Азитромицин при язве желудка

Для цитирования: Теплова Н.Н., Теплова Н.В. Антихеликобактерная терапия язвенной болезни азитромицином и амоксициллином // РМЖ. 2004. №2. С. 68

Язвенная болезнь желудка (ЯБЖ) и двенадцатиперстной кишки (ЯБДК) по–прежнему остаются весьма распространенными заболеваниями и относятся к числу наиболее часто встречающихся патологий желудочно–кишечного тракта.

В России в конце 90–х годов на диспансерном наблюдении находилось около 3 милн. больных язвенной болезнью, каждый десятый из которых был прооперирован.
В США язвенной болезнью страдают около 20 миллионов человек, из которых 10000 ежегодно подвергаются оперативному лечению и 6000 погибают от осложнений этого заболевания. Язвенная болезнь связана с нарушением нервных, а затем и гуморальных механизмов, регулирующих секреторную, моторную функции желудка и двенадцатиперстной кишки, кровообращение в них. В формировании язв в желудке наибольшее значение имеет снижение резистентности слизистой оболочки, ослабление ее сопротивляемости повреждающему воздействию кислого желудочного сока. В механизме развития язв в выходном отделе желудка и особенно в двенадцатиперстной кишке, напротив, решающим фактором является усиление агрессивности кислотно–пептического фактора. Образованию язв предшествуют ультраструктурные изменения и нарушения в тканевом обмене слизистой желудка. Раз возникнув, язва становится патологическим очагом, поддерживающим афферентным путем развитие и углубление болезни в целом и дистрофических изменений в слизистой оболочке гастродуоденальной зоны в частности, способствует хроническому течению болезни, вовлечению в патологической процесс других органов и систем организма.
Однако этиология и патогенез ЯБ выяснены далеко не полностью. В настоящее время ряд исследований рассматривают язвенную болезнь как инфекционное заболевание, в большинстве случаев связанное с Helicobacter pylori. Считают, что Helicobacter pylori занимает центральное место среди этиологически–патогенетических факторов заболеваний гастродуоденальной зоны.
Эпидемиологические данные, полученные в разных странах, свидетельствуют о том, что более 80% язв с локализацией в желудке и 100% язв двенадцатиперстной кишки связаны с персистированием H. pylori.
Доказано, что после противоязвенной терапии с целью эрадикации H. pylori рецидивы в течение 5 лет наблюдаются у 5–10% больных в результате реинфекции.
В связи с этим выбор адекватных схем лечения язвенной болезни, направленных на разные стороны патогенеза ЯБ (снижение желудочной секреции, подавление продукции соляной кислоты, хеликобактерной инфекции, стимуляция регенерации слизистой оболочки), является весьма актуальной задачей.
Антихеликобактерная терапия считается стандартом лечения ЯБ, ассоциированной с H. pylori, что отражено в международных (1 и 2 Маастрихтские соглашения) и Российских рекомендациях по лечению гастроэнтерологических больных.
Согласно этим рекомендациям наиболее эффективной считается терапия, состоящая из базисного препарата (препарат висмута, ингибитор протонной помпы) и двух антибактериальных средств.
Выбор антибиотиков в антихелобактерной терапии имеет основное значение. Именно эти препараты определяют эффективность, переносимость и стоимость лечения. Экспертами ВОЗ в основной перечень препаратов, активных против H. pylori, отнесены метронидазол, тинидазол, коллоидный субцитрат висмута, азитромицин, кларитромицин, амоксициллин и тетрациклин.
Существует несколько факторов, значимо влияющих на результат противоязвенной терапии. Основным из них является резкое увеличение в популяции доли штаммов H. pylori, устойчивых к антибиотикам, используемым в схемах лечения. Результаты различных клинических исследований показывают, что эффективность терапии, содержащей метронидазол, на 30% ниже, если штамм H. pylori устойчив к этому препарату.
Другой важной проблемой является стоимость лечения. Чем она выше, тем больший процент эрадикации H. pylori должна обеспечивать схема терапии, чтобы быть экономически выгодной. Стандартные схемы лечения были экономически выгодными при своей достаточно высокой стоимости, если частота эрадикации H. pylori составляла 80–90%. В настоящее время, когда распространенность штаммов H. pylori, устойчивых к метронидазолу, достаточно высока, а эффективность стандартных схем лечения далека от идеальной, они перестают быть экономически выгодными.
В связи с этим в схемах антихеликобактерной терапии стали широко использовать макролиды, главным образом кларитромицин. Однако несмотря на высокую эффективность препарат является дорогостоящим и вызывал ряд побочных реакций (диарея), которые ухудшали переносимость терапии, что послужило основанием для поиска макролидов, которые не уступали бы кларитромицину по эффективности, но стоили бы дешевле и давали меньше побочных эффектов. Одним из таких препаратов является азитромицин.
Азитромицин–АКОС 0,25 №6 капсулы (азитромицин производства ОАО «Синтез» г. Курган) – первый представитель новой группы макролидных антибиотиков – азалидов. Он обладает широким спектром противомикробного действия. Связываясь с 50 S–субъединицей рибосомы, азитромицин подавляет биосинтез белков микроорганизма. Азитромицин–АКОС активен в отношении ряда грамположительных (S. pneumoniae, S. agalactiae, стрептоккоков групп C, F и G, Staphylococcus aureus и S. Epidermidis) и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, H. Parainfluenzae и H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitides, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis), а также чувствительных анаэробных микробов (Сlostridium spp., Peptostreptococcus spp., и Peptococcus spp). Кроме того, препарат обладает активностью в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и C. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Препарат не действует на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
При приеме внутрь Азитромицин–АКОС хорошо всасывается, быстро распределяется в тканях, достигаются высокие концентрации антибиотика, также он обладает длительным периодом полувыведения и медленно выделяется из тканей. Перечисленные свойства позволяют применять препарат один раз в сутки в течение 3 дней с хорошим эффектом. Проникновение препарата внутрь клеток и накопление в фагоцитах, с помощью которых азитромицин транспортируется к месту инфекции, способствуют, в свою очередь, повышению его эффективности. Выводится Азитромицин–АКОС в основном с желчью в неизмененном виде (небольшая часть – почками).
Азитромицин–АКОС высоко активен в отношении H. pylori: его МПК 90 составляет всего 0,5 мг/л, а процент штаммов H. pylori, устойчивых к препарату, в популяции очень низкий – 3,7%.
Наиболее важным преимуществом Азитромицина–АКОС перед другими макролидами является его распределение в плазме крови, желудочной слизи, желудочном соке и ткани желудка после однократного приема. Данные ряда исследований убедительно доказали, что препарат эффективен даже в дозе 250 мг/сут., а использование низких дозировок препарата снижает риск побочных явлений и стоимость лечения.
Отмечено, что частота побочных реакций при использовании коротких схем лечения Азитромицином–АКОС приблизительно такая же, как при использовании стандартных схем антихеликобактерной терапии или даже ниже. Следовательно, важнейшим его достоинством является снижение затрат на лечение больного.
При сравнении стоимости эквивалентных по длительности схем лечения с использованием кларитромицина и Азитромицина– АКОС, стоимость Азитромицина–АКОС оказывается примерно вдвое ниже, а в схемах с низкими дозами и укороченными сроками применения в три раза ниже.
Таким образом, Азитромицин–АКОС является эффективным современным антибиотиком в комплексном лечении H. pylori.
Амосин® 0,25 №10–таб., 0,25 №20– капс., 0,5 №10–табл. (амоксициллин производства ОАО «Синтез», г. Курган) – единственный b–лактам, используемый для лечения инфекции H. pylori. Амоксициллин является производным ампициллина со значительно улучшенной фармакокинетикой при приеме внутрь.
Биодоступность Амосина® (амоксициллина) при приеме внутрь достигает 90%. Наиболее высокая активность препарата отмечена в отношении S. pneumoniae и H. pylori.
С 1996 г. Российской гстроэнтерологической ассоциацией проводятся динамические наблюдения за уровнем резистентности H. pylori к амоксициллину, метронидазолу и кларитромицину.
Так, в России за период с 1996 по 2001 г. число штаммов, резистентных к кларитромицину, увеличилось с 0 до 13,8%. Уровень резистентности к метронидазолу в России к 2001 г. составил 55,5%, что почти в 2 раза выше среднеевропейского показателя (25,5%).
Резистентных к амоксициллину штаммов H. pylori не было выделено с 1997 года.
В последние годы перед клиницистами возникла проблема выбора лекарственных препаратов, так как их арсенал постоянно пополняется новыми фармацевтическими средствами. Актуальным является выбор адекватных схем лечения H. pylori–ассоциированной язвенной болезни с учетом соотношения стоимость/эффективность рекомендуемого курса терапии. При использовании базисного препарата, а также Азитромицина–АКОС и Амосина® в качестве двух антибактериальных препаратов, достигаемые результаты лечения (степень эрадикации H. pylori и частота эпителизации язвенных дефектов) достаточно высоки, при этом стоимость курса терапии снижается в связи с более низкой стоимостью данных препаратов. Исходя из анализа ряда клинических исследований следует, что Азитромицин–АКОС и Амосин® нашли широкое применение в терапии язвенной болезни, ассоциированной с H. pylori, и являются эффективными современными антибиотиками, оптимизирующими лечение больных язвенной болезнью.

Поделитесь статьей в социальных сетях

Источник

Азитромицин назначается для лечения бактериальных заболеваний. Это полусинтетический антибиотик, относящийся к группе азалидов. По химической структуре и свойствам отличается от других макролидов. Применяется в медикаментозной терапии патологий пищеварительного тракта, респираторной системы, кожного покрова и других органов. Отдельные лекарственные формы можно использовать в детском возрасте. Лечение проводится под контролем врача.

Включен в список наиболее эффективных и безопасных лекарственных веществ по мнению Всемирной организации здравоохранения.

Состав и форма выпуска

Азитромицин — активный компонент, обладающий противомикробным действием. Состав вспомогательных компонентов и дозировка зависят от лекарственной формы.

Изготавливается в виде порошка, таблеток, капсул и лиофилизата.

Азитромицин в виде таблеток

Таблетированная форма для приема внутрь. Оболочка таблеток улучшает усвоение препарата в нужном отделе пищеварительного тракта. Стандартная дозировка составляет пятьсот миллиграммов.

Азитромицин в виде капсул

Пероральное введение. Желатиновые капсулы растворяются в кишечнике. Варианты дозировки: двести пятьдесят или пятьсот миллиграммов.

Упаковка

Азитромицин в виде лиофилизата

Сухая лекарственная форма для изготовления концентрата. Содержит лимонную кислоту и гидроксид натрия. Стандартная дозировка действующего вещества в одном флаконе составляет пятьсот миллиграммов.

Применяется для приготовления раствора. Инфузионное введение.

Азитромицин в виде порошка

Пероральное введение в виде суспензии. В пяти миллилитрах суспензии содержится двести миллиграммов действующего вещества. В комплекте ложка или шприц для дозирования.

Терапевтическое действие

По классификации активный компонент относится к антибиотикам из подкласса азалидов. После всасывания в желудочно-кишечном тракте химическое соединение попадает в бактериальные клетки и нарушает их жизнедеятельность. Механизм противомикробной активности обусловлен связыванием антибиотика с клеточными рибосомами. Нарушается производство протеинов в патогенах. Инфекционные агенты утрачивают способность расти размножаться, благодаря чему предотвращается дальнейшее развитие болезни.

Спектр активности

Бактериостатический препарат. Применение в высоких дозировках приводит к появлению бактерицидных свойств.

Побочные действия

На фоне медикаментозной терапии иногда возникают нежелательные реакции. Типичным побочным эффектом считается чувствительность иммунитета к входящим в состав лекарственной формы веществам (аллергия). Для снижения риска развития такого осложнения нужно внимательно изучить состав и проконсультироваться у врача.

Другие нежелательные реакции:

Нервная система: цефалгия, головокружение, сонливость, нарушение сна, судорожные реакции, нарушение вкусового восприятия, бредовые явления, галлюцинации, нарушение чувствительности кожи, двигательное и психическое возбуждение, раздражительность, тревожность, снижение чувствительности к внешним раздражителям, агрессивность, обморочные состояния, миастения, нарушение обоняния.
Пищеварительный тракт: жидкий стул, позывы к рвоте, абдоминальный дискомфорт, воспаление поджелудочной железы, окрашивание языка и зубов, изъязвление слизистых оболочек, повышенное газообразование в кишечнике, нарушение глотания, задержка стула, воспаление слизистой оболочки желудка, сухость слизистых оболочек, отрыжка, повышенное слюноотделение.
Иммунитет: отек Квинке, гиперчувствительность, анафилактический шок.
Инфекции: грибковое поражение (кандида), воспаление легочной ткани, фарингит, воспаление слизистой оболочки носа, псевдомембранозный колит, инфекция ЖКТ, респираторные инфекции.
Кровь и лимфа: гемолитическая анемия, снижение уровня тромбоцитов, нейтрофилов и лейкоцитов. Повышение уровня эозинофилов.
Органы чувств: нарушение слуха, глухота, вертиго, шум в ушах, снижение остроты зрения.
Сердце и сосуды: нарушение ритма сердцебиения, удлинение интервала QT, тахикардия желудочков, ощущение биения сердца, гиперемия лица, снижение кровяного давления, другие формы аритмии.
Печень и желчевыводящие пути: воспаление печеночной ткани, желтуха на фоне задержки выведения желчи, разрушение печеночной ткани, нарушение работы печени, фульминантный гепатит.
Выделительная система: нарушение мочеиспускания, боль в области почек, острое нарушение работы почечной ткани, воспаление паренхимы и почечных канальцев.
Кожный покров и мягкие ткани: кожные высыпания, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, реакция по типу крапивницы, дерматиты, сухость, повышенное потоотделение, чувствительность к солнечному свету, эритемные реакции.
Половые органы: маточное кровотечение, нарушение работы яичек.
Костно-мышечная система: боли в мышцах, болезненность в области спины, боли в суставах, неприятные ощущения в шее, остеоартрит.
Прочие: нарушение дыхания, кровоизлияние из носа, истощение, отсутствие аппетита, утомляемость, отечность лица, болезненность в груди, повышение температуры тела, периферические отеки, изменение лабораторных показателей (смотреть в официальной инструкции).

Многие перечисленные побочные реакции развиваются очень редко.

Усвоение и выведение

Лекарственное вещество хорошо всасывается в кишечнике и распределяется в органах. Биологическая доступность после первичного приема пятисот миллиграммов составляет 37%. Максимальная концентрация в крови развивается через два-три часа после приема. Уровень связывания с белками крови от семи до пятидесяти процентов. Преобразуется в печеночной ткани с последующей утратой активности.

Патогены и лекарство

Долго выводится, поэтому значимая с точки зрения лечения концентрация вещества сохраняется в течение недели после приема. Выводится преимущественно с калом. Незначительное количество выводится с мочой.

Способность проникать в клетку обуславливает эффективность средства в отношении внутриклеточных инфекционных агентов. Вещество проходит через тканевые барьеры. Уровень препарата в тканях и клетках значительно выше, чем в плазме крови. В области распространения болезнетворных микроорганизмов концентрация антибиотика также более высокая.

Показания к применению азитромицина

Лекарство может назначить только врач. Применяется для устранения бактериальных патологий разных органов. Возможно применение в терапии инфекционных процессов, вызываемых внутриклеточными патогенами. Благодаря медленному выведению возможен краткий курс использования.

Целесообразность назначения средства оценивает врач на очном приеме. Показания зависят от лекарственной формы. Самолечение запрещено.

Основные показания

Бактериальное поражение респираторной системы: воспаление легочной ткани, глотки, гортани, околоносовых пазух, бронхов и других органов.
Инфекционные процессы в кожном покрове и мягких тканях, включая вторичные дерматозы, рожистое воспаление, поверхностную пиодермию и акне.
Бактериальное поражение выделительной и половой систем: хламидийное воспаление мочевого пузыря, мочеиспускательного канала, шейки матки и других органов.
Другие: первичные проявления болезни Лайма в виде мигрирующей эритемы, воспаление среднего уха и другие инфекции, вызванные чувствительной к антибиотику микрофлорой.

Противопоказания

В отдельных случаях на фоне медикаментозной терапии возникают тяжелые осложнения. Существуют строгие и относительные противопоказания к приему. Основным ограничением к применению считается аллергия на любой входящий в состав препарата компонент. У пациента также должна отсутствовать чувствительность к макролидам, кетолидам и эритромицину.

Другие противопоказания:

Возраст до шести месяцев (для порошковой формы).
Возраст до трех лет (для таблетированной формы по 125 миллиграммов).
Возраст до двенадцати лет с массой тела меньше сорока пяти килограммов (для капсул и таблеток по 500 миллиграммов).
Недостаток в организме сахаразы и изомальтазы.
Грудное вскармливание.
Неусвоение глюкозы, фруктозы и галактозы (порошковая форма).

Дополнительные указания

Отдельные противопоказания зависят от лекарственной формы.

Инструкция по использованию азитромицина

Средство назначается врачом после оценки жалоба пациента, изучения анамнеза и проведения диагностики. Таблетки, капсула и суспензия принимаются внутрь (перорально). Из лиофилизата изготавливается раствор для инфузионного (внутривенного) введения. Важно принимать препарат каждый день в одинаковое время за 60-120 минут до приема пищи. Специалист сам выбирает лекарственную форму и схему терапии, ориентируясь на возраст и состояние больного.

Схемы применения описаны в справочных целях. Во время лечения нужно ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Прием суспензии

Назначается пациентам в возрасте от шести месяцев до трех лет. Рекомендуется дать ребенку запить суспензию небольшим количеством воды. Флакон перед применением нужно встряхивать для получения однородной жидкости. В зависимости от производителя нужная доза измеряется шприцем или мерной ложкой. Обычно в пяти миллилитрах суспензии содержится сто миллиграммов действующего вещества. После применения шприц или ложку нужно промыть и высушить.

При бактериальном поражении респираторной системы, кожного покрова, мягких тканей и ЛОР-органов дозировка средства подбирается с учетом массы тела ребенка. Обычно это сто миллиграммов на килограмм однократно в сутки в течение трех дней. Рекомендуется ориентироваться на таблицу примерного соответствия массы тела возрасту, которую можно найти в официальной инструкции.

Нужна рецептурная форма

Другие показания:

Воспаление гортани, глотки и лимфоидного кольца, вызванное стрептококком: двадцать миллиграммов на килограмм массы тела однократно в сутки в течение трех дней. Не более пятисот миллиграммов в сутки.
Первые стадии боррелиоза: двадцать миллиграммов на килограмм однократно в первые сутки и десять миллиграммов на килограмм в последующие четыре дня. Дозировка на курс лечения не должна превышать шестидесяти миллиграммов на килограмм.

Для приготовления жидкой лекарственной формы нужно использовать чистую питьевую воду.

Прием таблеток у пациентов старше двенадцати лет

Поражение респираторной системы, кожного покрова, мягких тканей и ЛОР-органов: пятьсот миллиграммов однократно в сутки на протяжении трех дней.
Начальные проявления болезни Лайма: один грамм однократно в первые сутки, пятьсот миллиграммов однократно в следующие четыре дня. Общий курс составляет пять суток.
Неосложненная хламидийная инфекция органов выделения и половой системы: один грамм однократно.
Акне вульгарис средней степени выраженности: пятьсот миллиграммов однократно в сутки на протяжении трех дней. Далее пятьсот миллиграммов раз в неделю на протяжении девяти недель. Общая дозировка за курс не должна быть больше шести граммов. Первая еженедельная доза используется на восьмые сутки лечения. Дальше интервал между еженедельными дозами должен составлять семь суток.

Перечисленные схемы рассчитаны на больных с массой тела не менее сорока пяти килограммов.

Прием таблеток у пациентов с трех до двенадцати лет

Поражение респираторной системы, кожного покрова, мягких тканей и ЛОР-органов: десять миллиграммов на килограмм массы тела однократно в сутки в течение трех дней. Курсовая дозировка составляет тридцать миллиграммов на килограмм.
Воспаление гортани, глотки и лимфоидного кольца, вызванное стрептококком: двадцать миллиграммов на килограмм массы тела однократно в сутки в течение трех дней. Не более пятисот миллиграммов в сутки.
Начальные проявления боррелиоза: двадцать миллиграммов на килограмм однократно в первые сутки и десять миллиграммов на килограмм в последующие четыре дня. Дозировка на курс не должна превышать шестидесяти миллиграммов на килограмм.

Прием капсул у пациентов старше двенадцати лет

Поражение респираторной системы, кожного покрова, мягких тканей и ЛОР-органов: пятьсот миллиграммов однократно в сутки в течение трех дней.
Неосложненная хламидийная инфекция органов выделения и половой системы: один грамм однократно.
Начальные проявления боррелиоза: один грамм однократно в первые сутки, пятьсот миллиграммов однократно в сутки в следующие четыре дня. Общий курс терапии составляет пять суток.

Масса тела больного не должна быть меньше сорока пяти килограммов.

Дополнительные сведения

Возможно лекарственное взаимодействие с большим количеством медикаментов. Список и особенности можно найти в официальной инструкции. Если вместе с антибиотиком планируется прием других лекарств, нужно проконсультироваться у врача.
На фоне передозировки возможно развитие осложнений, включая временную потерю слуха, рвоту и жидкий стул. Лечение состояния проводит врач.
Если больной пропустил дневное применение, нужно как можно раньше принять дозу. Следующие дозы принимаются с интервалом в двадцать четыре часа.
Средство используется за 60-120 минут до применения лекарств, снижающих кислотность желудочного сока.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Азитромицин — название активного компонента и торгового наименования антибиотика в виде таблеток и порошка. В аптеке можно приобрести другие медикаменты на основе этого вещества.

Основные аналоги:

Сумамед в капсулах, таблетках и порошковой форме.
Азитромицин ЭКОМЕД в таблетках и порошковой форме.
Сумамецин в капсулах.

Аналог

Перед использованием аналога нужно проконсультироваться у врача.

Отзывы и цены

Лекарство применяется в урологии, пульмонологии, педиатрии и других областях медицины. Врачи ценят возможность проведения короткого курса медикаментозной терапии.

Средняя цена одного флакона порошка составляет 200 рублей. Шесть таблеток по 125 миллиграммов стоит 300-350 рублей.

Видео

Азитромицин относится к эффективным антибиотикам, действующим на разнообразные патогены. Лечение нужно проводить под контролем специалиста.

Источник