Антисекреторные препараты при язве желудка

Антисекреторные средства – это группа медикаментов, которые позволяют уменьшить выработку соляной кислоты, воздействуя на париетальные клетки и блокируя основные механизмы секреции. При повышении концентрации соляной кислоты наблюдается развитие различных желудочных болезней: язв, гастритов, изжоги, язвенного колита. Антисекреторные препараты позволяют ускорить процесс рубцевания поврежденных оболочек. Использования данной группы лекарств в качестве средства от изжоги возможно только при неэффективности антацидов и тяжелом течении болезни, вызывающей такой симптом. Антисекреторные средства: список и виды препаратов, особенности применения

Виды антисекреторных препаратов

Н2-гистаминоблокаторы

Ранитидин Н2-гистаминоблокаторы используют при кислотозависимых заболеваниях органов ЖКТ. Препарат блокирует гистаминовые рецепторы слизистой оболочки желудка, снижая выработку и попадание кислоты в желудочный просвет. Относятся к более устаревшим лекарствам, по сравнению с ингибиторами протонной помпы, если учитывать показатели продолжительности действия кислотоподавления, а также количество возможных побочных реакций.

Поколение	Препараты
1 поколение	Циметидин
2 поколение	Ранитидин
3 поколение	Фамотидин
4 поколение	Низатидин
5 поколение	Роксатидин

Ингибиторы протонной помпы

Являются одной из наиболее эффективных групп препаратов, которую назначают пациентам с язвенной болезнью желудка, в том числе, спровоцированной хеликобактером. Изначально это пролекарство, однако после попадания в пищеварительный тракт и присоединения протонов водорода наблюдается преобразование в лекарственную форму. Активные вещества связываются с париетальными клетками (их ферментами) и тормозят синтез кислоты.

К ингибиторам протонной помы относят лекарственные препараты на основе следующих активных компонентов:

омепразола: Омез, Гастрозол, Лосек Мапс, Ультоп;
эзомепразола: Нексиум, Эманера;
декслансопразола: Дексилант;
пантопразола: Нольпаза, Контролок;
лансопразола: Ланзап, Эпикур;
рабепразола: Париет, Рабиет, Зульбекс.

Для лечения желудочно-кишечных заболеваний, вызванных возбудителем Хеликобактер пилори, активные вещества ингибиторов протонной помпы находятся в комбинации с антибиотиками: кларитромицином, амоксициллином, левофлоксацином.

М-холиноблокаторы

М-холиноблокаторы – устаревшая группа лекарств, которую использовали при лечении язвенной болезни желудка. На данный момент предпочтение отдают более современным и эффективным препаратам. М-холиноблокаторы блокируют М-холинорецепторы, снижая базальную и стимулированную секрецию. М-холиноблокаторы бывают:

неселективные: препараты на основе метоциния йодида, хлорозила.
селективные: Гастроцепин.

Под действием лекарств данной группы наблюдается снижение тонуса, амплитуды, частоты перистальтических сокращений, расслабление сфинктеров.

Особенности применения антисекреторных препаратов при различных патологиях

Н2-гистаминоблокаторы используют по следующим показаниям:

острый и хронический панкреатит;
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
диспепсия;
медикаментозные язвы;
медиагастральные язвы (лечение и профилактика);
хронический гастрит и дуоденит;
синдром Золлингера-Эллисона;
при комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки используют медикаменты на основе ранитидина и фамотидина, угнетающие спонтанные и стимулированные выработки желудочного сока.

Ингибиторы протонной помпы показаны пациентам с:

обострениями язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Наличие язв, устойчивых к действию Н2-гистаминовых блокаторов;
хроническим гастритом и дуоденитом;
синдромом Золлингера-Эллисона;
функциональной диспепсией;
пищеводом Барретта;
хроническим панкреатитом;
гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, а также ишемической болезнью сердца, отягощенной ГЭРБ;
НПВС-ассоциированными язвами;
для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка.

М-холиноблокаторы на основе пирензепина используют при лечении пациентов с язвенной болезнью желудка легкой и средней степени тяжести. В некоторых случаях врачи назначают комбинированное лечение с добавлением препаратов из группы Н2-гистаминоблокаторов.

Противопоказания

Группа препаратов	Абсолютные	Относительные
Н2-гистаминоблокаторы	реакции индивидуальной непереносимости; период беременности и грудного вскармливания.	развитие почечной/печеночной недостаточности; лечение пациентов детского возраста.
Ингибиторы протонной помпы	индивидуальная непереносимость; возраст до 14 лет; период беременности.	грудное вскармливание (при необходимости использования на время терапии стоит прекратить ГВ); болезни печени.
М-холиноблокаторы	глаукома; гипертрофия предстательной железы; неспецифический язвенный колит.	дисфункция сердечно-сосудистой системы.

Побочные эффекты

Н2-гистаминоблокаторов

Длительное использование медикамента	развитие синдрома отдачи. Препараты не следует отменять полностью, показано постепенное снижение суточной дозы; «ускользание» рецептора, которое требует увеличить дозу или заменить препарат.
Воздействие на органы ЖКТ	дозозависимый эффект: запоры, расстройства стула; на фоне использования ранитидина и циметидина у пациентов старше 55 лет может наблюдаться увеличение уровня печеночных трансаминаз.
Воздействие на половые гормоны	Чаще всего на фоне применения циметидина наблюдается развитие: обратимой гинекомастии; импотенции.
Воздействие гистаминовых рецепторов на другие органы	центральная нервная система: жалобы на развитие головокружения, головной боли, спутанности сознания; сердечно-сосудистая система: нарушен сердечный ритм, проводимость, снижены показатели АД; дыхательная система: бронхоспазм; иммунная система: развитие аутоиммунного интерстициального нефрита.

Ингибиторов протонной помпы

Желудочно-кишечный тракт	диарея; запоры; повышенное газообразование; диспепсические расстройства; изменение гистологической чистоты слизистых оболочек.
Опорно-двигательный аппарат	мышечная слабость; миалгия; артралгия.
Выделительная система	интерстициальный нефрит.
Центральная нервная система	головная боль; чувство слабости; головокружение; депрессия; нарушение сна; беспокойства, чрезмерное возбуждение.
Система крови	тромбоцитопения; лейкопения; панцитопения.
Другие реакции	Аллергические реакции: бронхоспазм; кожная сыпь; зуд; фотосенсибилизация.

М-холиноблокаторов

М-холиноблокаторы могут вызывать сухость во рту, уменьшение потоотделения, расширение зрачков. При максимальной выраженности побочных реакций затрудняется глотание и мочеиспускание, повышается температура тела.

Источник

ЛЕКЦИЯ

Тема: «Клиническая
фармакология лекарственных средств
для

лечения
гастродуоденальной патологии»

Среди
заболеваний гастродуоденальной области
лидирующее место занимают гастриты и
язвенная болезнь. Язвенная болезнь
имеет наибольшее социально-медицинское
значение среди всех заболеваний ЖКТ.

Язвенная
болезнь — хроническое, циклически
протекающее заболевание, характеризующееся
образованием язвенных дефектов в
слизистой оболочке желудка и/или ДПК в
период обострения. На сегодняшний день
с позиций общей патологии язвенное
поражение гастродуоденальной области
рассматривается, как результат дисбаланса
факторов агрессии и факторов зашиты.

Факторы
агрессии

Helicobaсter
pylory
–хеликобактериоз, т.е. колонизация
этими Гр(-) бактериями слизистой желудка
и ДПК.
Высокий уровень
соляной кислоты и пепсина
Дуоденогастральный
рефлюкс (заброс желчи и содержимого
ДПК в желудок).
Ульцерогенные
лекарственные препараты (НПВС, ГКС)

Ведущее
место среди факторов агрессии занимают
первые 2.

Факторы
защиты

Слизистый барьер
Хорошая регенерация
и микроциркуляция в слизистой желудка
и ДПК
Синтез простагландинов
в слизистой желудка
Секреция бикарбонатов
(щелочных компонентов) поджелудочной
железой

Исходя из
вышеперечисленного, следуют задачи
фармакотерапии язвенной болезни:

Антибактериальное
воздействие на хеликобактериную
инфекцию
Снижение
кислотно-пептической агрессии
Усиление защитных
свойств слизистой оболочки
Повышение
репаративных свойств слизистой оболочки

Для лечения
язвенной болезни применяются лекарственные
препараты, относящиеся к различным
фармакологическим группам

Лекарственные
средства, применяемые для лечения
гастродуоденльной патологии

1. Ингибиторы
протонной помпы

2. Гистамино2 –
блокаторы

3. М-холиноблокаторы

а) Селективные

б) Неселективные

II.
Антациды

1.
Резорбирующиеся(всасывающиеся)

2. Нерезорбирующиеся
(невсасывающиеся)

III.
Препараты
для эрадикации Helicobaсterpylory

IV.
Гастропротективные
средства

V.
Репаранты

Антисекреторные
препараты

Препараты этой
группы обеспечивают снижение желудочной
секреции за счет торможения секреции
соляной кислоты обкладочными клетками.
К ним относятся:

1. Ингибиторы
протонной помпы

2. Гистамино2 —
блокаторы

3. М-холиноблокаторы

1.Ингибиторы
протонной помпы (Н,К-АТФазы) –

наиболее мощные
антисекреторные препараты: омепразол,
лансопразол,пантопразол, рабепразол,
эзомепразол, тенатопразол.

Механизм
действия и фармакологические эффекты

Протонная помпа
– это ферментсекреторных
канальцев обкладочных клеток, играющий
важную роль в секреции соляной кислоты.
Ингибиторы протонной помпы необратимо
ингибируют этот фермент (
Н,К–АТФазу-каталитическая субъединица
помпы, которая отвечает за обмен ионов
калия на ионы водорода) и оказывают
угнетающее действие на секрецию соляной
кислоты.

Кроме того
препараты оказывают бактериостатический
эффект на Helicobaсter
pylory
т.к. нарушают работу Н,К –АТФазы бактерий.

Фармакокинетика

Препараты вводят
внутривенно или назначают внутрь перед
завтраком. Кишечно-растворимые гранулы
защищены от кислого содержимого желудка
желатиновыми капсулами, которые нельзя
разламывать или разжевывать.
Биотрансформация происходит в печени.
Выводятся почками. Эффект сохраняется
до 24 часов. Кратность назначения 1-2 раза
в сутки.

Показания
к назначению

1. Язвенная болезнь

2. Гиперацидный
гастрит

Побочные
эффекты

1. Диспепсические
явления (тошнота)

2. Головная боль,
головокружение

3. Расстройство
функции кишечника (диарея, запор)

4. Аллергические
реакции (редко)

5. При резкой отмене,
без прикрытия антацидов может возникнуть

«синдром
рикошета».

Противопоказания

Беременность
Кормление грудью
Детский возраст

2. Гистамино2-блокаторы (н2-рецепторные блокаторы)

Эти препараты
являются блокатолрами Н2-гистаминовых
рецепторов. Выделяют 4 поколения
гистамино2- блокаторов:

Циметидин(гистодил)
Ранитидин (ранисан,
зантак)
Фамотидин (квамател,
гастел)
Низатидин (аксид)

Механизм действия
и фармакологические эффекты

Гистамино2-
блокаторы блокируют гистаминовые
2- рецепторы, расположенные на обкладочных
клетках слизистой оболочки желудка по
конкурентному типу, в результате
значительно подавляют секрецию соляной
кислоты.

Циметидин может
снижать секрецию гонадотропных гормонов,
что может вызывать снижение потенции
и гинекомастию, поэтому его применение
ограничено.

Фармакокинетика

Препараты чаще
назначают внутрь, реже вводят внутривенно.
Препараты проходят через плацентарный
барьер и гематоэнцефалический барьер.
Биотрансформация происходит в печени
только 1 и 2 поколения, 3 и 4 поколения
выводятся в незмененном виде. Выводятся
почками. Время сохранения терапевтической
концентрации в крови для циметидина -6
часов, ранитидина – 12 часов, фамотидина
— 12-24 часа. Кратность назначения:

Циметидин — 4 раза
в день ( 3 раза после еды и 1 раз на ночь)

Ранитидин – 2 раза
в день (1раз утром за 30 мин до еды и 1 раз
на ночь)

Фамотидин – 1 – 2
раза в день (обычно на ночь)

Низатидин — 1 раз
в день

Показания к
назначению

1. Язвенная болезнь

2. Гиперацидный
гастрит

Побочные
эффекты

1. Диспепсические
явления (тошнота, анорексия)

2. Головная боль,
головокружение

3. Расстройство
функции кишечника (диарея, запор)

4. Аллергические
реакции (редко)

5. Нарушение функции
печени

6. Снижение
потенции, гинекомастия у мужчин, аменорея
у

женщин (при
приеме циметидина)

Эти осложнения
наблюдаются при приеме циметидина,
поэтому он сейчас используется редко.
Ранитидин и фамотидин переносятся
хорошо.

Противопоказания

1. Беременность

2. Кормление грудью

3. Гиперчувствительность

4. Печеночная и
почечная недостаточность

3.
М-холиноблокаторы

М-холиноблокаторы
делятся на неселективные (атропин,
платифиллин) и селективные (пирензепин,
телензепин)

Механизм
действия и фармакологические эффекты

Препараты
блокируют М-холинорецепторы, расположенные
в железах слизистой оболочки желудка
и гладких мышцах ЖКТ и устраняют вагусные
холинэргические влияния.
В результате снижается секреция соляной
кислоты и уменьшается моторика ЖКТ.
Неселективные препараты блокирую
М-холинорецепторы, расположенные в
других органах, вызывая нежелательные
эффекты, поэтому сейчас применяются
редко. Селективные препараты блокируют
преимущественно М -холинорецепторы в
парасимпатических нервных сплетениях
желудка, и тем самым препятствую
стимулирующему влиянию блуждающего
нерва на секрецию соляной кислоты, но
эффективность их невысока, поэтому
применяются редко.

Фармакокинетика

Пирензепин
(гастрозепин) назначают внутрь, вводят
парентерально. Терапевтическая
концентрация сохраняется — 11часов,
назначают 2 раза в сутки за 15 -20 минут до
еды. Выводится с желчью в неизмененном
виде.

Показания
к назначению

1. Язвенная болезнь

2. Гиперацидный
гастрит

3. Дуоденит

Побочные
эффекты

Чаще возникают
при применении неселективных
М-холиноблокаторов, однако при длительном
назначении селективных препаратов тоже
могут появиться признаки холинергической
блокады:

1.Сухость во рту

2.Тахикардия

3.Расширение зрачков

4.Нарушение
мочеиспускания у больных с аденомой
простаты

5.Гиперчувствительность
(редко)

6. Повышение
внутриглазного давления

Противопоказания

1.Беременность

2.Кормление грудью

3.Гиперчувствительность

4.Глаукома

5.Гипертрофия
простаты

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]

Источник

Изжога представляет собой явление, характеризующееся ощущением жжения в груди. Развивается она в том случае, если происходит заброс в пищевод пропитанного соляной кислотой содержимого желудка. Изжога может являться симптомом какого-либо заболевания, затрагивающего пищеварительный тракт. С целью ее устранения пациентам показано использование таких медикаментов, как антациды. Группа антацидов включает в себя несколько десятков разновидностей лекарственных препаратов, которые имеют некоторые отличия друг от друга. В частности речь идет об антисекреторных средствах.

антисекреторные лекарственные средства

Фармакологическая группа антацидных средств

Антацидные препараты представляют собой медикаментозные средства, способные нейтрализовать содержащуюся в желудочном соке соляную кислоту. Таким образом уменьшается раздражающее воздействие желудочного сока на слизистые оболочки пищеварительных органов, купируются болезненные ощущения, ускоряется регенерация поврежденных ранее участков.

Важно понимать, что причину, по которой изжога возникает, антацидные средства не устраняют, а лишь позволяют нейтрализовать неприятные проявления. Этим обусловлена необходимость назначения препаратов данной группы специалистом, так как возникающее жжение в груди может свидетельствовать о наличии опасной патологии, которая без своевременной и адекватной терапии способна прогрессировать и вызывать разнообразные серьезные осложнения.

антацидные и антисекреторные средства

Эффекты

На фоне использования антацидных медикаментов развиваются следующие эффекты:

Обволакиваются слизистые оболочки, выстилающие пищеварительный тракт, что позволяет защитить их от влияния агрессивных факторов.
Нейтрализуется избыточное количество секретированной соляной кислоты.
Понижается повышенное давление в двенадцатиперстной кишке, желудке.
Купируются спастические сокращения желудка.
Предупреждается заброс содержимого двенадцатиперстной кишки в желудок.
Ускоряется продвижение содержимого желудка.
Абсорбируются желчные кислоты, лизофосфатидилхолин.

В каких случаях назначаются?

Использование антацидных медикаментов считается целесообразным в следующих ситуациях:

При язве и ГЭРБ. Используются как элемент комплексной терапии и позволяют устранить изжогу и боли.
С целью устранения кислотозависимых патологических состояний у беременных женщин.
При заболеваниях желудка, которые спровоцированы использованием нестероидных медикаментов.
Как компонент комплексной терапии при воспалениях желчного пузыря, поджелудочной железы в период обострения. Также рекомендуются антациды при желчнокаменной болезни с целью связывания избыточных желчных кислот, при расстройствах желудка. Классификацию антисекреторных лекарственных средств подробно рассмотрим ниже.

Иногда антацидные препараты используются однократно здоровыми людьми, если развивается изжога на фоне нарушений режима питания.

Классификация

Принято условно классифицировать все антисекреторные средства в фармакологии на две крупные группы:

Всасывающиеся.
Невсасывающиеся.

Также существует классификация антисекреторных средств в зависимости от основного активного компонента в их составе:

Магнийсодержащие антациды. В их составе активным компонентом может быть карбонад магния и гидроксид магния.
Содержащие натрия бикарбонат.
Содержащие углекислый кальций.
Антациды на основе алюминия. В этом случае в качестве активного компонента используется фосфат алюминия или гидроксид алюминия.
Комбинированные антацидные средства, содержащие в своем составе несколько активных ингредиентов.

Всасывающиеся препараты

В данную группу антисекреторных лекарственных средств входят средства, активные вещества которых после взаимодействия с соляной кислотой частично абсорбируются в желудке и, таким образом, проникают в системный кровоток.

Основным достоинством препаратов данной группы является их способность быстро нейтрализовать кислотность, избавляя тем самым от изжоги за короткий промежуток времени. Однако на фоне их использования отмечается развитие нежелательных эффектов. Помимо этого, им присущ кратковременный эффект. В связи с этими недостатками всасывающиеся антацидные медикаменты назначают пациентам значительно реже, нежели невсасывающиеся.

Некоторые из медикаментов данной группы способны в результате контакта с соляной кислотой выделять углекислый газ, в результате чего может растягиваться желудок, а секреция желудочного сока возобновляется.

Характерная особенность

Следует отметить, что характерной особенностью всасывающихся антацидов является возникновение кислотного рикошета. Проявляется он сразу же после того, как медикамент перестает воздействовать на организм. К группе всасывающихся относят пищевую соду, которая является натрия гидрокарбонатом. В результате взаимодействия натриевого соединения с соляной кислотой выделяется углекислота, провоцирующая повторную секрецию соляной кислоты в больших количествах, которая, в свою очередь, провоцирует появление изжоги. Подобный эффект обуславливает рекомендацию не использовать пищевую соду с целью устранения изжоги. Помимо этого, натрий, имеющийся в соде, абсорбируется в тканях кишечника, провоцируя развитие отечности, а это нежелательное явление для пациентов, страдающих от патологий почек и сердца, беременных женщин.

К группе всасывающихся антисекреторных средств относятся такие медикаменты, как «Викалин», «Викаир», «Ренни». Основными активными веществами в их составе являются: карбонат кальция или магния, окись магния, гидрокарбонат натрия.

антисекреторные лекарственные средства классификация

Их механизм воздействия при изжоге аналогичен таковому у пищевой соды. Однако в процессе нейтрализации соляной кислоты не происходит выделение углекислоты, что, несомненно является плюсом, так как отсутствует негативное влияние на самочувствие пациента. Важно учитывать, что терапевтический эффект подобных медикаментов сохраняется непродолжительный период.

Допускается лишь однократный прием антисекреторных средств указанной группы, если возникает экстренная необходимость. Следует учитывать, что их использование на протяжении длительного промежутка времени может стать причиной обострений. Не исключено прогрессирование таких патологий пищеварительного тракта, как язвенное поражение желудка.

Невсасывающиеся антациды

Список антисекреторных средств довольно обширен. В сравнении с группой всасывающихся препаратов невсасывающиеся являются более эффективными, а спектр возникающих на их фоне нежелательных воздействий гораздо уже.

Препараты, относящиеся к невсасывающимся антацидам, можно условно классифицировать на три подгруппы:

Имеющие в качестве активного компонента в своем составе фосфат алюминия. К данной категории медикаментов относится «Фосфалюгель» в гелевой форме.
Магниево-алюминиевые антациды, к которым можно отнести следующие лекарственные средства: «Алмагель», «Маалокс», «Гастрацид».
Комбинированные антациды, в составе которых, помимо магниевых и алюминиевых солей, находятся другие вещества. К данной группе относятся гелевые антациды, содержащие симетикон или анестетики, к примеру «Алмагель Нео», «Рельцер».

Основные вещества указанных медикаментов слизистой желудка абсорбируются лишь в незначительных количествах, далее они эвакуируются вместе с мочой. В том случае, когда пациент страдает от тяжелой формы недостаточности функции почек, может отмечаться затруднение эвакуации алюминия. В связи с этим необходимо проявлять осторожность при назначении указанных медикаментов данной категории пациентов.

Препараты группы невсасывающихся антацидов способны нейтрализовать, помимо соляной кислоты, также желчь и пепсин. После попадания в организм они обволакивают слизистые слои желудка, защищая тем самым его стенки от агрессивных веществ. Помимо этого, способны активизировать регенерацию подвергшихся повреждению тканей.

Их терапевтический эффект развивается в течение 15 минут, способен сохраняться до 4 часов.

антацидные и антисекреторные средства

Негативные реакции

При использовании медикаментов группы невсасывающихся антацидов могут развиваться следующие негативные реакции:

При использовании завышенных дозировок существует вероятность появления сонливости в легкой степени. Подобный риск возрастает, если у пациента имеются патологические отклонения в деятельности почек.
Антисекреторные средства, в составе которых присутствуют кальциевые или алюминиевые соли, способны провоцировать трудности, связанные с опорожнением кишечника.
Антациды на основе магния обладают способностью оказывать эффект слабительного, довольно часто провоцируют различные расстройства пищеварения.
Если у пациента имеется индивидуальная гипервосприимчивость, то могут отмечаться такие негативные эффекты, как рвота и тошнота. Появление подобных признаков свидетельствует о необходимости замены используемого препарата на его аналог.
Не исключено развитие аллергических проявлений, выражающихся в высыпаниях на коже. В подобных случаях пациенту рекомендуется прекратить использование антацида и проконсультироваться с врачом.

Основные правила использования

Антацидные медикаменты выпускаются производителями в различных фармакологических формах. Это может быть гель, жевательные таблетки, суспензии, таблетки, предназначенные для рассасывания. Эффективность различных фармакологических форм одного и того же медикамента является одинаковой.

антисекреторные средства список

Кратность приемов

Кратность приемов и необходимая дозировка должны подбираться индивидуально. Как правило, пациенту рекомендуют принимать антациды после приема пищи, выдержав двухчасовой перерыв, а также перед сном.

Необходимо помнить, что недопустимым является использование антацидов параллельно с другими лекарственными средствами. Обусловлено это тем, что любые лекарственные средства в присутствии антацидов не будут всасываться. Между приемами антацидных и антисекреторных средств следует делать перерыв в 2 часа.

Источник