Гастроцепин при язве желудка

Латинское название: Gastrozepin

Код ATX: A02BX03

Действующее вещество: Пирензепин (Pirenzepine)

Производитель: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL (Германия)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Гастроцепин в форме раствора для инъекций

Гастроцепин – препарат, применяемый при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Форма выпуска и состав

Гастроцепин выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки: круглые, плоские, бежевого или белого цвета, со скошенным краем, на одной стороне – риска и выдавленное обозначение «61С» по обе ее стороны, на другой выгравирован логотип фирмы (по 10 шт. в блистрах, по 2, 5, 10 блистеров в картонной пачке);
  • Раствор для внутримышечного и внутривенного введения (по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: пирензепина дигидрохлорид (в форме моногидрата) – 25 или 50 мг;
  • Вспомогательные компоненты: лактоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния (аэросил 200), стеарат магния.

В состав 1 ампулы (2 мл) входит активное вещество: пирензепина дигидрохлорид – 10 мг.

Фармакологические свойства

Препарат снижает кислотность желудочного сока.

Фармакодинамика

Пирензепин – действующее вещество Гастроцепина – обладает способностью к селективной блокировке мускариновых рецепторов, уменьшает секрецию желудочного сока и способствует повышению рН в желудке. В рекомендуемых дозах вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика

Пирензепин не полностью всасывается из ЖКТ. Примерная абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет только 10-20%. При приеме Гастроцепина в дозе 50 мг за 30 минут до еды максимальная концентрация пирензепина в плазме, равная 30–35 нг/мл, наблюдается через 1–3 часа после приема лекарственного средства.

Прием препарата за 30 минут до еды или одновременно с ней обуславливает уменьшение площади под кривой «концентрация-время» на 30% по сравнению с площадью, зарегистрированной по результатам приема после голодания ночью. Объем распределения пирензепина составляет примерно 14 л, что в среднем совпадает с объемом внеклеточного пространства человека. Вещество незначительно связывается с белками плазмы (не более 12%).

Пирензепин практически не проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а в грудном молоке определяется лишь минимальное количество лекарственного средства. При пероральном приеме препарат выводится преимущественно с фекалиями, в основном в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс равен примерно 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет приблизительно 125 мл/мин, что совпадает с уровнем клубочковой фильтрации. Средний период полувыведения пирензепина из организма составляет 10–12 часов. На его фармакокинетику существенно не влияют ни почечная (слабой и умеренной степени), ни печеночная недостаточность.

Показания к применению

  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Острая язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

  • Паралитический илеус;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Больным с непереносимостью галактозы (дефицитом лактазы, галактоземией или нарушением всасывания в кишечнике глюкозы-галактозы) применять Гастроцепин в форме таблеток не следует, поскольку в максимально рекомендованной суточной дозе содержится 833,64 мг лактозы.

Препарат нужно применять с осторожностью пациентам с глаукомой, тахикардией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Инструкция по применению Гастроцепина: способ и дозировка

Таблетки нужно принимать перед едой (приблизительно за полчаса), запивая их небольшим количеством жидкости. В случаях, если нет иных указаний врача, препарат принимают в суточной дозе 50-150 мг, разделенной на несколько приемов. Обычный режим дозирования – по 50 мг 2 раза в день (в утреннее и вечернее время).

В некоторых случаях в первые несколько дней терапии может возникнуть необходимость в приеме дополнительной дозы Гастроцепина в середине дня. Если больной субъективно ощущает быстрое улучшение состояния, снижать принимаемую дозу или кратность применения препарата без согласования с врачом нельзя.

Средняя продолжительность терапии – 1-1,5 месяца.

Раствор для инъекций вводят внутримышечно или внутривенно (медленно в течение более 3 минут или капельно) на протяжении 2-3 дней по 10 мг с интервалом 12 часов. Для лечения и профилактики стрессовой язвы рекомендуемая доза – 10 мг 3 раза в день (каждые 8 часов). При лечении синдрома Золлингера-Эллисона дозу можно увеличить в 2 раза, в тяжелых случаях возможно применение 20 мг 3 раза в день.

Для внутривенного вливания раствор для инъекций можно смешать с раствором Рингера, изотоническим раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы или фруктозы при визуальном контроле (отсутствие выпадения осадка, помутнения или изменения цвета раствора). Приготовленный инфузионный раствор нужно использовать в течение 12 часов при его хранении при комнатной температуре.

Читайте также:  Как лечить народными средствами язву желудка и двенадцатиперстной кишки

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие таких побочных действий, как: нарушения аккомодации, сухость во рту, тахикардия, диарея, запор, головная боль, задержка мочи.

Также были сообщения о возникновении анафилактического шока и аллергических реакций.

Передозировка

На сегодня сведения о случаях острой передозировки отсутствуют. Однако при пероральном приеме значительных доз пирензепина возможно возникновение следующих антихолинергических эффектов: атетоз, хорея, судорожные подергивания мышц, мидриаз, сухость ротовой полости, сухость и гиперемия кожных покровов, задержка мочи, кишечная непроходимость, тахикардия, бред.

Клинический опыт лечения передозировки Гастроцепина достаточно мал. При отравлении большими дозами пирензепина, принятыми внутрь, терапию следует начать с общих мероприятий (например, промывание желудка и прием активированного угля). Перитонеальный диализ, гемодиализ, повторное назначение активированного угля и переливание крови не обеспечивают выведение пирензепина из организма. В случаях острой интоксикации, сопровождающейся тахикардией, бредом или повышенной температурой, рекомендуется внутривенное введение физостигмина в небольшой дозе. При развитии острого приступа глаукомы необходимо применять препараты, обладающие м-холиномиметическим эффектом (например, пилокарпин в форме глазных капель), и срочно обратиться за консультацией к врачу.

Особые указания

Кормящим и беременным женщинам Гастроцепин следует принимать только в случаях, если ожидаемая польза от терапии матери превышает возможный риск для новорожденного или плода.

Больным с глаукомой рекомендуется периодически измерять внутриглазное давление.

Из-за нарушения аккомодации и зрения возможно нарушение способности управлять автотранспортными средствами и машинным оборудованием.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Гастроцепина с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов может сопровождаться более выраженным уменьшением секреции соляной кислоты в желудке.

Согласно инструкции, Гастроцепин в сочетании с противовоспалительными препаратами не снижает их эффект, но улучшает их переносимость.

Аналоги

Аналогами Гастроцепина являются: Гевискон, Гастал, Гастрозем, Гастро-Норм, Викаир, Вентер, Де-Нол, Пирен, Рабирил.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Раствор нельзя замораживать.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Гастроцепине

Согласно отзывам, Гастроцепин быстро и эффективно улучшает состояние большинства пациентов. Симптомы, сопровождающие заболевания ЖКТ, исчезают достаточно быстро. Сообщения о клинически значимых побочных эффектах отсутствуют.

Цена на Гастроцепин в аптеках

Цена на Гастроцепин в таблетках 25 мг составляет около 430–520 рублей (в упаковку входит 50 шт.). Раствор для внутривенного и внутримышечного введения на данный момент отсутствует в аптеках.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Источник

Таблетки белого или бежевого цвета, круглые, плоские с двух сторон, со скошенным краем, с риской на одной стороне и выдавленным обозначением «61С» по обе стороны риски; на другой стороне таблетки выгравирован знак фирмы.

1 таб.
пирензепина дигидрохлорид (в форме моногидрата)25 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), магния стеарат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы, уменьшает образование желудочного сока и повышает рН в желудке. В терапевтических дозах препарат не проникает через ГЭБ.

Пирензепин не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 2-3 ч после приема препарата . Средняя абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет лишь 10-20%.

Прием пирензепина одновременно с пищей приводит к снижению AUC на 30%.

Пирензепин лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы (около 12%). Пирензепин почти не проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры. В молоке кормящей женщины обнаруживается лишь минимальное количество препарата. При пероральном приеме пирензепин выводится, в основном, с калом, преимущественно в неизмененном виде . Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этого значения, что соответствует уровню клубочковой фильтрации. Пирензепин выводится из организма со средним T1/2 10-12 ч. На фармакокинетику пирензепина не оказывают значительного влияния ни печеночная , ни почечная недостаточность. Vd основного вещества составляет около 14 л, что примерно соответствует объему внеклеточного пространства человека.

Читайте также:  Синий кисель при язве желудка
  • острая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Таблетки следует принимать приблизительно за полчаса до еды, запивая их небольшим количеством жидкости. Если врачом не назначено иначе, следует принимать препарат 50-150 мг/сут, разделенные на несколько приемов. Обычный режим дозирования — 50 мг 2 раза/сут, утром и вечером.

Иногда в первые 2-3 дня лечения может потребоваться назначение дополнительной дозы препарата в середине дня. Несмотря на быстрое субъективное улучшение состояния, пациент не должен уменьшать дозу препарата или отказываться от приема препарата, если это не рекомендовано врачом.

Лечение должно быть продолжено в течение 4-6 недель.

После применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты: сухость во рту, нарушения аккомодации, тахикардия, запор, диарея, задержка мочи, головная боль. Сообщается о случаях развития аллергических реакций и анафилактического шока.

  • повышенная чувствительности к любому из компонентов препарата;
  • паралитический илеус у пациента.

Пациентам, с имеющейся непереносимостью галактозы (галактоземией, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы в кишечнике) не следует применять это лекарственное средство. Максимально рекомендованная суточная доза содержит 833.64 мг лактозы.

Гастроцепин следует применять с осторожностью у пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, тахикардией.

Препарат следует применять беременным и кормящим женщинам, только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или новорожденного.

У пациентов с глаукомой рекомендуется периодически измерять внутриглазное давление.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вследствие нарушения зрения и аккомодации возможно нарушение способности управлять автомобилем и машинным оборудованием.

Симптомы: до настоящего времени нет данных о случаях передозировки у человека. Однако при приеме внутрь больших доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов: приливы, сухость и гиперемия кожи; сухость во рту; мидриаз; бред; тахикардия; кишечная непроходимость; задержка мочи; судорожные подергивания мышц; хорея, атетоз.

Лечение: опыт лечения передозировки пирензепина ограничен. В случаях отравления большими дозами препарата, принятыми внутрь, лечение начинают с общих мероприятий (например, назначение активированного угля, промывание желудка). Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ и повторное назначение активированного угля не способствуют удалению пирензепина из организма. В случаях тяжелой интоксикации (с повышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе в/в. В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект (пилокарпин в виде глазных капель) и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.

Одновременное применение Гастроцепина и блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов сопровождается более выраженным снижением секреции соляной кислоты в желудке.

Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не снижает их противовоспалительного эффекта и улучшает их переносимость.

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Препарат отпускается по рецепту.

Источник

Состав

  • Одна таблетка средства Гастроцепин включает 25 мг дигидрохлорида пирензепина. Дополнительные вещества: стеарат магния, лактоза, диоксид кремния, кукурузный крахмал.
  • 2 мл раствора средства Гастроцепин включают 10 мг дигидрохлорида пирензепина. Дополнительные вещества: пропиленгликоль, тригидрат ацетат натрия уксусная кислота, хлорид натрия, вода.

Форма выпуска

  • Белые или бежевые плоские таблетки круглой формы, со скошенным краем, засечкой на одной стороне и гравировкой «61С»; на обратной стороне выгравирован логотип фирмы. 10 таблеток в блистере; 2, 5 или 10 блистеров в пачке из бумаги.
  • Бесцветный прозрачный раствор, допускается незначительное желтое окрашивание. 2 мл раствора в ампуле; 5 ампул контурной упаковке; одна упаковка в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Понижает кислотность желудочного сока.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Селективно подавляет мускариновые рецепторы, понижает синтез желудочного сока и увеличивает рН в желудке. В лечебных дозах средство не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика

Всасывается из кишечника не полностью. Время наступления максимальной концентрации составляет примерно 2-3 часа после. Средняя биодоступность при пероральном приеме — около 10-20%.

Пирензепин в малой степени связывается с протеинами плазмы (до 12%). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. При лактации в молоке обнаруживается минимальное количество лекарства.

Выводится с калом преимущественно в первоначальном виде. Время полувыведения приближается к 11 часам. Ни почечная, ни печеночная недостаточность не оказывают влияния на фармакокинетику пирензепина.

Показания к применению

Показания к применению Гастроцепина: острая язва и язвенная болезнь 12-перстной кишки или желудка.

Противопоказания

  • Сенсибилизация к компонентам препарата.
  • Паралитический илеус.
  • Галактоземия, недостаток лактазы, нарушение абсорбции глюкозы-галактозы.

Гастроцепин рекомендуется с осторожностью применять у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты, глаукомой, тахикардией.

Побочные действия

Возможны нарушения аккомодации, сухость во рту, запор, тахикардия, диарея, головная боль, задержка мочи, аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.

Инструкция по применению Гастроцепина (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Гастроцепина предписывает принимать таблетки приблизительно за 30 минут до еды, запивая их водой. Если врачом не предписано другое, то следует принимать по 50-150 мг в день, разделяя эту дозу на несколько приемов. Стандартный режим дозирования – это прием 50 мг препарата дважды в день, утром и вечером.

Читайте также:  Причины язва желудка и двенадцатиперстной кишки симптомы

В ряде случаев в первые 2-3 дня терапии может потребоваться прием дополнительной дозы лекарства в обед. Несмотря на скорое субъективное улучшение, пациенту запрещается уменьшать дозировку препарата или вовсе отказываться от приема, если это не предписано врачом или не возникло аллергических реакций. Лечение продолжается на протяжении 4-6 недель.

Для внутримышечного или медленного внутривенного введения обычно используется 10 мг (1 ампула), инъекция производится дважды в день с интервалом 12 часов на протяжении 2-3 суток.

Для предупреждения и лечения язвы стрессового характера рекомендуемая доза составляет 10 мг трижды в день.

При синдроме Золлингера-Эллисона дозировку можно увеличить в 2 раза, в особо тяжелых случаях — до 2 ампул 3 раза в день.

При внутривенном введении раствор для инъекций перемешивают с раствором Рингера, изотоническим раствором хлорида натрия, 5% раствором глюкозы. Приготовленный раствор при отсутствии помутнения или осадка можно применять в течение 12 часов при хранении в условиях комнатной температуры.

Передозировка

На настоящий момент нет данных о передозировке у человека.

Признаки передозировки: при приеме больших доз лекарства можно ожидать появления антихолинергических эффектов – мидриаза, сухости и гиперемии кожи, приливов, сухости во рту, тахикардии, бреда, задержки мочи, кишечной непроходимости, хореи, подергиваний мышц, атетоза.

Терапия передозировки: в случаях интоксикации большими дозами препарата лечение начинают с промывания желудка и назначения Активированного угля. Гемодиализ, перитонеальный диализ, переливание крови или многократное употребление Активированного угля не помогает эвакуации пирензепина из организма. При тяжелой интоксикации, сопровождающейся бредом, повышением температуры или выраженной тахикардией разрешено введение Физостигмина внутривенно в небольшой дозе. В случае приступа глаукомы рекомендуется использовать препараты, обладающие м-холиномиметическим эффектом и немедленно обратиться к соответствующему специалисту.

Взаимодействие

При одновременном применении с противовоспалительными средствами улучшается их переносимость.

Совместное применение с блокаторами Н2-рецепторов гистамина сопровождается более сильным понижением кислотности сока в желудке.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре до 25°С. Беречь от детей.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

У лиц с глаукомой рекомендуется регулярно исследовать внутриглазное давление.

Из-за нарушения зрения и изменений аккомодации не исключено ухудшение способности управлять автотранспортом.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Гастрозем, Гевискон, Пирен, Гастал, Вентер, Викаир, Гастро-Норм, Де-Нол, Рабирил.

Детям

Препарат не предназначен для лечения детей.

При беременности (и лактации)

Возможно применение в данные периоды при наличии строгих показаний и с учетом всех рисков.

Отзывы о Гастроцепине

Отзывы о Гастроцепине свидетельствуют о быстром и эффективном действии препарата у подавляющего большинства пациентов. Сопутствующие симптомы купируются также быстро. Сообщений о побочных эффектах не встречается.

Цена Гастроцепина, где купить

Цена Гастроцепина 25 мг №50 в России составляет 435-560 рублей, а на Украине средняя цена 50 таблеток препарата приближается к 185 гривнам.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Гастроцепин 25мг табл. 50шт

показать еще

Аптека24

  • Гастроцепин 25 мг N20 Берінгер Інгельхайм Еллас А.Е , Греція

  • Гастроцепин 25 мг N50 таблетки Берінгер Інгельхайм Еллас А.Е , Греція

ПаниАптека

  • Гастроцепин таблетки Гастроцепин табл. 25мг №50 Греция , Boehringer Ingelheim Ellas

  • Гастроцепин таблетки Гастроцепин табл. 25мг №20 Греция , Boehringer Ingelheim Ellas

показать еще

Источник