактических реакций. Поэтому перед применением препарата необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск. За 10 мин до введения основной дозы препарата Гордокс® вводится пробная доза, составляющая 1 мл (10 тыс. КИЕ). За 15 мин до введения терапевтической дозы препарата Гордокс® возможно применение блокаторов гистаминовых H1- и Н2-рецепторов. Однако аллергические/анафилактические реакции могут развиться и при введении терапевтической дозы препарата, даже если во время введения пробной дозы побочных реакций не отмечалось. В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий, направленных на лечение аллергических/анафилактических реакций.
При проведении операции на грудном отделе аорты с использованием АИК и применением глубокой холодовой кардиоплегии Гордокс® следует применять крайне осторожно на фоне адекватной терапии гепарином.
Определение времени активированного свертывания не является стандартизированным тестом для определения коагуляционной способности крови, и применение апротинина может влиять на различные методики проведения теста. Тест измерения степени коагуляции (ACT) подвержен влиянию различных эффектов при разведении и воздействии температуры. ACT тест с каолином не увеличивается в такой степени при наличии апротинина, как ACT тест с целитом. Из-за различия в протоколах рекомендуется принимать минимальные значения ACT теста — 750 сек и ACT теста с каолином — 480 сек в присутствии апротинина, независимо от эффектов гемодилюции и гипотермии.
Стандартная доза гепарина, вводимая до кануляции сердца и количество гепарина, добавляемое к первичному объему в АИК, должна составлять не менее 350 МЕ/кг. Дополнительная доза гепарина определяется массой тела пациента и продолжительностью периода экстракорпорального кровообращения.
Метод титрования протамина не подвержен влиянию апротинина. Добавочные дозы гепарина определяются на основании концентрации гепарина, рассчитанные этим методом. Концентрация гепарина во время шунтирования не должна опускаться ниже 2.7 ЕД/мл (0.2 мг/кг) или ниже уровня, определенного до применения апротинина.
У пациентов, получавших препарат Гордокс®, нейтрализацию гепарина протамином следует проводить только после прерывания экстракорпорального кровообращения, на основании фиксированного количества вводимого гепарина или под контролем метода титрования протамина.
Гордокс® содержит бензиловый спирт. Суточная доза бензилового спирта не должна превышать 90 мг/кг массы тела.
В течение лечебного цикла максимальная доза апротинина не может превышать 6 млн. КИЕ.
Апротинин не является заменителем гепарина.
Препараты для парентерального введения следует подвергать визуальному контролю непосредственно перед применением. Не следует использовать остатки раствора для последующего применения.
Использование в педиатрии
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Данные о влиянии препарата Гордокс® на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами отсутствуют.
В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.
Антидота к препарату не существует.
Гордокс® не следует смешивать с другими препаратами.
При одновременном применении препарата Гордокс® со стрептокиназой, урокиназой, альтеплазой уменьшается активность этих препаратов.
Гордокс® совместим с 20% раствором глюкозы, раствором гидроксиэтилированного крахмала, лактатным раствором Рингера.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 5 лет. Не использовать после истечения срока годности.
Препарат отпускается по рецепту.
Источник
